Ізозід комп (Isozid comp ) - інструкція із застосування, опис, відгуки, показання та
Міжнародна назва -isozid comp.
Склад та форма випуску.
Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з ризиком на одній стороні і штампом "300" - на іншій. в 1 таблетці міститься ізоніазид – 300 мг, піридоксину гідрохлорид – 60 мг. допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 30 мг, макрогол 6000 - 6 мг, кополівідон - 12 мг, кросповідон - 6 мг, тальк - 4 мг, кальцію гідрофосфат - 2 мг. Склад оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза) – 3.4 мг, титану діоксид (Е171) – 1.8 мг, макрогол 6000 – 1.8 мг.
Пігулки, покр. оболонкою, 300мг +60мг: 100 шт.
100 шт. - контейнери поліпропіленові (1); - пачки картонні.
Фармакологічна дія.
Ізоніазид діє бактерицидно, пригнічує синтез міколієвих кислот, що є найважливішим компонентом клітинної стінки мікобактерій. Особливо активний щодо мікроорганізмів, що швидко розмножуються (в т.ч. розташованих внутрішньоклітинно).
Піридоксин грає важливу роль обміні речовин; необхідний для нормального функціонування центральної та периферичної нервової системи. У фосфориліновій формі піридоксин є коферментом великої кількості ферментів, що діють на неокислювальний обмін амінокислот. Відіграє важливу роль обміні гістаміну. Сприяє нормалізації ліпідного обміну.
Фармакокінетика.
Ізоніазид швидко і повно абсорбується при прийомі внутрішньо, їжа знижує абсорбцію та біодоступність. Але показник біодоступності має великий вплив має ефект "першого проходження" через печінку. Tmax - 1-2 год, Cmax після прийому внутрішньо одноразової дози 300 мг - 3-7 мкг/мл. Зв'язок з білками незначний - до 10%.Об'єм розподілу - 0.57-0.76 л/кг. Добре розподіляється по всьому організму, проникаючи у всі тканини та рідини, включаючи цереброспінальну, плевральну, асцитичну; високі концентрації створюються в легеневій тканині, нирках, печінці, м'язах, слині та мокротинні. Проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. Зазнає метаболізму в печінці шляхом ацетилювання з утворенням неактивних продуктів. У печінці ацетилюється N-ацетилтрансферазою з утворенням N-ацетилізоніазиду, який потім перетворюється на ізонікотинову кислоту і моноацетилгідразин, що надає гепатотоксичну дію шляхом утворення змішаної окідазної системою цитохрому Р450 при N-гідроксилуванні активного проміжку. Швидкість ацетилювання генетично детермінована; у людей з повільним ацетилюванням мало N-ацетилтрансферази. Є інгібітором ферментної системи CYP2C9 та CYP3A2E1 у печінці. Е1/2 для "швидких ацетиляторів" - 0.5 -1.6 год; для повільних – 2-5 год. При нирковій недостатності T1/2 може зростати до 6.7 год. 600 мг) та 5.1 год (900 мг). При повторних призначеннях T1/2 коротшає до 2-3 год.
Туберкульоз будь-якої локалізації у дорослих та дітей: лікування та профілактика, у т. ч. у складі комбінованої терапії.
Режим дозування та спосіб застосування.
Всередину, після їди, по 600-900 мг на добу (по ізоніазиду) в 1-3 прийоми, максимальна разова доза - 600 мг, добова - 900 мг; дітям - по 5-15 мг/кг/сут, кратність прийому - 1-2 десь у добу, максимальна доза -500 мг/сут. З метою профілактики - по 5-10 мг/кг/сут на 2 прийоми протягом 2 міс. У період вагітності, при тяжкійХСН, вираженому атеросклерозі, ІХС, артеріальній гіпертензії не слід призначати у дозах понад 10 мг/кг.
Побічна дія ізозиду комп.
Пов'язане з ізоніазидом. З боку травної системи: нудота, блювання, запор, підвищення активності «печінкових» трансаміназ у плазмі крові, що швидко проходить, протягом першого місяця лікування, гастралгія, токсичний гепатит. Рідко – стійке підвищення активності ферментів.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, рідко – незвичайна стомлюваність чи слабкість, дратівливість, ейфорія, зміна настрою, депресія. У хворих на епілепсію можуть почастішати напади. При використанні високих доз ізоніазиду – периферична невропатія, що виявляється парестезією шкіри кистей стоп; гіперрефлексія, тремор, судоми, токсична енцефалопатія, психоз, безсоння; неврит та атрофія зорового нерва
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, стенокардія, підвищення артеріального тиску.
З боку системи кровотворення: гемолітична, сидеробластна та апластична анемія; тромбоцитопенія, еозинофілія.
Порушення з боку системи гомеостазу: ацидоз.
Алергічні реакції: "вовчаковоподібний" синдром, висипання на шкірі, пурпура, лімфаденопатія, васкуліт, свербіж, гіпертермія, артралгія.
Інші: дуже рідко – гінекомастія, менорагія, схильність до кровотеч та крововиливів.
Пов'язане з піридоксином. При нерегулярному прийомі або відновленні лікування після перерви, можливі грипоподібний синдром (лихоманка, озноб, головний біль, запаморочення, міалгія), шкірні реакції, гемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, гостра ниркова недостатність.
Протипоказання до застосуванняізозиду комп.
Гіперчутливість, лікарський гепатит тапечінкова недостатність (на тлі попереднього лікування ізоніазиду), захворювання печінки на стадії загострення. Алкоголізм, печінкова недостатність, ниркова недостатність, судомні напади, вагітність (не призначати у дозі понад 10 мг/кг), декомпенсовані захворювання ССС (ХСН, стенокардія, артеріальна гіпертензія), гіпотиреоз.
Застосування при вагітності та годуванні груддю.
Обережно призначати при вагітності (не призначати в дозі вище 10 мг/кг).
Застосування при порушеннях функції печінки.
Протипоказання: хронічна ниркова недостатність.
Застосування при порушеннях функції нирок.
Протипоказаний цироз печінки, гепатит.
Застосування препарату у дітей.
Дозування для дітей: ізоніазид приймається з розрахунку 20 мг на м 2 поверхні тіла, або приблизно 10 мг на кг ваги тіла.
Особливі вказівки прийомуизозида комп.
Для уповільнення розвитку мікробної стійкості призначають разом з ін протитуберкульозними препаратами.
У зв'язку з різною швидкістю метаболізму перед застосуванням ізоніазиду доцільно визначати швидкість його інактивації за вмістом активної речовини у крові та сечі.
При швидкій інактивації ізоніазид застосовують у вищих дозах.
Під час лікування слід уникати вживання сиру (особливо швейцарського або чеширського), риби (особливо тунця, сардинели, скіпджеку), оскільки при одночасному вживанні їх з ізоніазидом можливе виникнення реакцій (гіперемія шкіри, свербіж, відчуття жару або холоду, серцебиття, підвищене озноб, головний біль (запаморочення), пов'язаних з придушенням активності МАО і діамінооксидази і призводять до порушення метаболізму тирамінугістаміну, що містяться в рибі та сирі.
Слід мати на увазі, що ізоніазвд може викликати гіперглікемію з вторинною глюкозурією; тести з відновленням Cu2+ можуть бути хибнопозитивними, а на ферментні тести на глюкозу препарат не впливає.
Лабораторні показники – АЛТ, ACT, концентрація білірубіну в сироватці крові можуть транзиторно підвищуватись без клінічних проявів.
При появі ознак токсичного гепатиту препарат скасовують.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами.
При комбінуванні з парацетамолом зростає гепатото- та нефротоксичність; ізоніазид індукує систему цитохрому P450, внаслідок чого зростає метаболізм парацетамолу до токсичних продуктів. Етанол підвищує гепатотоксичність ізоніазиду та прискорює його метаболізм. Знижує метаболізм теофіліну, що може призвести до збільшення його концентрації у крові. Знижує метаболічні перетворення та підвищує концентрацію в крові алфентанілу. Циклосерин та дисульфірам посилюють несприятливі центральні ефекти ізоніазиду. Підвищує гепатотоксичність рифампіну. Поєднання з піридоксином знижує небезпеку розвитку периферичних невритів. З обережністю слід комбінувати з потенційно нейро-, гепато- та нефротоксичними ЛЗ через небезпеку посилення побічної дії. Посилює дію похідних кумарину та індандіону, бензодіазепінів, карбамазепіну, теофіліну, оскільки знижує їх метаболізм за рахунок активації системи цитохрому P450. ГКС прискорюють метаболізм у печінці та знижують активні концентрації в крові. Пригнічує метаболізм фенітоїну, що призводить до збільшення його концентрації в крові та посилення токсичного ефекту (може знадобитися корекція режиму дозування фенітоїну, особливо у хворих з повільним ацетилюванням ізоніазиду).Антацидні ЛЗ (особливо Al3+-містять) уповільнюють всмоктування та знижують концентрацію ізоніазиду в крові (антациди слід приймати не раніше ніж через 1 годину після прийому ізоніазиду). При одночасному використанні з енфлураном ізоніазид може збільшувати утворення неорганічного фтористого метаболіту, що має нефротоксичну дію. Знижує концентрацію кетоконазолу у крові.
Умови відпустки з аптек.
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання.
У сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25°С.
Термін придатності – 4 г. Не використовувати після закінчення терміну, вказаного на упаковці.
Застосування препарату ізозид комп. тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!