Карведилол інструкція із застосування показання,протипоказання, побічна дія – опис

Власник реєстраційного посвідчення:

Вироблено:

Контакти для звернень:

Лікарські форми

реєстр. №: ЛСР-007069/08 від 04.09.08- Безстроково

Карведилол

Форма випуску, упаковка та склад Карведилол

Пігулки від білого до білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою; допускається легка мармуровість.

1 таб.
карведилол	12.5 мг

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза (цукор молочний), кросповідон (пласдон XL10), стеарилфумарат натрію.

10 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки коміркові контурні (3) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні. 30 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні.

Пігулки від білого до білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою; допускається легка мармуровість.

1 таб.
карведилол	25 мг

15 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні. 15 шт. - упаковки коміркові контурні (4) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Карведилол має поєднану неселективну β 1 -, β 2 - і α 1 -адреноблокуючу дію. Препарат не має власної симпатоміметичної активності, має мембраностабілізуючі властивості. Завдяки блокаді β-адренорецепторівсерця може знижуватися АТ, серцевий викид та уріжатися ЧСС. Карведилол пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему за допомогою блокади β-адренорецепторів нирок, викликаючи зниження активності плазмового реніну. Блокуючи α-адренорецептори, препарат може викликати розширення периферичних судин, тим самим знижуючи системний судинний опір. Поєднання блокади β-адренорецепторів та вазодилатації має такі впливи: у хворих на артеріальну гіпертензію - зниження АТ; у хворих на ІХС - протиішемічну та антиангінальну дію; у хворих з дисфункцією лівого шлуночка та недостатністю кровообігу – сприятливо впливає на гемодинамічні показники, підвищує фракцію викиду лівого шлуночка та зменшує його розміри.

Фармакокінетика

Карведилол швидко всмоктується із ШКТ. Має високу ліпофільність. C max у крові досягається через 1-1.5 год. T 1/2 становить 6-10 год. Зв'язується з білками плазми на 95-99%. Біодоступність препарату – 24-28%. Їда не впливає на біодоступність. Метаболізується у печінці з утворенням низки активних метаболітів – 60-75% адсорбованого препарату метаболізується при першому «проходженні» через печінку. Метаболіти мають виражену антиоксидантну та адреноблокуючу дію. Виведення препарату з організму відбувається через ШКТ.

При порушенні функції нирок фармакокінетичні параметри карведилолу суттєво не змінюються.

У хворих на порушення функції печінки системна біодоступність карведилолу збільшується за рахунок зниження метаболізму при першому «проходженні» через печінку. При серйозних порушеннях функцій печінки карведилол протипоказаний.

Карведилол проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком.

Показання для застосування.

артеріальна гіпертензія (в монотерапії та комбінації з діуретиками);
хонічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії);
ІХС: стабільна стенокардія.

Коди МКБ-10

Код МКЛ-10	Показання
I10	Есенційна [первинна] гіпертензія
I20	Стенокардія [грудна жаба]
I50.0	Застійна серцева недостатність

Режим дозування

Всередину, незалежно від їди.

Для забезпечення наведеного нижче режиму дозування можливе застосування препарату Карведилол у лікарській формі таблетки 6,25 мг.

Початкова доза становить 6,25-12,5 мг 1 раз на добу в перші два дні лікування. Потім – по 25 мг 1 раз на добу. При недостатності антигіпертензивного ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена у 2 рази. Максимальна рекомендована доза препарату становить 50 мг 1 раз на добу (можливо розділена на 2 прийоми).

Ішемічна хвороба серця

Початкова доза становить 12.5 мг 2 рази на добу у перші два дні лікування. Потім – по 25 мг 2 рази на добу. При недостатності антиангінального ефекту через 2 тижні терапії доза може бути збільшена у 2 рази. Максимальна рекомендована добова доза становить 100 мг, розділена на 2 прийоми.

Хронічна серцева недостатність

Дозу підбирають індивідуально, під ретельним наглядом лікаря. Рекомендована початкова доза становить 3.125 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів. При хорошій переносимості дозу збільшують з інтервалом не менше 2 тижнів до 6.25 мг 2 рази на добу, потім - до 12.5 мг 2 рази на добу, потім - до 25 мг 2 рази на добу. Дозу слід збільшувати до максимальної, яка добре переноситься хворим. Упацієнтів з масою тіла менше 85 кг цільова доза становить 50 мг на добу; у пацієнтів із масою тіла понад 85 кг цільова доза 75-100 мг/добу.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: запаморочення, біль голови (зазвичай не сильні і на початку лікування), втрата свідомості, міастенія (частіше на початку лікування), підвищена стомлюваність, депресія, порушення сну, парестезії.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатична гіпотензія, AV-блокада II – III ст., рідко – порушення периферичного кровообігу, прогресування серцевої недостатності (у період збільшення доз), набряки нижніх кінцівок, стенокардія, виражене зниження артеріального тиску.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, діарея або запор, блювання, біль у животі, втрата апетиту, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку обміну речовин збільшення маси тіла, порушення вуглеводного обміну.

Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції, загострення псоріазу, закладеність носа.

З боку дихальної системи: задишка та бронхоспазм (у схильних хворих).

Інші: порушення зору, зменшення сльозовиділення, грипоподібний синдром, чхання, міалгія, артралгія, біль у кінцівках, переміжна кульгавість; рідко – порушення сечовипускання, порушення функції нирок.

Протипоказання до застосування

гостра та декомпенсована хронічна серцева недостатність, що потребує внутрішньовенного введення інотропних засобів;
тяжка печінкова недостатність;
AV-блокада ІІ-ІІІ ст.;
виражена брадикардія (менше 50 уд/хв);
синдром слабкості синусовоговузла;
артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт. ст.);
кардіогенний шок;
бронхіальна астма;
хронічна обструктивна хвороба легень;
вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
підвищена чутливість до карведилолу або до інших компонентів препарату.

З обережністю: бронхоспастичний синдром, хронічний бронхіт, емфізема легень,стенокардія Принцметалу, тиреотоксикоз, оклюзійні захворювання периферичних судин, феохромоцитома, псоріаз, ниркова недостатність, AV-блокада I ступеня, широкі хірургії мія, депресія, міастенія .

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Не рекомендується грудне вигодовування під час лікування карведилолом.

Застосування при порушеннях функції печінки

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у дітей

Застосування у пацієнтів похилого віку

особливі вказівки

Терапія повинна проводитися тривало і не повинна різко припинятися, особливо у хворих на ішемічну хворобу серця, оскільки це може призводити до погіршення перебігу основного захворювання. У разі необхідності зниження дози препарату має бути поступовим протягом 1-2 тижнів.

На початку терапії карведилолом або при підвищенні дози препарату у пацієнтів, особливо похилого віку, може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску, переважно при вставанні. Необхідна корекція дози препарату. У хворих із хронічною серцевою недостатністю при доборі дози можливе наростання симптомів серцевої недостатності, поява набряків. При цьому не слід збільшувати дозу карведилолу, рекомендоване призначеннявеликих доз діуретиків до стабілізації стану хворого.

Рекомендується постійне моніторування електрокардіограми та артеріального тиску при одночасному призначенні карведилолу та блокаторів повільних кальцієвих каналів, похідних фенілалкіламіну (верапаміл) та бензодіазепіну (дилтіазем), а також – з антиаритмічними засобами І класу.

Рекомендується контролювати функцію нирок у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю, артеріальною гіпотонією та хронічною серцевою недостатністю.

У разі проведення хірургічного втручання з використанням загальної анестезії слід попередити анестезіолога про попередню терапію карведилолом.

Карведилол не впливає на концентрацію глюкози в крові та не викликає змін показників тесту толерантності до глюкози у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет.

У період лікування уникати вживання етанолу.

Хворим на феохромоцитому до початку терапії необхідно призначити альфа-адреноблокатори.

Хворим, які мають контактні лінзи, слід враховувати, що препарат може спричинити зменшення сльозовиділення.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Не рекомендується керувати автомобілем на початку терапії та зі збільшенням дози карведилолу. Слід утриматися від інших видів діяльності, пов'язаних із необхідністю високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: зниження артеріального тиску (що супроводжується запамороченням або непритомністю), брадикардія. Можливе виникнення задишки внаслідок бронхоспазму та блювання. У важких випадках можливі кардіогенний шок, порушення дихання, сплутаність свідомості, порушення провідності.

Лікування:необхідно проводити моніторинг та корекцію життєвоважливих показників, при необхідності – у відділенні інтенсивної терапії. Лікування – симптоматичне. Доцільно внутрішньовенне застосування м-холіноблокаторів (атропін), адреноміметиків (епінефрін, норепінефрін).

Лікарська взаємодія

Карведилол може потенціювати дію інших антигіпертензивних засобів або препаратів, що одночасно приймаються, які мають гіпотензивний ефект (нітрати).

При сумісному застосуванні карведилолу та дилтіазему можуть розвиватися порушення провідності серця та порушення гемодинаміки.

При одночасному прийомі карведилолу та дигоксину збільшується концентрація останнього та може збільшуватися час атріовентрикулярного проведення.

Карведилол може потенціювати дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів, при цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія) можуть маскуватися, тому у хворих на цукровий діабет рекомендується регулярний контроль рівня цукру в крові.

Інгібітори мікросомального окиснення (циметидин) посилюють, а індуктори (фенобарбітал, рифампіцин) послаблюють гіпотензивний ефект карведилолу.

При одночасному застосуванні циклоспорину збільшується концентрація останнього (рекомендується корекція добової дози циклоспорину).

Одночасне призначення клонідину може потенціювати антигіпертензивний та уріжаючий серцевий ритм ефекти карведилолу.

Загальні анестетики посилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефект карведилолу.

Умови зберігання Карведилол

Список Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.