КАТАДОЛОН інструкція, відгуки, аналоги, ціна в аптеках

  • Фармакокінетика
  • Показання до застосування
  • Спосіб застосування
  • Побічна дія
  • Протипоказання
  • Вагітність
  • Взаємодія з іншими лікарськими засобами
  • Передозування
  • Умови зберігання
  • Форма випуску
  • склад
  • Додатково
ПрепаратКатадолон - неопіоїдний аналгетик центральної дії. Флупіртин є представником селективних активаторів нейрональних калієвих каналів.Флупіртин активує пов'язані з G-білком нейрональні калієві канали внутрішнього випрямлення. Вихід іонів калію викликає стабілізацію потенціалу спокою та зниження збудливості мембран нейронів. В результаті настає непряме інгібування рецепторів NMDA (N-метил-D-аспартат), оскільки блокада NMDA-рецепторів іонами магнію зберігається доти, поки не настане деполяризація клітинної мембрани (непряма антагоністична дія на NMDA-рецептори).При терапевтично значних концентраціях флупіртин не зв'язується з α1-, α2-адренорецепторами, 5НТ1(5-гідрокситриптофан)-, 5НТ2-серотоніновими, допаміновими, бензодіазепіновими, опіоїдними, центральними м- і н-холінорецепторами. основних ефектів.Аналгезуюча діяВ результаті селективного відкриття потенціал-залежних нейрональних калієвих каналів з супутнім виходом іонів калію потенціал спокою нейрона стабілізується. Нейрон стає менш збудливим.Непрямий антагонізм флупіртину щодо NMDA-рецепторів захищає нейрони від надходження іонів кальцію. Таким чином пом'якшується сенсибілізуючий ефект підвищення внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію. Отже, при збудженні нейрона відбувається інгібування передачі висхіднихноцицептивних імпульсів.Міорелаксуюча діяФармакологічні ефекти, описані для анальгетичного ефекту, функціонально підкріплюються посиленням поглинання іонів кальцію мітохондріями, яке має місце при терапевтично значущих концентраціях. Міорелаксуюча дія виникає внаслідок супутнього інгібування передачі імпульсів до моторних нейронів та відповідних ефектів вставних нейронів. Таким чином, цей ефект проявляється, в основному, відносно всієї мускулатури в цілому. створює умови для реалізації механізмів типу "піднесення", при яких відбувається посилення відповіді на кожен наступний імпульс. За запуск таких змін багато в чому відповідають NMDA-рецептори (експресія генів).

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо практично повністю (до 90%) і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Концентрація діючої речовини в плазмі крові пропорційна дозі. -3-ацетаміно-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) та М2. Активний метаболіт М1 утворюється в результаті гідролізу уретанової структури (1 фаза реакції) та подальшого ацетилювання (2 фаза реакції). Цей метаболіт забезпечує в середньому 25% аналгетичну активність флупіртину. Інший метаболіт (М2 - біологічно неактивний) утворюється в результаті реакції окислення (1 фаза) пара-фторбензилу з подальшою кон'югацією (2 фаза) пара-фторбензойної кислоти з гліцином. Дослідження з приводу того, який ізофермент переважно бере участьокислювальному шляху деструкції, що не проводилися. Слід очікувати, що флупіртин володітиме лише незначною здатністю до взаємодії. T1/2 становить близько 7 год (10 год для основної речовини та метаболіту М1), що є достатнім для забезпечення аналгетичного ефекту. Виводиться в основному нирками ( 69%): 27% виводиться у незміненому вигляді, 28% - у вигляді метаболіту М1 (ацетил-метаболіт), 12% - у вигляді метаболіту М2 (пара-фторгіппурова кислота) та 1/3 введеної дози виводиться у вигляді метаболітів з нез'ясованою структурою . Невелика частина дози виводиться з організму з жовчю і фекаліями. 18.6 год при прийомі протягом 12 днів) і Cmax відповідно в плазмі крові вище в 2-2.5 рази.

Показання до застосування

ПрепаратКатадолон застосовується для лікування гострого болю легкого та середнього ступеня тяжкості у дорослих.

Спосіб застосування

По можливості препарат слід приймати, перебуваючи у вертикальному положенні. У виняткових випадках капсулу препарату Катадолон можна розкрити і прийняти всередину/ввести через зонд лише вміст капсули. При вживанні вмісту капсули рекомендується нейтралізувати його гіркий смак їдою, наприклад, банана. Рекомендована доза препарату - 100 мг (1 капс.) 3-4 рази на добу, по можливості, з рівними інтервалами між прийомами. При виражених болях – по 200 мг (2 капс.) 3 рази на добу. Максимальна добова доза становить 600 мг (6 капс.). Дозу підбирають залежно від інтенсивності болю та індивідуальної чутливості до препарату. Слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом максимальнокороткого проміжку часу. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 тижнів. Пацієнтам похилого віку (старше 65 років) на початку лікування призначають по 100 мг (1 капс.) 2 рази на добу, вранці та ввечері. У пацієнтів з нирковою недостатністю слід контролювати концентрацію креатиніну у плазмі крові. Максимальна добова доза повинна перевищувати 300 мг (3 капс.). У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня корекція дози не потрібна. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня або при гіпоальбумінемії максимальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг (3 капс.). При необхідності призначення препарату у вищих дозах за пацієнтами встановлюють ретельне спостереження.