Кеторол інструкція із застосування препарату

- взаємозамінні препарати, що входять до однієї фарм-групи.

Адолор - Таблетки
Кеталгін - Таблетки
Кеталгін - Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення
Кетанов - розчин для внутрішньом'язового введення 30 мг/мл; ампула 1 мл
Кетанов - Пігулки 10 мг
Кетолак - Таблетки
Кеторол – Гель для зовнішнього застосування 2%
Кеторол - Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 30 мг/мл
Кеторол - розчин для внутрішньом'язового введення 30 мг/мл
Кеторолак - Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення
Кеторолак - Розчин для внутрішньом'язового введення
Кеторолак - Таблетки

- це ліки, що відносяться до однієї фармгрупи, які містять різні активні речовини (МПН), відрізняються один від одного назвою, але використовуються для лікування одних і тих самих захворювань.

Вольтарен - Таблетки 100 мг
Вольтарен - Супозиторії ректальні 25 мг; 50 мг; 100 мг
Вольтарен - Розчин для внутрішньом'язового введення 25 мг/мл
Вольтарен Акті - Таблетки
Вольтарен Офта - Краплі очні
Вольтарен рапід - Порошок для приготування розчину для прийому внутрішньо
Вольтарен рапід - Таблетки
Індометацин – Капсули 25 мг; 50 мг
Індометацин – Гель для зовнішнього застосування 5%
Індометацин – субстанція-порошок 10 кг; 15 кг; 20 кг; 25 кг; 30 кг; 40 кг
Індометацин – Супозиторії ректальні 50 мг; 100 мг
Індометацин - Таблетки 25 мг
Індометацин – Мазь для зовнішнього застосування 10%
Наклофен - Розчин для внутрішньом'язового введення
Наклофен - Супозиторії ректальні
Наклофен - Таблетки
Наклофен Дуо - Капсули
Наклофен СР -Пігулки
Нобедолак - Таблетки
Ортофен - Мазь для зовнішнього застосування.
Ортофен - Розчин для внутрішньом'язового введення
Ортофен - Таблетки
Ортофер - Мазь для зовнішнього застосування
Ортофер - Розчин для внутрішньом'язового введення
Ортофер - Таблетки
Паноксен - Пігулки 50 мг + 500 мг
Раптен Дуо - Таблетки
Раптен рапід - Таблетки
Раптен рапід - Таблетки
СвіссДжет - Капсули
СвіссДжет Дуо - Капсули

Показання для застосування.

Форма випуску препарату Кеторол

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 10, картонна пачка 2;

Склад Таблетки, покриті плівковою оболонкою 1 табл. кеторолаку трометамін (кеторолаку трометамол) 10 мг допоміжні речовини: МКЦ; лактоза; крохмаль кукурудзяний; кремнію діоксид колоїдний; магнію стеарат; карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) склад оболонки: гіпромелоза; пропіленгліколь; титану діоксид; олив зелений (барвник хіноліновий жовтий, барвник діамантовий блакитний) у блістері 10 шт.; в пачці картонної 2 блістери.

Розчин для внутрішньом'язового введення 1 мл кеторолаку трометамін 30 мг 11 допоміжні речовини: натрію хлорид; спирт; динатрію едетат; октоксинол; пропіленгліколь; натрію гідроксид; вода для ін'єкцій в ампулах по 1 мл; у блістері 10 шт.

Фармакодинаміка препарату Кеторол

Кеторолак має виражену аналгетичну дію, а також протизапальну та помірну жарознижувальну.

Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту ЦОГ-1 та -ЦОГ-2, головним чином у периферичних тканинах, наслідком чогоє гальмування біосинтезу ПГ - модульаторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак являє собою рацемічну суміш (−)S та (+)R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія обумовлена (−)S формою.

Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії.

Після внутрішньом'язового введення та прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається через 0,5 та 1 год відповідно, максимальний ефект досягається через 1–2 год.

Фармакокінетика препарату Кеторол

При прийомі внутрішньо добре всмоктується із ШКТ. Cmax після перорального прийому 10 мг (0,82–1,46 мкг/мл), Tmax – 10–78 хв. Багата жирами їжа знижує Cmax та затримує її досягнення на 1 год. Зв'язування з білками плазми – 99%.

Біодоступність – 80-100%. Абсорбція при внутрішньом'язовому введенні - повна і швидка. Після внутрішньом'язового введення в дозі 30 мг Cmax (1,74–3,1 мкг/мл) досягається через 15–73 хв, 60 мг — Cmax (3,23–5,77 мкг/мл) досягається через 30–60 хв. Час досягнення CSS при парентеральному та пероральному введенні — 24 години при призначенні 4 рази на добу (вище за субтерапевтичну) і становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2 47 мкг/мл; після прийому внутрішньо 10 мг – 0,39–0,79 мкг/мл. Vd становить 0,15-0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю Vd може збільшуватись у 2 рази, а Vd R-енантіомера – на 20%.

Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку Cmax в молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7,3 нг/мл, через 2 години після застосування другої дози (при використанні препарату 4 рази на добу) становить 7, 9 нг/л.

Більше 50% введеної дози метаболізується у печінці з утвореннямфармакологічно неактивних метаболітів Головними метаболітами є глюкуроніди, які виводяться нирками та p-гідроксикеторолак, який виводиться нирками (91%) та через кишечник (6%).

T1/2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5,3 години (3,5-9,2 години після внутрішньом'язового введення 30 мг і 2,4-9 годин після прийому внутрішньо 10 мг). T1/2 подовжується у літніх пацієнтів та коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на T1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 становить 10,3–10,8 години, при більш вираженій нирковій недостатності – понад 13,6 години.

Загальний кліренс при внутрішньом'язовому введенні 30 мг – 0,023 л/кг/год (0,019 л/кг/год у літніх пацієнтів), при прийомі внутрішньо 10 мг – 0,025 л/кг/год; у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг/л при внутрішньом'язовому введенні 30 мг - 0,015 л/кг/год, при прийомі внутрішньо 10 мг - 0,016 л/кг/год.

Не виводиться під час гемодіалізу.

Використання препарату Кеторол під час вагітності

Протипоказання до застосування препарату Кеторол

підвищена чутливість до кеторолаку;

повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі);

ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна чи інша кровотеча;

запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення;

гемофілія та інші порушення згортання крові;

декомпенсована серцева недостатність;

печінкова недостатність або активне захворювання печінки;

виражена ниркова недостатність (Cl креатиніну