Кетотифен перешкоджає дегрануляції опасистих клітин, інгібує дію медіаторів алергічного.
Має помірну Н1-гістаміноблокуючу активність, інгібує виділення гістаміну, лейкотрієнів з базофілів і нейтрофілів, знижує накопичення еозинофілів у дихальних шляхах і реакцію на гістамін, пригнічує ранню та пізню астматичні реакції на аллерген. ефекту. Блокує хлорні канали мембран, залучені до процесу активації різних клітин. Транспорт хлору в цитоплазму опасистих клітин викликає гіперполяризацію мембрани, необхідну для надходження кальцію. Вихід хлору з нейронів стимулює деполяризацію нервових закінчень, підвищує активність блукаючого нерва і стимулюючу секрецію нейропептидів С-волокнами, що призводить до рефлекторного бронхоспазму. Таким чином, блокада хлорних каналів є важливим механізмом, що лежить в основі протизапальної дії надає переважний вплив на патохімічну стадію реакції гіперчутливості І типу.Показання до застосування: Профілактика алергічних захворювань: атопічна бронхіальна астма, алергічний бронхіт, сінна лихоманка, алергічний риніт, алергічний дерматит, кропив'янка, алергічний кон'єк.
Квиток №14 1. Ентеральні шляхи запровадження ЛЗ – через травний тракт (через рот, під язик, трансбуккально, в ДПК й у пряму кишку – ректально). Переваги через рот (зручно, просто, безболісно, немає стерильності, без порушення шкірних покривів). Недоліки через рот (повільно ефект розвивається, відмінності у швидкості та повноті всмоктування, вплив їжі на всмоктування, неможливість при блювоті,кровотеча, погано абсорбує слизова оболонка кишечника і шлунка). Під язик (таблетки, гранули, краплях) – швидко ефект, чинить загальну дію, минаючи печінковий бар'єр і не контактуючи з ферментами та середовищем ШКТ, призначають з високою активністю (гормональні, нітрогліцерин), доза яких невелика. У ДПК – швидке створення високої концентрації в кишечнику (магнію сульфат як жовчогінний). У пряму кишку – близько 50% у кровотік, минаючи печінку, не піддається впливу ферментів ШКТ, всмоктування шляхом прямої дифузії, призначають у супозиторіях або клізмах (50мл).
2.Кошти, що впливають на Альфа - АР
стимулюючі альфа-АР:
мезатон (альфа1), нафтизин(альфа2), галазолін (альфа2)
блокуючі альфа-АР:
фентоламін (альфа 1 і2), тропафен (альфа 1 і 2), дигідроерготоксину (альфа 1і2), празозин (альфа1)
дивись стор. 143 та 146-149 синій
3.Tab.Izoniazidi 0.3 N.30 (2 р/д) нейротоксичність препарату. Прояви поразки ЦНС. Введення піридоксину (В6)
Групова приналежність: Протитуберкульозні препарати. Синтетичні засоби.
Фармакодинаміка: Ізоніазид має високу бактеріологічну активність щодо мікобактерій туберкульозу, виявляючи бактеріостатичну дію, завдяки пригніченню синтезу міколевих кислот. На інших поширених збудників інфекційних захворювань він вираженої хіміотерапевтичної дії не чинить.
Показання: Застосовують ізоніазид для лікування всіх форм та локалізацій активного туберкульозу у дорослих та дітей; він найбільш ефективний при свіжих, гострих процесах. Призначають у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.
Квиток №15
1. Основні механізми всмоктування – стор 39-41 (фармасиній підручник)
Пропіонової к-ти: Ібупрофен, Кетопрофен, Напроклен
Індолоцтової к-ти: Індометацин
Вироб.оксикалів: Піроксикам, Мелоксикам
Прозв.Сульфаніламідов: Німесулід(Найз)
Виявляють: протизапальне, жарознижувальне, знеболювальне
основ. ефекти: неспецифічна протизапальна здатність пригнічувати запалення будь-якої етіології. Пригнічують альтернативну та есудативну фази запалення, слабше глюкокортикостероїди змінюють проліферацію сполучної тканини.
Механізм дії: -інгібування ЦОГ
-гальмування освіти простогландинів
Rp.: Tab. Paracetamoli 0,2 №10 D.S. по 1 таблетки 2 рази на день
Rp.: Tab. Analgini 0,1 №10 D. s. по 1 таблетки 2 рази на день
3) Tab. Imizini 0.025 N.40 (по 1 після їди) відноситься до групи - психотропні препарати, антидепресанти.
Механізм: Інгібітор зворотного захоплення моноамінів - нейромедіаторів. Ця дія не є вибірковою, вона одночасно блокує захоплення норадреналіну, дофаміну, серотоніну та інших нейромедіаторів і призводить до їх накопичення в синаптичній щілині та посилення їхньої фізіологічної активності. За характером дії імізин відноситься до антидепресантів із супутнім стимулюючим ефектом.
Побічна дія пов'язана з атропіноподібними властивостями імізину. Підвищує внутрішньоочний тиск, викликає парез акомодацію, підвищує тонус сфінктера та здатність до розтягування (антихолінергічні ефекти).
Квиток №16
1. До твердих форм відносяться: таблетки, драже, порошки, гранули, пігулки.
Таблетка - тверда дозована лікарська форма, одержувана пресуванням лікарських речовин або суміші лікарських та допоміжних речовин,призначена для внутрішнього, зовнішнього чи ін'єкційного (після розчинення у відповідному розчиннику) застосування. Пігулки готують фабрично-заводським способом. Вони можуть бути шипучими або вкриті оболонками (tabulettae obductae). Для покриття таблеток використовують пшеничне борошно, крохмаль, цукор, какао, харчові лаки та ін. кількість таблеток, яку необхідно видати) з обов'язковою вказівкою того, що ця форма є таблетками. При оформленні рецепта на таблетки ніколи не позначають формоутворюючу речовину, так як таблетки виробляють заводським шляхом і в аптеку вони надходять у вигляді готової лікарської форми.
Виписати 50 таблеток, що містять 0,00025 г резерпіну (Reserpinum). Призначити по 1 таблетці двічі на день.
Rp.: Reserpini 0,00025 D. t. d. N.50 in tab. S. По 1 таблетці 2 десь у день.
Деякі таблетки складного складу мають спеціальну назву. Наприклад "Аллохол", "Аспаркам", "Вікалін" та ін. При виписуванні рецептів після Rp.: вказують назву лікарської форми - tabulettas (знахідний відмінок множини), найменування таблеток (у лапках) та їх кількість.
Виписати 50 таблеток алохолу "Allocholum". Призначити по 1 таблетці 3 десь у день їжі. Rp.: Tab. "Allocholum" N.50 D.S. По 1 таблетці 3 десь у день до їжі.
Драже - тверда дозована лікарська форма для внутрішнього застосування, одержувана шляхом нашарування (дражування) лікарських засобів та допоміжних речовин на гранули. Для захисту ліків від дії шлункового соку драже покривають оболонкою, яка розчиняється втонкій кишці. Драже має приємний вигляд, зручно для вживання. Маса драже від 0,1 до 0,5 г, але не повинна перевищувати 1 г. Рецепт на дражі оформляється подібно до рецепту на таблетки. Після Rp.: вказують назву лікарської форми (Dragee), далі назву лікарської речовини (у родовому відмінку однини), дозу на 1 прийом, необхідну кількість драже та сигнатуру - спосіб вживання.
Виписати 30 драже, що містять по 0,05 г діазоліну (Diazolinum). Призначити по 1 драже щодня після їжі. Rp.: Dragee Diazolini 0,05 D. t. d. N.30 S. По 1 драже щодня після їжі.
2. До водорозчинних відносяться: тіамін (В1), рибофлавін(В2), кислота нікотинова, нікотинамід(РР), кислота пантотенова (В5), піридоксин (В6), ціанокобаламін (В12), кислота фолієва (В9), кислота ), біофлавоноїди (Р).
Фармакодинаміка: Вітамін B1. В організмі внаслідок процесів фосфорилювання перетворюється на кокарбоксилазу, яка є коферментом багатьох ферментних реакцій. Відіграє важливу роль у вуглеводному, білковому та жировому обміні, а також у процесах проведення нервового збудження у синапсах. Захищає мембрани клітин від токсичного впливу продуктів перекисного окислення, він має гангліоблокуючі та курареподібні властивості, хоча й виражені помірно.
Показання до застосування: Гіповітаміноз та авітаміноз В1, неврити та поліневрити, радикуліт, невралгія, периферичний парез та параліч, енцефалопатія Вернике, психоз Корсакова, хронічні ураження печінки, різні інтоксикації, міокардіодистрофія та дванадцятипалої кишки, атонічні запори, атонія кишечника. Тиреотоксикоз. Цукровий діабет. Ендартеріїт. Дерматози (екзема, атопічний дерматит,псоріаз, червоний плоский лишай) з нейротрофічними змінами та порушеннями обміну речовин. Піодермія.
Форми випуску : тіаміну хлорид - таблетки по 0,002; 0, 005 та 0, 01 г; 2, 5% та 5% розчини в ампулах по 1 мл; тіаміну бромід - таблетки по 0, 00258; 0, 00645 та 0, 0129 р; 3% та 6% розчини в ампулах по 1 мл.
Фармакодинаміка: Вітамін В2; має метаболічну дію; взаємодіє з АТФ, утворюючи флавінаденінмононуклеотид і флавінаденіндінуклеотид - коферменти флавінпротеїнів. Регулюючи окисно-відновні процеси, бере участь у перенесенні водню, вуглеводному, білковому та жировому обмінах, у підтримці нормальної зорової функції ока, у синтезі Hb та еритропоетину. Беручи участь у освіті соляної кислоти шлункового соку, підвищує секреторну функцію шлунка. Покращує жовчовиділення, полегшує всмоктування вуглеводів у тонкому кишечнику. Необхідний підтримки нормальної мікрофлори кишечника. Сприяє покращенню функції печінки, нормалізує рівень білірубіну. Зменшує активність доксицикліну, тетрацикліну, окситетрацикліну, еритроміцину та лінкоміцину. Чи не сумісний зі стрептоміцином. Зменшує та попереджає побічні ефекти хлорамфеніколу (порушення гемопоезу, неврит зорового нерва). Сумісний із препаратами, що стимулюють гемопоез, антигіпоксантами, анаболічними стероїдами.
Показання до застосування: Гіпо- та авітаміноз B2.гемералопія.кон'юнктивіт, ірит, кератит, виразка рогівки, катаракта.тривалі рани і виразки.променева хвороба.стоматит, викликаний дефіцитом вітаміну В2, заїди, , дерматоз, що свербить, атопічний дерматит, фотодерматоз, себорея, червоні вугри.кандидоз, вірусний гепатит А, хронічний гепатит, цироз печінки, печінкова недостатність.порушення функціїШКТ.залізодефіцитна анемія.спру, астенічний синдром, гіпотрофія.анемія, лейкози. Профілактика гіповітамінозу: при зниженні всмоктування із ШКТ, підвищення потреби в рибофлавіні (гостра та хронічна гіпоксія, серцева та дихальна недостатність, опікова хвороба, відмороження, недостатнє білкове харчування та надлишкове вуглеводне, гострі інфекційні захворювання, в т.ч. флору кишківника).
Дози, форми випуску, шляхи введення : Всередину 0,005-0,01 р.
Піридоксину гідрохлорид (В6).
Фармакодинаміка: Вітамін В6, бере участь в обміні речовин; необхідний для нормального функціонування центральної та периферичної нервової системи. Вступаючи в організм, він фосфорилюється, перетворюється на піридоксаль-5-фосфат і входить до складу ферментів, що здійснюють декарбоксилювання та переамінування амінокислот. Бере участь в обміні триптофану, метіоніну, цистеїну, глутамінової та ін. амінокислот. Відіграє важливу роль обміні гістаміну. Сприяє нормалізації ліпідного обміну. При паркінсонізмі терапевтична дія проявляється у зменшенні тремтіння (на відміну від L-Дофа, що впливає переважно на м'язову ригідність. Підсилює дію діуретиків; послаблює активність леводопи. Ізонікотин гідразид, пеніциламін, циклосерин не послаблюють ефект піридоксину.
Показання до застосування: Гіповітаміноз В6 (лікування та профілактика).гіпохромна та мікроцитарна анемія, сидеробластна анемія.лейкопенія різної етіології.паркінсонізм, мала хорея, паралічі центрального та периферичного походження.радикуліт, хвороба Літтла, хвороба .морська та повітряна хвороба.неврит, невралгія, депресія інволюційного віку.токсикозвагітності.цукровий діабет.ураження печінки на фоні прийому протитуберкульозних засобів.гострі та хронічні гепатити. Для збільшення діурезу та посилення дії діуретиків. Комплексна терапія дерматитів (в т.ч. себорейного), оперізуючого лишаю, атопічного дерматиту, простого хронічного лишаю, псоріазу, ексудативних діатезів та інших захворювань.
Форми випуску : порошок; таблетки по 0,002; 0, 005 та 0, 01 г; 1% та 5% розчини в ампулах по 1 мл.
Rp.: Sol. Thiamini chloridi 2,5% - 1мл D.t.d. №10 в amp. S. по 1 таблетці 2 рази на день
3. Tabl.Sulfadimezini 1.0 N.10 (2 р/с)Сульфаніламіди та їх ацетильовані похідні можуть випадати в осад, що веде до кристалурії та розвитку сечокам'яної хвороби. Необхідно разом із прийомом ліків вводити великі обсяги лужних рідин.
Механізм дії: конкурентний антагонізм із пара-амінобензойною кислотою. Завдяки хім. подібність до пара-амін. кислотою, вони перешкоджають її включенню в дегідрофолієву кислоту, крім того, вони конкурентно пригнічують дигидроптеруатсинтетазу. Порушення синтезу дегідрофолієвої кислоти зменшує утворення з неї тетрагідрофолієвої кістоли, яка необхідна для синтезу пуринових та піримідинових основ, в результаті пригнічується синтез НК, тому ріст і розмноження м\о пригнічується (бактеріостатичний).
Квиток № 17
1) Дози: терапевтичні, токсичні, летальні (смертельні)
Терапевтичні:
-мінімальна (порогова) ТД-мінімальна кількість ЛЗ, що викликає терапевтичний ефект
На 1 кг маси тіла
За площею тіла
- середня ТД-діапазон доз, в яких ЛЗ мають оптимальну профілактичну або лікувальну дію у більшості хворих
-максимальна ТД - мах кількість ЛЗ, що не викликає токсичну дію
2)592-594+ стор 590 (синій підручник) ( 614-616+ 612стор новий підручник)