Класифікація гормональних ефектів відповідно до типу - Медичний довідник
Неактивні з'єднання
Неактивні сполуки не взаємодіють з рецепторами і не мають активності агоністів або антагоністів.
Агоністи зв'язуються з рецепторами, що призводить до виникнення біологічної реакції. Більшість природних лігандів є агоністами.
Зворотні агоністи
Зворотні агоністи пригнічують конститутивну активність своїх вільних рецепторів. Наприклад, агутіподібний білок пригнічує активність рецептора меланокортину-4 (MC4R). Іноді чіткої межі між дією агоніста та зворотного агоніста провести не вдається. Прикладом можуть бути ТР. Зважаючи на те, що тиреоїдні гормони змінюють ефект вільних ТР на зворотний, вони є зворотними агоністами, але оскільки їх зв'язування з ТР ініціює біологічну реакцію, їх можна вважати агоністами.
Антагоністи
Антагоністи зазвичай взаємодіють з рецептором і, конкуруючи з агоністами за зв'язок з ним, запобігають дії агоністів. Більшість гормонів антагоністів оборотно зв'язується з гормон-зв'язуючими доменами рецепторів; тому їх називають конкурентними антагоністами. Однак існують антагоністи та неконкурентного типу. Взаємодіючи з гормон-зв'язуючим або іншим доменом рецептора, вони блокують гормональний ефект.
Згаданий вище агуті-подібний пептид є природним зворотним агоністом-антагоністом поверхневого клітинного рецептора MC4R, через який регулюється харчова поведінка. Природним агоністом цього рецептора є а-меланоцитстимулюючий гормон (а-МСГ). Стан MC4R визначається співвідношенням а-МСГ та агуті-подібного пептиду. На це співвідношення впливають такі гормони, як лептин, а також фактори, пов'язані з харчуванням тазапасання енергії. Відомі природні антагоністи ядерних рецепторів зазвичай є в крові в дуже низьких, неефективних концентраціях. Наприклад, прогестерон може діяти як антагоніст мінералокортикоїдних або глюкокортикоїдних рецепторів, але він має низьку спорідненість до цих рецепторів, а мала його концентрація в нормі перешкоджає взаємодії з скільки-небудь значним числом цих рецепторів. У клініці використовують синтетичні антагоністи гормонів. Прикладами є тамоксифен і ралоксифен, антипрогестиновий та антиглюкокортикоїдний препарат міфепристон (RU 486), а також блокатори а- та p-адренорецепторів та блокатори рецептора ангіотензину II.
Часткові агоністи-часткові антагоністи
Часткові агоністи-антагоністи зв'язуються з рецепторами, але в концентраціях, що насичують, викликають реакції, менші, ніж повні агоністи. Частковий агоніст перешкоджає пов'язуванню повного агоніста та активує рецептор слабше, ніж повний агоніст.
Змішані агоністи-антагоністи
Залежно від умов (наприклад, типу клітин або будови генів промоторів) ці сполуки можуть, взаємодіючи з рецепторами одного і того ж типу, викликати різні реакції. Наприклад, «антагоністи» естрогенних рецепторів тамоксифен і ралоксифен дійсно є антагоністами цих рецепторів у тканині молочних залоз, але водночас діють як естрогени у кістковій тканині та матці. Це їхня властивість має клінічне значення, оскільки може забезпечувати терапевтичні ефекти.