Кленбутерол
Кленбутерол є нелегальним бета-адреностимулятором, який використовувався для збільшення маси тварин (до того, як було виявлено його токсичність). Має ефект, схожий на ефедрин, проте кленбутерол є набагато потужнішим, затримуючись в організмі протягом доби, а не на 4 години. Має виражений ефект зниження жирової маси і збільшення м'язової з одночасними побічними діями.
Фармакологічна група: симпатоміметики; синтетичні бронхолітичні препарати Фармакологічна дія: препарат для лікування бронхіальної астми та інших легеневих захворювань; препарат для схуднення Вплив на рецептори: бета-2-адренорецептори
Загальна інформація
Кленбутерол – це потужний спальник жирової маси із значним ефектом збереження м'язової маси та її збільшення. Ця речовина раніше використовувалася у харчуванні тварин для збільшення їхньої м'язової маси. На даний момент речовина заборонена для продажу без спеціального рецепту і розглядається зазвичай як речовина із серії «стероїдів» (одно з неправильних уявлень про неї, оскільки за своїм походженням не є стероїдною). Незважаючи на заборону, речовина все ще використовується у бодібілдингу завдяки своєму потужному ефекту.
Кленбутерол інструкція
Починати вживання кленбутеролу необхідно з дозування 20 мкг. Вищі дозування можна використовувати по тому, як буде встановлено сумісність, оскільки ефект речовини є сильним. Не можна вживати понад 120 мкг на добу. Найчастіше кленбутерол необхідно приймати до полудня, щоб він встиг переробитись до сну (проте якість сну все одно постраждає). При використанні для контролю астми найбільш поширена клінічна доза для дорослих становить 20 мкг (1таблетка) двічі на добу. Деяким пацієнтам потрібно до 40мкг (2 таблетки) двічі на день. При використанні препарату не за прямим призначенням у спортивних цілях, культуристи та спортсмени керуються своїми особистими відчуттями при визначенні дозування, ґрунтуючись на перевагах препарату та можливих побічних ефектах. Для цього спортсмени часто починають цикл прийому однієї або двох таблеток на день, і поступово збільшуючи дозу кожен третій день від половини або 1 таблетки, поступово досягаючи бажаної дози. На піку терапії деякі користувачі можуть приймати більше 6-8 таблеток на день (120-160 мкг). Однак, з урахуванням потенції та ризику розвитку серйозних побічних ефектів, до будь-якої дозування, що виходить за межі нормального терапевтичного діапазону, слід підходити з більшою обережністю. Незабаром після початку терапії препарат, як правило, може спричинити підвищення температури тіла. Збільшення температури зазвичай становить від 0,5 до 1 градуса, іноді трохи більше. Цей рівень обумовлений здатністю тіла спалювати зайву енергію (переважно за рахунок жиру), і, як правило, не викликає дискомфорту. Кількість послідовних днів лікування кленбутерол гідрохлоридом нині, зазвичай, залежить від індивідуальної реакції користувача. Спортивні переваги від використання цього препарату будуть спостерігатись лише протягом обмеженого періоду часу, а потім зменшаться, в основному через придушення бета-рецепторів. На думку більшості користувачів, ефективний час дії кленбутеролу гідрохлориду становить приблизно 4-6 тижнів. Протягом цього часу користувачі регулярно контролюють температуру тіла. Ми знаємо, що кленбутерол гідрохлорид діє збільшуючи температуру тіла. Як тільки температура повертається в норму,Пригнічення рецепторів, ймовірно, зменшує ефективність препарату. При цьому збільшення дози зазвичай не розглядається як ефективне рішення, найкраще тимчасово припинити застосування кленбутеролу гідрохлориду на термін не менше 4-6 тижнів. Багато конкуруючих бодібілдерів збільшують рівень спалювання жиру при поєднанні кленбутеролу гідрохлориду з додатковими речовинами. Багато хто зазначив, що у поєднанні препарату з гормонами щитовидної залози, зокрема, з потужним Цитомелом, термогенний ефект може значно збільшуватися. Таке поєднання часто використовується надалі під час стероїдних циклів, допомагаючи користувачеві досягти бажаної статури. Також дуже популярна комбінація Кленбутерон/Тіроїда з гормоном росту, яка, як вважають, викликає підвищення термогенного та анаболічного ефекту терапії. Нарешті, Кетотифен, антигістамінний препарат, що активує щільність бета-2 рецепторів, також є популярним доповненням гідрохлориду кленбутерол. Препарат здатний не тільки збільшувати потенціал кожної дози кленбутеролу гідрохлориду (дозволяючи користувачу приймати менші дози кленбутеролу), але і, можливо, навіть уповільнювати пригнічення рецепторів.
Джерела та структура
Кленбутерол – це синтезований препарат, спочатку створений збільшення м'язової маси худоби 1) . Потім речовина була заборонена для використання у скотарстві, вона може заражати м'ясо, навіть отруюючи його. 2) Заборона була встановлена в більшості розвинених країн.
Фармакологія
Кленбутерол після вживання спочатку виводиться через сечу. Основний спосіб розщеплення відбувається через N-окислення гідроксиламін і метаболіти NO2-кленбутеролу; проте можливі інші шляхи метаболізму. 3) Кленбутерол повністю виводиться з організму приблизно протягом 26годин, однак він може затримуватись у крові аж до 48 годин. Кленбутерол – це бета2-адренергічний агоніст, проте він діє на B1 та B3 андренорецептори. Його значення K^D становить -7,90±0.05. Його селективне значення (кількість зв'язувань до одного бета-аадренергічного рецептора) склало 19,5, причому B2 взяв перевагу над B1 і B2 взяв перевагу над B3 зі значенням 354,8. 4)
Неврологія
Вживання кленбутеролу може збільшувати вироблення кінуренової кислоти в корі головного мозку та гліальних структурах щурів, потенційно справляючи нейропротекторний ефект на основі дії як бета-адренергічний агоніст. 5) Кленбутерол також може мати нейропротекторний ефект за рахунок збільшення синтезу mRNA на основі фактора росту нервів та інших подібних факторів. 6) За рахунок цих механізмів речовина може захищати від ішемічної реперфузії та глутамат-індукованої ексайтоксичності.
Кленбутерол у бодібілдингу
Було відмічено, що синтез м'язового білка, викликаний кленбутеролом, є mTOR-залежним. Інгібітори mTOR можуть блокувати ефект кленбутеролу. 7) Було зазначено, що зниження цього бета2-адренергічного рецептора в ході окисного фосфорилювання, що є індукцією гістону деметилази, викликає 8) вироблення андрогенів. 9) Кленбутерол може впливати на синтез м'язового білка через mTOR-залежні механізми, збільшуючи андрогени через геном. Ефект кленбутеролу на скелетні м'язи проявляється у його вплив на їх зростання 10), пом'якшення їхнього розпаду, прискорення процесу їх відновлення після навантаження на них. Ефект збереження м'язів проявляється і тоді, коли знижується кількість ккал у харчуванні на 50% протягом тривалого часу; ефект не виявляється вмоменти повного голодування. 11) Одне дослідження, проведене на свинях, показало зростання м'язової маси прийому кленбутерола. 12) Було виявлено появу адаптивного ефекту бета-адренергічних рецепторів по відношенню до м'язів, що швидко скорочуються, при тривалому прийомі кленбутеролу; даний ефект не спостерігався по відношенню до м'язів, що повільно скорочуються.
Втручання
Жирова маса та ожиріння
Кленбутерол може стимулювати спалювання жиру через бета2-адренергічний агонізм; речовина є високо селективним агоністом B2. За допомогою цього механізму речовина провокує спалювання жиру за рахунок збільшення міжклітинних рівнів циклічного АМФ, який має ефект зниження активності протеїнкінази А (ПКА) 16), яка потім діє на чутливу до гормонів ліпазу і периліпін – до ліполізного посередника; 17) інсулін є негативним медіатором у цьому процесі. 18) ПКА також може стимулювати окисне фосфорилювання, яке потім може викликати стимуляцію діяльності гістону деметилази та знизити вплив на рецептори, що активуються пероксисомними проліфераторами та термогеніном, двома протеїнами, залученими до окислення та розщеплення жирних кислот. Кленбутерол також сильно впливає на генетичний матеріал адипоцитів, в одному дослідженні свиней з'ясувалося виникнення 82 різних проявів mRNA при взаємодії з кленбутеролом. Кленбутерол – це потенційний бета2-адренергічний рецепторний агоніст, який активує бета2-рецептори, які мають функцію спалювання жиру та вироблення м'язового протеїну. Цей вид рецепторів пов'язаний також із виробленням адреналіну.
Кленбутерол для схуднення
Запалення та імунологія
Хоча не було виявлено впливу цієї речовини на зниження кількостібілих кров'яних тілець, було виявлено явний вплив на їх розподіл у крові. 19)
Кленбутерол гідрохлорид протягом десятиліть застосовували як бронхолітичний засіб. Хоча препарат має хороші показники безпеки і затверджений до застосування в низці інших країн, це з'єднання ніколи не було доступним для використання людиною в Сполучених Штатах. Той факт, що існує ціла низка близьких за ефективністю ліків від астми, доступних і вже схвалених FDA, може впливати на існуючий стан речей, оскільки перспективні фірми, швидше за все, не вважають його продукт досить прибутковим, щоб виправдати витрати, пов'язані з процесом затвердження препарату. Незважаючи на це, зарубіжні препарати кленбутеролу гідрохлориду користуються популярністю серед культуристів та спортсменів у США, і широко доступні на чорному ринку. Зверніть увагу, що останніми роками почастішали повідомлення про випадки передозування/отруєння Кленбутеролом, що викликало велику кількість суперечок щодо безпеки цього препарату при використанні не за прямим призначенням.
Як поставляється
Кленбутерол гідрохлорид зазвичай постачається у формі пероральних пігулок по 20 мкг кожна. Він також постачається у формі пероральних сиропів, розчинів для ін'єкцій та інгаляторів.
Структурні характеристики
Кленбутерол гідрохлорид – вибірковий агоніст 2-адренергічних рецепторів тривалої дії. Він має хімічне позначення 1-(4-аміно-3,5-дихлор-феніл)-2-(тертертбутиламіно) етанол.
Побічні ефекти
Можливі побічні ефекти застосування кленбутерол гідрохлориду включають ефекти, пов'язані з прийомом інших стимуляторів ЦНС (тремтіння рук, безсоння, пітливість, підвищення артеріального тиску і нудота). Ціпобічні ефекти зазвичай зникають через тиждень використання, у міру звикання користувача до препарату. Кленбутерол гідрохлорид є стимулятором центральної нервової системи, і має потенціал для фатального передозування. Ознаки передозування можуть включати прискорене дихання, порушення артеріального тиску, порушення серцевого ритму, порушення свідомості, тремтіння, паніку, екстремальний неспокій, сильну нудоту, блювання або діарею.
Безпека та токсичність
Кленбутерол, завдяки своєму ефекту бета-адренергічного агоніста, може викликати зниження рівня калію 20) та таурину в організмі, 21) що може бути пов'язане з судомами при прийомі кленбутеролу. Також може знижуватися кількість калію та таурину в організмі на тлі прийому кленбутеролу, тому додаткове їх застосування може знизити побічні ефекти, пов'язані з судомами та гідратацією.
Доступність:
Кленбутерол гідрохлорид легко доступний на міжнародному ринку. Хоча препарат, як правило, є дуже дешевим, що надає дилерам чорного ринку широкі можливості для отримання законних препаратів для виведення їх на продаж, гідрохлорид кленбутерол має досить мало підробок. Кленбутерол гідрохлорид не виробляється в США, так що уникайте препаратів, на яких написано «Зроблено в США». Кленбутерол відпускається за лікарським рецептом та віднесений до препаратів списку Б.