Клімодієн® (Climodien®) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування, побічні
Діюча речовина:
Зміст
Фармакологічна група
Нозологічна класифікація (МКХ-10)
Фармакологічна дія
Фармакокінетика
При абсорбції (швидкій та повній) та «першому проходженні» через печінку розщеплюється на естрадіол (біодоступність 3–6%) та валеріанову кислоту, Cmax естрадіолу досягається через 2–10 год, із співвідношенням естрону/естрадіолу 4:1. Зв'язується з альбуміном і глобуліном, що зв'язує статеві гормони, рівноважна концентрація - 40-90 нг/л. Естрадіол метаболізується головним чином у печінці, а також у кишечнику, нирках, скелетних м'язах та органах-мішенях з утворенням естрону, естріолу, катехолестрогенів та їх кон'югатів з глюкуроновою та сірчаною кислотами. Концентрація естрону приблизно в 7 разів, а естрону сульфату — у 150 разів вище за концентрацію естрадіолу (рівні естрадіолу та естрону повертаються до вихідних значень протягом 2–3 днів після припинення прийому). Частково піддається кишково-печінковій рециркуляції, виводиться із сечею у вигляді метаболітів.
Швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту, абсолютна біодоступність близько 90%, Cmax (54 нг/л) досягається приблизно через 1 год. Зв'язується з альбуміном приблизно на 90%. Метаболізується шляхом гідроксилювання, гідрогенізації, кон'югування та ароматизації з утворенням неактивних метаболітів. T1/2 остаточної фази елімінікаї з плазми близько 11 год, загальний Cl - 3,2 л/год. Виводиться головним чином із сечею у вигляді метаболітів.
Показання для застосування. Клімодієн ®
Замісна гормональна терапія симптомів дефіциту естрогенів у жінок у менопаузі (не раніше ніж через 1 рік після її настання).
Протипоказання
Гіперчутливість, вагінальні кровотечі неясної етіології,рак молочної залози (встановлений чи підозрюваний), гормонозалежні передракові захворювання чи злоякісні пухлини (наявність чи підозра), пухлини печінки (доброякісні чи злоякісні), у т.ч. в анамнезі, тяжкі захворювання печінки, тромбоз глибоких вен у стадії загострення, тромбоемболія або достовірні відомості про ці стани у минулому; тяжка гіпертригліцеридемія, вагітність, годування груддю.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано під час вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічна дія
У поодиноких випадках можливі:
З боку нервової системи та органів чуття:головний біль, мігрень, запаморочення, підвищена стомлюваність, зниження настрою, рідко - відчуття занепокоєння, безсоння.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):підвищення АТ або посилення наявної артеріальної гіпертензії, рідко - тромбофлебіт, тромбоз вен, біль по ходу вен, артеріальна гіпотензія, анемія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту:нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, диспепсія, підвищення рівня гамма-глутамінтрансферази, рідко – запор, гастрит.
З боку сечостатевої системи:частіше 1% - проривні кровотечі, потовщення ендометрію, вульвовагініт; рідше 1% - зміни вагінальної секреції, фіброзно-кістозні захворювання молочних залоз.
З боку шкірних покривів:рідко - підвищена пітливість, екзантема, екзема, акнеформний дерматит, алопеція.
Інші:у поодиноких випадках - зміна маси тіла, припливи жару, нагрубання та болючість молочних залоз, молочниця; рідко – набряки ніг, судоми м'язів, зміна лібідо, алергічні реакції, зміна рівня ліпідів у крові,підвищення рівня глюкози у крові.
Взаємодія
Одночасний тривалий прийом гідантоїну, барбітуратів, примідону, карбамазепіну та рифампіцину, а також імовірно, топірамату та гризеофульвіну послаблює ефект. Деякі антибіотики (наприклад, пеніциліни та тетрацикліни) знижують рівень естрадіолу, алкоголь – підвищує. Парацетамол та інші речовини, що піддаються кон'югації, посилюють біодоступність естрадіолу.
Спосіб застосування та дози
Внутр, по 1 табл. на день, переважно в один і той же час. Таблетку запивають невеликою кількістю рідини.
Хворі, які застосовують замісну гормональну терапію (ЗГТ) вперше або при переході з іншого препарату для безперервної ЗГТ, можуть починати її у будь-який час за умови, що минуло не менше 1 року після встановлення менопаузи.
При переході на Клімодієн з іншого засобу для безперервної або циклічної ЗГТ необхідно закінчити поточний цикл цього препарату.
При призначенні Клімодієну в період перименопаузи можливе збільшення ризику проривних кровотеч, що може бути пов'язане з циклічною активністю яєчників. Кожна упаковка розрахована на 28 днів. Лікування проводять постійно, починаючи прийом таблеток з наступної упаковки відразу після завершення попередньої.
Якщо жінка забула прийняти таблетку, вона повинна прийняти її якнайшвидше. Якщо пройшло більше 24 годин, немає необхідності приймати додаткову таблетку. Можливе виникнення кровотечі, якщо пропущено кілька пігулок. ЗГТ Клімодієном приводить до припинення циклічних кровотеч. Але пацієнтка має бути попереджена, що протягом перших кількох місяців прийому можуть відзначатись нерегулярні кровотечі, вираженість яких може зменшуватися з часом, аж доповного їх припинення.
Запобіжні заходи
Перед прийомом препарату рекомендується провести загальне та гінекологічне обстеження та виключити наявність порушень системи згортання крові.
Під час лікування періодично слід проводити контрольні обстеження.
Пацієнти з гіпербілірубінемією, помірно підвищеним рівнем тригліцеридів у крові та цукровим діабетом повинні перебувати під спеціальним наглядом.
Вперше мігренеподібний або надзвичайно сильний і повторюваний головний біль, розвиток стійкої клінічно значущої артеріальної гіпертензії, рецидивуючої холестатичної жовтяниці або холестатичного сверблячки, збільшення міоми матки, рецидив ендометріозу вимагають відміни препарату. Часті або персистуючі патологічні маткові кровотечі під час прийому препарату є основою дослідження ендометрію. Жінки зі схильністю до хлоазми повинні уникати тривалого перебування на сонці та УФ-опроміненні.
Не призначений для застосування як протизаплідний засіб і для відновлення фертильності.
особливі вказівки
Статеві стероїдні гормони можуть впливати на результати лабораторних тестів, що відображають функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок, а також на рівень транспортних білків, показники вуглеводного обміну, коагуляції та фібринолізу.
Умови відпустки з аптек
Умови зберігання препарату Клімодієн ®
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Клімодієн ®
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.