КЛІМОДІЄН® – таб, покр
Діюча речовина
Фармакологічна група
Форма випуску, склад та упаковка
Допоміжні речовини:лактози моногідрат, крохмаль картопляний, желатин, магнію стеарат, магнію гідросилікат (тальк).
Склад оболонки:сахароза, декстроза рідка, кальцію карбонат, повідон K25, макрогол 35000, титану діоксид (E171), заліза (III) оксид (E172), карнаубський віск.
28 шт. - Упаковки блістерні календарні (1) - Пачки картонні.
Клініко-фармакологічна група
Реєстраційні №№
Фармакологічна дія
Протиклімактеричний комбінований препарат. Містить естроген - естрадіолу валерат і гестаген - дієногест, що має антиандрогенні властивості. p align="justify"> Є засобом замісної гормональної терапії (ЗГТ), що заповнює в організмі жінки дефіцит статевих гормонів.
Естрадіолу валерат заповнює дефіцит естрогенів після настання менопаузи та усуває або послаблює психоемоційні та вегетативні клімактеричні симптоми (припливи, підвищене потовиділення, порушення сну, підвищена нервова збудливість, запаморочення, головний біль); симптоми інволюції шкіри та слизових оболонок, особливо слизових оболонок сечостатевої системи (нетримання сечі, сухість та подразнення слизової оболонки піхви, болючість при статевому акті).
Дієногест є дериватом нортестостерону з антиандрогенною активністю. Запобігає розвитку гіперплазії ендометрію та веде до його атрофії зі зменшенням і, у багатьох випадках, з подальшим припиненням піхвових кровотеч.
Клімодієн знижує рівень загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, підвищує холестерин ЛПВЩ, внаслідок чого значно підвищується співвідношення ЛПВЩ/ЛПНЩ, що призводить до зниження ризику розвиткусерцево-судинних захворювань
У клінічних дослідженнях встановлено, що препарат має судинорозширювальну дію.
Препарат запобігає розвитку остеопорозу. Головним чином, це пов'язано з придушенням функції остеокластів та зрушенням процесу ремоделювання у бік утворення кісток. Клімодієн покращує суб'єктивну якість сну.
Фармакокінетика
Естрадіолу валерат після прийому внутрішньо швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Біодоступність естрадіолу після прийому внутрішньо естрадіолу валерату становить 3-6%.
Після прийому 1 таблетки протягом 60 хв сироваткова концентрація естрадіолу швидко знижується та досягає середньої концентрації, що становить близько 18 пг/мл. Потім сироваткова концентрація естрадіолу повільно підвищується до Cmax, що дорівнює 30 пг/мл до 8 годин після прийому таблетки.
При прийомі 2 мг естрадіолу валерату протягом 30-60 хв у крові досягається високий рівень естрадіолу. Сmax досягається через 2-10 год із співвідношенням естрону/естрадіолу 4:1.
Естрадіол зв'язується з альбуміном та глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГСПГ). Вільна фракція естрадіолу в плазмі становить 1-1.5%, фракція, пов'язана ГСПГ - 30-40%.
Концентрація естрадіолу в сироватці крові після багаторазового прийому препарату приблизно в 2 рази вища, ніж після одноразового прийому. Css min – 40 пг/мл, Css max – 90 пг/мл. Концентрація естрону приблизно в 7 разів вища, а концентрація естрону сульфату в 150 разів вища, ніж концентрація естрадіолу. Після припинення прийому Клімодієну рівні естрадіолу та естрону повертаються до вихідних значень протягом 2-3 діб.
В організмі естрадіолу валерат швидко метаболізується з утворенням естрадіолу (який надалі метаболізується до естрону, естріолу, естрону.сульфату) та валеріанової кислоти. Естрадіол метаболізується в печінці, кишечнику, нирках, скелетних м'язах, органах-мішенях шляхом кон'югації з утворенням сульфатних та глюкуронідних сполук.
У процесі метаболізму утворюються менш фармакологічно активні та неактивні метаболіти.
Естрадіол виводиться у вигляді метаболітів (сульфатів та глюкуронідних сполук), головним чином із сечею і, меншою мірою, – з жовчю. Частина естрадіолу, що виводиться з жовчю, піддається кишково-печінковій рециркуляції.
Після прийому внутрішньо дієногест швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax досягається через 1 годину після прийому 1 таблетки і становить близько 54 пг/мл. Абсолютна біодоступність дієногесту становить 90%.
Близько 10% дієногесту знаходиться у плазмі у вільній формі, приблизно 90% - неспецифічно пов'язані з альбуміном. Дієногест не зв'язується зі специфічними транспортними білками - ГСПГ та кортикостероїд-зв'язуючим глобуліном (КСГ), - і тому не витісняє тестостерон із зв'язку з ГСПГ та кортизол із зв'язку з КСГ. Малоймовірно, що дієногест впливає на процеси фізіологічного транспорту ендогенних стероїдів. При щоденному прийомі препарату сироватковий рівень дієногесту підвищується приблизно в 1.3 рази і досягає Css протягом першої половини циклу застосування.
Ефект "першого проходження" незначний. Дієногест метаболізується переважно шляхом гідроксилювання, гідрогенізації, кон'югування та ароматизації з утворенням неактивних метаболітів.
Швидкість метаболічного кліренсу із сироватки становить близько 0.85 мл/хв/кг маси тіла.
Концентрація дієногесту у сироватці крові знижується у 2 фази. Остаточна фаза характеризується T1/2 близько 11 год. Дієногест виводиться у вигляді метаболітів, головнимчином, із сечею. Загальний кліренс – 3.2 л/год.
Показання для застосування препарату
- Замісна гормональна терапія симптомів дефіциту естрогенів у жінок (не раніше, ніж через 1 рік після настання менопаузи).
Режим дозування
Прийом Клімодієну слід починати не раніше ніж через 1 рік після настання менопаузи. Застосування препарату під час перименопаузи значно підвищує ризик нерегулярних проривних кровотеч, що, можливо, пов'язане з циклічною гормональною активністю яєчників.
Пацієнтки, які застосовують ЗГТ вперше,можуть починати прийом таблеток у будь-який час за умови, що минуло не менше 1 року після встановлення менопаузи, і була виключена вагітність.
Пацієнтки, яким проводилася комбінована ЗГТ у циклічному режимі,повинні починати прийом Клімодієну до кінця передбаченого схемою лікування менструальноподібної кровотечі.
Кожна упаковка розрахована на 28 днів.
Лікування проводять постійно, починаючи прийом таблеток з наступної упаковки відразу після завершення попередньої. Призначають по 1 таб./добу.
Таблетку слід приймати повністю, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Бажано приймати препарат одночасно.
Якщо жінка забула прийняти таблетку, вона може прийняти її у найближчі 12-24 год.
Якщо лікування перервано більш тривалий час, можливе виникнення кровотечі.
Побічна дія
З боку статевої системи:часто (1%, 0.1%, 1%, 0.1%, 1%, 0.1%, 1%, 0.1%, 0.1%, 1%, 0.1%, ® » : склад, протипоказання, дозування та спосіб застосування Дізнатись всю інформацію про препарат КЛИМОДІЄН ® на сайті ЙОД.