КОНТРОЛОК, Лікування захворювань - поради лікарів

ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА

Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, з ядром від білого до майже білого кольору; на одній стороні таблетки коричневим чорнилом надруковано «P20».

1 таб. пантопразолу натрію сесквігідрат 22.57 мг, відповідає пантопразолу 20 мг

допоміжні речовини: натрію карбонат безводний, манітол, кросповідон, повідон К90, кальцію стеарат, вода очищена.

Склад оболонки: гіпромелоза-2910, повідон К25, титану діоксид (Е 171), оксид заліза жовтий (Е172), пропіленгліколь, еудрагіт L30D-55 (метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер, полісорбат 80, натрію лаурил. Склад коричневого чорнила Opacode S-1-26514 для нанесення маркування на таблетки: шелак, оксид заліза (E172) червоний CL77491, оксид заліза (E172) чорний CL77499, оксид заліза (E172) жовтий 2 E171) CL77891, диметикон 1510 ( емульсія полідиметилсилоксан).

5 штук. - блістери (3) - обкладинки картонні (1) - пачки картонні. 7 шт. - блістери (1) - обкладинки картонні (1) - пачки картонні. 7 шт. - блістери (4) - обкладинки картонні (1) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ

Інгібітор протонового насоса (Н±К±АТФ-ази).

Блокує заключну стадію секреції соляної кислоти, знижуючи базальну та стимульовану секрецію незалежно від природи подразника.

Після прийому внутрішньо 20 мг препарату Контролок антисекреторний ефект настає через 1 год і досягає максимуму через 2-4 год. При внутрішньовенному введенні 80 мг антисекреторнийефект пантопразолу досягає максимуму протягом 1 год і зберігається 24 год.

При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику ШКТ. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення застосування.

У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса, Контролок має велику хімічну стабільність при нейтральному рН і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, яка залежить від цитохрому Р450. Тому Контролок не взаємодіє з багатьма іншими поширеними препаратами.

ФАРМАКОКІНЕТИКА

Фармакокінетика однакова як після одноразового, так і після багаторазового застосування препарату.

Після прийому внутрішньо пантопразол швидко всмоктується із ШКТ. Cmax у плазмі крові при пероральному застосуванні досягається вже після першої дози 20 мг або 40 мг. У середньому, Cmax=1.0-1.5 мкг/мл досягається через 2-2.5 год для дози 20 мг і 2.0-3.0 мкг/мл через 2.5 год для дози 40 мг. Цей показник залишається постійним після багаторазового застосування препарату. Абсолютна біодоступність таблеток пантопразолу - 77%. Одночасне застосування таблеток пантопразолу з їжею не впливає на AUC та Cmax.

У діапазоні доз від 10 до 80 мг кінетична пряма концентрація пантопразолу в плазмі крові має лінійну залежність як після прийому внутрішньо, так і після внутрішньовенного застосування.

Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Vd становить 0.15 л/кг, кліренс – 0.1 л/ч/кг.

Метаболізується у печінці. Основним метаболітом у плазмі та сечі є десметилпантопразол, що кон'югує з сульфатом.

Основний шлях виведення - із сечею(близько 80%) у вигляді метаболітів пантопразолу, у невеликій кількості виводиться з калом. T1/2 препарату -1 год, T1/2 метаболіту - близько 1.5 год. Було відмічено кілька випадків уповільненої елімінації (при застосуванні розчину для внутрішньовенного введення).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з обмеженим функціонуванням нирок (в т.ч. пацієнти, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових пацієнтів, T1/2 пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Хоча T1/2 основного метаболіту уповільнюється (2-3 год.), екскреція йде досить швидко і кумуляції не відбувається.

У пацієнтів з цирозом печінки (класи А, В за класифікацією Чайлд-П'ю) значення T1/2 збільшується до 7-9 год при застосуванні розчину для внутрішньовенного введення, до 3-6 год (для дози 20 мг) та до 7- 9 годин (для дози 40 мг) при застосуванні таблеток Контролок. Показник AUC при застосуванні розчину для внутрішньовенного введення збільшується у 5-7 разів, при застосуванні таблеток Контролок збільшується у 3-5 разів (для дози 20 мг) та у 5-7 разів (для дози 40 мг). Порівняно з показниками здорових пацієнтів при застосуванні розчину для внутрішньовенного введення Cmax збільшується в 1.5 рази, при застосуванні таблеток Контролок – у 1.3 рази (для дози 20 мг) та у 1.5 рази (для дози 40 мг).

Невелике підвищення показника AUC та Cmax у людей похилого віку не є клінічно значущим.

ПОКАЗАННЯ

- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення), ерозивний гастрит (в т.ч. пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів);

- Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту, симптоматичне лікування неерозивної рефлюксної хвороби (НЕРЛ);

- Ерадикація Helicobacter pylori вкомбінації з антибактеріальними засобами;

- Лікування та профілактика стресових виразок, а також їх ускладнень у вигляді кровотечі, перфорації, пенетрації (для розчину для внутрішньовенного введення).

РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ

Таблетки Контролок слід приймати внутрішньо: ковтаючи повністю і запиваючи рідиною (не можна подрібнювати або розчиняти).

При лікуванні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивного гастриту (в т.ч. пов'язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів) препарат застосовують у дозі 40-80 мг/добу.

Курс лікування становить 2 тижні при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки та 4-8 тижнів при загостренні виразкової хвороби шлунка. Протирецидивне лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки – по 20 мг на добу.

Для ерадикації Helicobacter pylori рекомендовані такі комбінації:

1. Контролок по 20 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1000 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу;

2. Контролок по 20 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу;

3. Контролок по 20 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1000 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу.

Курс лікування – 7-14 днів.

При лікуванні рефлюкс-езофагіту Контролок застосовують у дозі 20-40 мг на добу. Курс лікування становить 4-8 тижнів. Протирецидивне лікування – по 20 мг на добу.

При лікуванні синдрому Золлінгера-Еллісона Контролок застосовують у дозі 40-80 мг на добу.

У пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки дозу слід зменшити до 40 мг 1 раз на 2 дні. І тут необхідно контролювати біохімічні показники крові. При збільшенні рівня печінкових ферментів слід припинити застосування препарату.

Літнім пацієнтам, а також пацієнтам з порушеноюфункцією нирок не можна перевищувати дозу 40 мг на добу. Винятком є застосування комбінованої антимікробної терапії щодо Helicobacter pylori, коли і літні пацієнти повинні застосовувати Контролок у дозі 40 мг 2 рази на добу.

Вводити Контролок внутрішньовенно слід лише в тих випадках, коли неможливе застосування препарату внутрішньо. Рекомендованою дозою є 40 мг на добу.

При тривалому лікуванні синдрому Золінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів рекомендована добова доза на початку лікування становить 80 мг внутрішньовенно. Пізніше дозу можна збільшити або зменшити. При застосуванні препарату в добовій дозі понад 80 мг дозу слід розділити на 2 прийоми. Можливе тимчасове збільшення добової дози до 160 мг.

При лікуванні та профілактиці стресових виразок, а також їх ускладнень (кровотеча, перфорація, пенетрація) Контролок призначають по 80 мг на добу. При застосуванні препарату в добовій дозі понад 80 мг дозу слід розділити на 2 прийоми. Можливе тимчасове збільшення добової дози до 160 мг Контролоку.

Приготування розчину для ін'єкцій

У флакон, що містить суху речовину, слід додати 10 мл фізіологічного розчину натрію хлориду.

Змішати отриманий розчин пантопразолу зі 100 мл фізіологічного розчину натрію хлориду або 5% розчином глюкози.

Готовий розчин повинен мати рН=9.

Введення препарату внутрішньовенно слід проводити повільно – протягом 2-15 хв.

Приготовлений розчин слід використовувати протягом 3 годин з моменту приготування.

ПОБОЧНА ДІЯ