КОПАКСОН-ТЕВА, Лікування захворювань - поради лікарів
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Розчин для підшкірного введення від безбарвного до злегка жовтого кольору, що опалесціює.
1 мл (1 шприц) глатирамер ацетат 20 мг
манітол, вода д/і.
1 мл - шприци (1) - упаковки коміркові контурні (28) - коробки картонні.
Імуномодулюючий препарат. Глатирамера ацетат є оцтово-кислою сіллю синтетичних поліпептидів, утворених 4 природними амінокислотами: L-глутамінової кислоти, L-аланіном, L-тирозином та L-лізином і за хімічною будовою має елементи схожості з основним білком мієліну.
Має імуномодулюючі властивості і здатність блокувати мієлін-специфічні аутоімунні реакції, що лежать в основі патогенезу руйнування мієлінової оболонки нервових провідників ЦНС при розсіяному склерозі.
Глатирамера ацетат має специфічний механізм дії, в основі якого лежить здатність конкурентно заміщати антигени мієліну - основний білок мієліну, мієліновий олігодендроцитарний глікопротеїн і протеоліпідний протеїн у місцях зв'язування з молекулами головного комплексу гістосумісності класу 2, розташованих на антиген-представ.
Наслідком конкурентного витіснення є дві реакції: стимуляція антиген-специфічних супресорних T-лімфоцитів (Th2-типу) та гальмування антиген-специфічних ефекторних Т-лімфоцитів (Th1-типу). Активовані Т-супресорні лімфоцити надходять у системну циркуляцію та проникають у ЦНС. Потрапляючи в ділянку запалення в ЦНС, ці Т-лімфоцити реактивуються антигенами мієліну, що призводить до продукції протизапальних цитокінів (в т.ч. ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-10), які зменшують локальне запалення шляхом придушення місцевого запального Т -клітинноговідповіді. Це призводить до накопичення специфічних протизапальних клітин Th2-типу та гальмування прозапальної системи Th1-клітин.
Крім того, препарат має нейропротекторну дію: стимулює синтез нейротрофічного фактора клітинами Th2-типу та захищає мозкові структури від ушкодження.
Копаксон-Тева не має генералізованого впливу на основні ланки нормальних імунних реакцій організму, що принципово відрізняє його від неспецифічних імуномодуляторів, включаючи препарати бета-інтерферонів.
Антитіла, що утворюються, до глатирамера ацетату не мають нейтралізуючу дію, що знижує клінічний ефект препарату.
У зв'язку з особливостями хімічної будови глатирамера ацетату, що є сумішшю поліпептидів, утворених природними амінокислотами, а також низькою терапевтичною дозою дані по фармакокінетиці мають лише орієнтовне значення. Грунтуючись на них, а також на експериментальних даних, вважають, що після підшкірного введення препарат швидко гідролізується в місці введення. Продукти гідролізу, а також незначна частина незміненого глатирамера ацетату, можуть вступити до лімфатичної системи та частково досягати судинного русла. Глатирамера ацетат виявляє свою імуномодулюючу дію в місці ін'єкції. Терапевтичний ефект опосередковується через системне поширення активованих T-клітин супресорів. Визначувана концентрація глатирамера ацетату або його метаболітів у крові не корелює з терапевтичною дією.
- Розсіяний склероз ремітуючого перебігу (для зменшення частоти загострень та уповільнення розвитку інвалідних ускладнень).
Препарат призначають дорослим щодня підшкірно в дозі 20 мг (1 заповнений шприц для ін'єкцій) 1 раз на добу переважно в одну таводночас тривало.
Копаксон-Тева не можна вводити внутрішньовенно та внутрішньом'язово.
Правила проведення ін'єкції
Блістер із заповненим шприцем після зберігання у холодильнику слід витримати при кімнатній температурі не менше 20 хв.
Розчин вводять підшкірно (дотримуючись правил асептики та антисептики) в області передпліччя, живота (область шлунка), сідниці або стегна, щодня змінюючи місця введення. Не слід робити ін'єкції у болючі точки, знебарвлені. почервонілі долі шкіри або області з ущільненнями та вузликами. Потрібно постійно змінювати точки ін'єкцій усередині ін'єкційної області.
За наявності нерозчинених частинок розчин препарату не підлягає використанню.
Кожен шприц, що містить розчин препарату, призначений лише для одноразового застосування; розчин препарату, що залишився, слід знищити.
Не слід змішувати розчин, що міститься в шприці, або вводити його паралельно з іншим препаратом.
При самостійному введенні препарату у разі пропуску ін'єкції пацієнт повинен зробити її негайно, як тільки згадає про це. Заборонено вводити подвійну дозу препарату. Наступну ін'єкцію слід зробити лише через 24 год.
1. Дістати шприц з індивідуальної контурної коміркової упаковки, видаливши паперове маркування (смужку).
2. Взяти шприц у руку, якою пишете. Зняти захисний ковпачок із голки.
3. Попередньо обробивши місцево ін'єкції ватною серветкою зі спиртовим розчином, злегка зібрати шкіру в складку великим та вказівним пальцями.
4. Розташовуючи шприц перпендикулярно до місця ін'єкції, ввести голку в шкіру під кутом 90°, ввести препарат, рівномірно натискаючи на поршень шприца до кінця (до повного його спорожнення).
5. Витягти шприц з голкою рухом вертикальновгору, зберігаючи колишній кут нахилу.
6. Помістити шприц у контейнер для утилізації.
Серцево-судинна система: тахікардія, вазодилатація, припливи крові, біль у грудях; рідко – синкопальні стани, підвищення артеріального тиску, екстрасистолія, блідість, варикозне розширення вен.
З боку системи травлення: запори, діарея, нудота; дуже рідко – анорексія, дисфагія, гастроентерит, стоматит, карієс.
З боку ЦНС та периферичної нервової системи: стан тривоги; рідко – емоційна лабільність, похмурість свідомості (ступор), судоми, депресія, запаморочення, тремор, атаксія, біль голови.
З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лімфаденопатія; дуже рідко – еозинофілія, спленомегалія.
З боку обміну речовин: дуже рідко набряки, втрата маси тіла, огида до алкоголю.
З боку кістково-м'язової системи: рідко – артралгія, артрит.
З боку дихальної системи: рідко – почастішання дихання (гіпервентиляція); у поодиноких випадках – бронхоспазм, носова кровотеча, гіповентиляція, зміна голосу.
З боку статевої системи: рідко – аменорея, імпотенція, менорагія, вагінальні кровотечі.
Алергічні реакції: кропив'янка, анафілактичні реакції, включаючи шок.
Місцеві реакції: біль, почервоніння, набряк; рідко – атрофія шкіри або підшкірної клітковини у місці ін'єкції, абсцес, гематома.
Інші: рідко – гематурія.
- Підвищена чутливість до глатірамера ацетату або манітолу.
Препарат не рекомендують застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років, оскільки адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату у цього контингенту хворих не проводилося.
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
Адекватні та добре контрольовані дослідження безпеки застосування глатирамера ацетату при вагітності не проводились. Застосування препарату Копаксон-Тева при вагітності можливе лише за абсолютними показаннями.
Невідомо, чи виділяється глатирамера ацетат з грудним молоком, тому за необхідності застосування препарату в період лактації слід співвіднести очікувану користь терапії для матері та потенційний ризик для дитини.
В експериментальних дослідженнях не виявлено мутагенної дії глатирамера ацетату та його негативного впливу на параметри репродуктивної системи. У дослідженнях на щурах не виявлено побічних ефектів, що впливають на розвиток ембріона, не відзначалося помітного впливу глатирамера ацетату на пологовий процес, а також на ріст і розвиток плода.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам, схильним до алергічних реакцій та з патологією серця.
Пацієнтам із порушенням функції нирок необхідно регулярно проводити контроль лабораторних показників.
Пацієнт повинен бути проінформований про методику самостійних ін'єкцій для безпечного застосування Копаксона-Тева та отримати інструкції щодо застосування антисептичних методів при приготуванні ін'єкційного розчину та його введення. Першу ін'єкцію слід проводити під контролем досвідченого лікаря. Необхідно періодично контролювати розуміння пацієнтом важливість використання антисептичної обробки при самостійних ін'єкціях. Пацієнтів слід інформувати про неприпустимість повторного використання голок та шприців, а також про процедуру їх безпечної утилізації. Використані голки та шприци слід покласти в тверду упаковку і лише поле цього можна викинути. Пацієнтів слід проінформувати про можливі побічні реакції, пов'язанііз застосуванням препарату.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
На підставі наявних даних немає необхідності в спеціальних запобіжних заходах для осіб, які керують автомобілем або складною технікою.
Даних про передозування Копаксона-Тева немає.
Взаємодія між Копаксон-Тева та іншими лікарськими засобами вивчена недостатньо. У процесі клінічних випробувань будь-якої значної лікарської взаємодії не виявлено, включаючи одночасне застосування Копаксона-Тева з препаратами, що використовуються для терапії розсіяного склерозу, у т.ч. з кортикостероїдами протягом не більше 28 днів. Вкрай рідко може збільшуватися частота місцевих реакцій.
УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК Препарат відпускається за рецептом.
УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ
Препарат слід зберігати при температурі від 2°С до 8°С (у холодильнику). Препарат може зберігатися при кімнатній температурі (15-25°С) не більше 1 місяця. Якщо після закінчення цього періоду препарат не використаний і знаходиться в оригінальній упаковці, його слід помістити в холодильник (2°-8°С). Термін придатності – 2 роки.