Ксеністат капсули по 120 мг №30 (10х3)
діюча речовина: orlistat;
1 капсула містить орлістату 120 мг (у вигляді 50% пелет*);
*пелети містять: натрію гідрофосфат безводний, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідон, полісорбат 80, тальк, титану діоксид (Е 171), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат;
желатинова капсула містить: понсо 4R (Е 124).
Лікарська форма
Фармакотерапевтична група
Засоби з периферичним механізмом дії для лікування ожиріння.
Код АТС А08А В01.
Тривала терапія у поєднанні з помірною гіпокалорійною дієтою у хворих на ожиріння або пацієнтів із зайвою масою тіла, у тому числі які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику.
Ксеністат показаний для тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла, її підтримання та профілактика подальшого збільшення маси).
Профілактика виникнення асоційованих з ожирінням факторів ризику та супутніх захворювань, включаючи гіперхолестеринемію, інсуліннезалежний цукровий діабет, порушення толерантності до глюкози, гіперінсулінемію, артеріальну гіпертензію.
У комбінації з цукрознижувальними препаратами (метформін, препарати сульфонілсечовини та/або інсулін) або помірно гіпокалорійною дієтою у хворих на цукровий діабет ІІ типу із зайвою масою тіла або ожирінням.
Протипоказання
Підвищена чутливість до препарату або інших компонентів, що містяться в капсулі. Синдром хронічної мальабсорбції, холестазу. Період вагітності та годування груддю. Дитячий вік
Спосіб застосування та дози
Рекомендована доза Ксеністату для дорослих – по 1 капсулі 120 мг під час кожного основного прийому їжі (під час їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їжі). Якщоприйом їжі пропущений або якщо їжа не містить жиру, то прийом Ксеністату також можна пропустити.
Пацієнти повинні отримувати збалансовану, помірно гіпокалорійну дієту, яка містить приблизно 30% калоражу у вигляді жирів. Добова кількість жирів повинна розподілятися на три основні прийоми їжі.
Збільшення дози Ксеністату понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту.
Клінічні дослідження застосування Ксеністату у хворих з порушеннями функції нирок та/або печінки не проводились.
Побічні реакції
Нервова система: біль голови.
З боку дихальної системи: інфекції ЛОР-органів та нижніх дихальних шляхів.
З боку травного тракту: абдомінальний біль/дискомфорт, оліїсти виділення з прямої кишки, виділення газів з деякою кількістю виділень, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, метеоризм, рідкі випорожнення, почастішання дефекації, біль або дискомфорт у прямій кишці , здуття живота, ураження зубів, ураження ясен, ректальна кровотеча, дивертикуліт, панкреатит, зв'язок яких із застосуванням препарату не встановлено (частота виникнення невідома). Описано окремі випадки розвитку гепатиту.
З боку сечовидільної системи: інфекції сечових шляхів, оксалатна нефропатія.
Обмін речовин: гіпоглікемія.
Репродуктивна система: дисменорея.
Психічні розлади: тривога.
З боку шкіри: бульозні висипання.
З боку імунної системи: свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія.
Організм загалом: слабкість.
Лабораторні дослідження: підвищення активності трансаміназ та лужної фосфатази.При одночасному призначенні орлістату та антикоагулянтів зареєстровані випадки зниження протромбіну.
При одночасному застосуванні орлістату та антиепілептичних засобів були повідомлення про судоми.
Передозування
Випадків передозування орлістату не описано. У клінічних дослідженнях у осіб з нормальною масою тіла та хворих на ожиріння прийом разових доз 800 мг орлістату або багаторазовий прийом препарату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою суттєвих небажаних явищ. Крім того, у хворих на ожиріння є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося суттєвим збільшенням частоти небажаних явищ.
У разі передозування орлістату рекомендується контролювати стан пацієнта протягом 24 годин. За даними досліджень у людини та тварин, будь-який системний ефект, який можна було б пов'язати з ліпазоінгібуючими властивостями орлістату, має швидко проходити. За потреби проводиться симптоматична терапія.
Застосування у період вагітності або годування груддю
Особливості застосування
Можливість побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо Ксеністат приймають з їжею, багатою на жири (наприклад, 2000 ккал на добу, з них більше 30 % – у вигляді жирів, що дорівнює приблизно 67 г жиру).
Хворих слід проінформувати про можливість виникнення побічних реакцій з боку травного тракту та навчити, як усувати їх шляхом кращого дотримання дієти, особливо щодо кількості жиру, що міститься в їжі. Застосування низькожирової дієти зменшує можливість виникнення побічних дій з боку травного тракту і тим самим допомагає пацієнтам контролювати тарегулювати прийом жирів.
Пацієнт повинен отримувати збалансовану, помірно гіпокалорійну дієту, яка містить не більше 30% калоражу у вигляді жирів. Рекомендується харчування, багате на фрукти та овочі.
Добова кількість жирів має розподілятися на три основні прийоми.
У тривалих клінічних дослідженнях у більшості хворих концентрація вітамінів А, D, E, K та бета-каротину протягом 4-х повних років терапії Ксеністатом залишалася в межах норми. Задля забезпечення адекватного надходження всіх поживних речовин можна призначити полівітаміни.
У хворих на цукровий діабет II типу зниження маси тіла при лікуванні Ксеністатом супроводжується покращенням компенсації вуглеводного обміну, що може дозволити і викликати необхідність зменшення дози пероральних цукрознижувальних препаратів.
Ефективність у хворих на цукровий діабет II типу.
При застосуванні в комбінації з цукрознижувальними препаратами (метформін, препарати сульфонілсечовини, інсулін) у хворих на цукровий діабет ІІ типу із зайвою масою тіла (ІМТ 3 28 кг/м 2 ) або з ожирінням (ІМТ 3 30 кг/м 2 ) Ксеністат помірною гіпокалорійною дієтою дає додаткову можливість для покращення компенсації вуглеводного обміну.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі з іншими механізмами
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
У фармакокінетичних дослідженнях взаємодії з амітриптиліном, бігуанідами, лозартаном, фентерміном, сибутраміном, дигоксином, метформіном, фенітоїном, варфарином, оральними контрацептивами, ніфедипіном, статинами та алкоголем не відзначалося.
При одночасному прийомі з Ксеністатом відзначалося зменшення всмоктування вітамінів А, D, E, K табета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, їх слід приймати не менше ніж через 2 години після прийому Ксеністату або перед сном.
При одночасному прийомі Ксеністату та циклоспорину відзначалося зниження плазмових концентрацій циклоспорину, тому рекомендується частіше визначення концентрацій циклоспорину в плазмі при одночасному прийомі циклоспорину та Ксеністату.
При одночасному прийомі пероральних антикоагулянтів необхідно проводити моніторинг параметрів коагуляції.
У фармакокінетичному дослідженні пероральне застосування аміодарону під час лікування орлістатом призводило до зниження системного впливу аміодарону та дизетиламіодарону на 25-30%. У зв'язку з тим, що фармакокінетика аміодарону є комплексною, клінічне значення цього феномену не зрозуміле. Ефект від початку терапії Ксеністатом у пацієнтів, які вже одержують терапію аміодароном, не вивчався. Потенційно можливе зниження клінічної ефективності аміодарону.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Орлістат – потужний та специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, що має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентних сполук з активною сериновою ділянкою шлункової та панкреатичної ліпази. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, і впливати на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, та на моногліцериди. Оскільки нерозщеплені тригліцериди не всмоктуються, зменшується надходження висококалорійних компонентів їжі в організм, а це призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування у системний кровотік.
Орлістат є ефективним засобом для тривалого контролю маси тіла (зниження маси тіла та її підтримка на новому рівні, запобігання повторному збільшенню маси тіла).
Всмоктування. Системна дія препарату мінімальна. Через 8 годин після прийому препарату внутрішньо незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, а це означає, що його концентрація нижча за рівень 5 нг/моль.
Загалом після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише спорадично, при цьому концентрації його були вкрай малі.