Лейкеран інструкція із застосування, аналоги, ціна, відгуки

лейкеран

Латинська назва: Leukeran

Код ATX: L01AA02

Діюча речовина: Хлорамбуцил (Chlorambucil)

Виробник: ГлаксоСмітКляйн Трейдінг (Україна)

Опис актуально на: 06.02.18

Лейкеран – цитостатичний, протипухлинний лікарський засіб.

Діюча речовина

Форма випуску та склад

Лейкеран реалізується у формі пігулок. Випускається медичний препарат у скляних флаконах (по 25 табл.), поміщених у картонні коробки по 1 шт.

Показання до застосування

Показаннями до призначення Лейкерана є:

  • Лімфолейкоз хронічної течії.
  • Хвороба Ходжкіна (лімфогранулематоз).
  • Макроглобулінемія Вальденстрема.
  • Злоякісні лімфоми (включаючи лімфосаркому).

Протипоказання

Протипоказанням до використання Лейкерану є період виношування дитини та годування груддю, а також гіперчутливість до будь-якого зі складових компонентів препарату.

Лейкеран призначається з особливою обережністю (потрібно зіставити ризик та користь) при наступних захворюваннях та станах: вітряна віспа (нещодавно перенесення або в даний час), пригнічення функції кісткового мозку (важка анемія, тромбоцитопенія та лейкопенія), оперізуючий герпес, інфільтр , гострі інфекційні патології бактеріальної, грибкової та вірусної природи, тяжкі захворювання нирок та печінки, подагра (в анамнезі), епілепсія (в анамнезі), травма голови (в анамнезі), нефроуролітіаз уратний.

Інструкція по застосуванню Лейкеран (спосіб та дозування)

Пігулки призначені для прийому внутрішньо. Не слід ділити їх у частини.

При хворобі Ходжкіна препарат призначається як монотерапія, у дозі 0,2 мг/кгваги тіла на день. Прийом препарату здійснюють протягом 4 – 8 тижнів.

При неходжкінській лімфомі Лейкеран зазвичай застосовують у вигляді монотерапії, спочатку в дозі 0,1 - 0,2 мг/кг ваги тіла на день протягом 4 - 8 тижнів. Далі проводять підтримуючу терапію або в меншій денній дозі, або уривчастими курсами.

При хронічному лімфолейкозі початкова доза становить 0,15 мг/кг ваги тіла на день. Прийом зазначених доз виконують доти, доки загальна кількість лейкоцитів крові не знизиться до 10000/мкл. Через 4 тижні після завершення першого курсу терапію можна відновити у підтримуючій дозі 0,1 мг/кг ваги тіла на день.

При макроглобулінемії Вальденстрем Лейкеран вважається препаратом вибору. Оптимальна початкова доза становить 6 - 12 мг щодня. Після виникнення лейкопенії слід перейти на підтримуючу терапію в дозі 2 - 8 мг щодня протягом невизначеного періоду часу.

Лейкеран можна використовувати для лікування неходжкінських лімфом та хвороби Ходжкіна у дітей, застосовуючи ті ж схеми, що і у дорослих.

У разі гіпоплазії або лімфоцитарної інфільтрації кісткового мозку денна доза Лейкерану не повинна становити більше 0,1 мг/кг ваги тіла.

Побічні ефекти

Застосування Лейкерана може спровокувати такі побічні дії:

  • Центральна нервова система: іноді - парези, м'язові посмикування, тремор, невпевненість при ходьбі, периферична невропатія, виражена слабкість, збудження, галюцинації, тривожність, сплутаність свідомості; рідко - генералізовані та/або локальні судоми у дорослих та дітей, які щодня приймають хлорамбуцил (в терапевтичних дозах) або проходять курси високодозної пульс-терапії; часто - судоми, що виникають у дітей знефротичним синдромом.
  • Шлунково-кишковий тракт: рідко – гепатотоксична дія токсико-алергічного генезу (жовтяниця, холестаз, цироз чи гепатонекроз); часто - напади нудоти, виразки слизової оболонки ротової порожнини, діарея, блювання.
  • Дихальна система: іноді – інтерстиціальна пневмонія, інтерстиціальний фіброз легень (при тривалому використанні хлорамбуцилу).
  • Система кровотворення: іноді – пригнічення функції кісткового мозку (необоротне); дуже часто – тромбоцитопенія, лейкопенія (оборотна, якщо своєчасно припинити прийом препарату), нейтропенія, лімфопенія, зниження вмісту гемоглобіну.
  • Сечовидільна система: іноді – асептичний цистит.
  • Алергічні прояви: іноді висипання на шкірі; рідко – ангіоневротичний набряк, уртикароподібні висипання, мультиформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз.
  • Інше: порушення менструального циклу, гіпертермія, спровокована лікарськими засобами, вторинна малігнізація, нефропатія або гіперурикемія, спричинена підвищеним утворенням сечової кислоти, азооспермія, вторинна аменорея.

Передозування

Симптоми передозування: оборотна панцитопенія, атаксія, підвищена збудливість, повторні епілептоїдні напади типу grand mal.

Аналоги за кодом АТХ: Хлорабутину таблетки.

Фармакологічна дія

Хлорамбуцил - ароматичне похідне азотистого іприту, яке діє як біфункціональний препарат, що алкілює. Алкілювання відбувається за допомогою формування високоактивних радикалів етиленімоніуму. Відбувається перехресне зв'язування радикалів этиленимоииума зі спіраллю ДНК і подальше порушення процесу реплікації ДНК.

особливі вказівки

Лейкеранє цитотоксичним лікарським засобом, який потрібно застосовувати лише під наглядом фахівця, який має досвід використання таких препаратів.

Дотик таблеток зі шкірою, при неушкодженій зовнішній оболонці, нешкідливий. Розподіл таблеток заборонено.

Оскільки Лейкеран може спровокувати незворотне функціональне порушення кісткового мозку, під час терапії необхідно систематично (не менше 2 – 3 разів на тиждень) робити загальний аналіз крові із визначенням кількості формених елементів периферичної крові.

При використанні лікарського засобу в терапевтичних дозах воно пригнічує вироблення лімфоцитів та впливає на кількість тромбоцитів та нейтрофілів, а також на рівень гемоглобіну.

Припиняти прийом Лейкерана при перших симптомах зниження кількості нейтрофілів не потрібно. Проте слід пам'ятати, що зниження цього показника може спостерігатися протягом 10 і більше днів після використання останньої дози.

Хворим, які піддавалися променевої терапії або цитостатичними засобами, що раніше лікували, Лейкеран прописують не раніше, ніж через 1,5 - 2 місяці після завершення попереднього лікування (за умови відсутності важкої анемії, тромбоцитопенії і лейкопенії).

Пацієнти з функціональними порушеннями нирок повинні перебувати під ретельним лікарським наглядом, оскільки у них може виникнути більш виражена мієлосупресія, зумовлена ​​азотемією.

Хворим із тяжкими функціональними порушеннями печінки рекомендується призначати менші дози.

Дітям з нефритичним синдромом, особам, які приймають високодозну пульс-терапію Лейкераном, а також хворим на судомні напади в анамнезі бажано перебувати під ретельним медичним наглядом протягом курсу терапії препаратом. Цевимога пов'язана з підвищеною ймовірністю розвитку судом.

Пацієнтам дітородного віку рекомендується застосовувати надійні методи контрацепції.

При підвищенні концентрації сечової кислоти у сироватці крові необхідне призначення медпрепаратів, що залужують сечу. Запобігти розвитку нефропатії можна методом адекватного споживання рідини або прийомом алопуринолу за необхідності.

Оскільки використання алкілуючих препаратів асоційовано зі значним збільшенням частоти розвитку гострого лейкозу, при прийомі хлорамбуцилу слід зіставляти ризик появи гострого лейкозу з очікуваним терапевтичним ефектом Лейкерану.

При вагітності та грудному вигодовуванні

Препарат не можна застосовувати при вагітності та в період лактації.

У дитячому віці

Дітям використовуються самі схеми терапії, як і дорослих.