Лерканідіпін (Lercanidipinum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання та формула
Зміст
Структурна формула
українська назва
Латинська назва речовини Лерканідіпін
Хімічна назва
Метил-[2-(3,3-дифенілпропілметиламіно)-1,1-диметилетил]-2,6-диметил-4-(3-нітрофеніл)-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксилат (у вигляді гідрохлориду)
Брутто-формула
Фармакологічна група речовини Лерканідіпін
Взаємодія
Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4, тому інгібітори та індуктори цього ізоферменту, при одночасному застосуванні, можуть впливати на метаболізм та виведення лерканідипіну.
Фармдія.БКК, похідна дигідропіридинового ряду, інгібує трансмембранний струм Ca 2+ в кардіоміоцити і клітини гладкої мускулатури, розширює судини, знижує ОПСС. Чинить тривалу гіпотензивну дію. Завдяки високій селективності до гладком'язових клітин судин негативна інотропна дія відсутня. Тривалість терапевтичної дії – 24 год.
Фармакокінетика.Всмоктування повне. Cmax – 3,3 нг/мл та 7,66 нг/мл після прийому 10 та 20 мг відповідно. T Cmax - 1,5-3 год. Розподіл з плазми крові в тканини та органи відбувається швидко. Зв'язок із білками — понад 98%. На тлі гіпоальбумінемії у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю вільна фракція лерканідипіну може збільшуватись. Не кумулює при повторному прийомі. Елімінація відбувається шляхом метаболізму за участю ізоферменту CYP3А4, близько 50% прийнятої дози виводиться із сечею. T1/2 - 8-10 год.
Показання.Есенційна гіпертензія легкого та помірного ступеня тяжкості.
Протипоказання.Гіперчутливість, декомпенсована ХСН, нестабільна стенокардія, аортальний стеноз,нещодавно перенесений інфаркт міокарда (протягом 1 міс), виражені порушення функції печінки, порушення функції нирок (КК менше 12 мл/хв), жінки дітородного віку, які не користуються надійною контрацепцією, вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік (до 18 років) ). Для ЛФ, що містять лактозу (додатково): непереносимість лактози, галактоземія, синдром порушення всмоктування глюкози/галактози.
Дозування.Всередину, вранці, не менше ніж за 15 хв до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води, по 10 мг 1 раз на день. Дозу можна збільшити до 20 мг (залежить від індивідуального ефекту). Збільшення дози до 20 мг здійснюється через 2 тижні після початку прийому препарату.
При нирковій або печінковій недостатності легкого або середнього ступеня збільшення дози до 20 мг на добу слід проводити з обережністю.
Побічна дія. (диспепсія, нудота, блювання, епігастральний біль, діарея), підвищення активності «печінкових» ферментів (оборотне), поліурія, висипання на шкірі, сонливість, міалгія, гіперплазія ясен.
Передозування.Симптоми: периферична вазодилатація з вираженим зниженням АТ та рефлекторною тахікардією, збільшення частоти та тривалості нападів стенокардії, інфаркт міокарда.
Лікування: симптоматична терапія.
Взаємодія.Сумісний з бета-адреноблокаторами, діуретиками, інгібіторами АПФ.
При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами необхідно контролювати ознаки інтоксикації дигоксином.
Одночаснезастосування з циметидином не викликає значних змін концентрації лерканідипіну в плазмі, при високих дозах циметидину підвищується біодоступність і гіпотензивний ефект лерканідипіну.
З обережністю слід застосовувати з інгібіторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин).
Індуктори ізоферменту CYP3A4 (антидепресанти, рифампіцин) можуть знижувати гіпотензивну дію препарату.
Сік грейпфрута, етанол можуть посилювати гіпотензивну дію лікарнідіпіну.
Особливі вказівки.У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
[1] Державний реєстр лікарських засобів. Офіційне видання: у 2 т.- М.: Медична рада, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с.