Лікарські препарати для анестезії в стоматології
Більш ніж вікова практика застосування при лікуванні стоматологічних хворих спеціальних засобів для зниження або повного усунення больової чутливості призвела до того, що виникла велика кількість різноманітних анестетиків. Кошти для місцевої анестезії мають як загальні риси (принцип дії, фармакологічні шляхи в організмі), так і великі відмінності, якими обумовлені показання до застосування.
Перш ніж перейти до більш детального розгляду властивостей кожного анестетика, необхідно зрозуміти, яким чином введення цих речовин повністю знімає болючі відчуття у пацієнта.
Як діє анестезія: механізм дії
Всі засоби для місцевої анестезії поєднує одну загальну властивість: все це хімічні сполуки, здатні заблокувати нервову провідність. Яким чином це відбувається?
Щоб зрозуміти, як діє анестезія на нервовий ствол, потрібно уявляти, як відбувається нормальна нервова передача. У звичайному стані всі нервові клітини та їх відростки мають клітинні мембрани, що мають здатність до вибіркової проникності для різних, по-різному заряджених іонів з навколишньої міжтканинної рідини, а також для виходу деяких іонів з клітини зовні. При подразненні кінцевого нервового рецептора відбувається рух великої кількості позитивно заряджених іонів натрію через звані натрієві іонні канальці. Це призводить до зміни заряду клітинної мембрани (деполяризації), унаслідок чого генерується нервовий імпульс. Цей процес відбувається послідовно кожному ділянці нервової клітини, тому імпульс проводиться спрямовано і з великою швидкістю.
Препарати анестезії змінюють проникність натрієвих.каналів, не дозволяючи здійснитися деполяризації клітинної мембрани, виникнення та проведення нервового імпульсу. Кількість натрію всередині клітини і поза нею стає рівною, і клітина не може збудитися, незважаючи на постійне подразнення кінцевих рецепторів. Головною «зброєю» знеболювальних речовин є блокада кальцієвих каналів, які відіграють найважливішу роль провідності натрію.
Строго кажучи, здатністю змінювати заряд мембрани нервових клітин мають багато фармакологічних препаратів і природних речовин різних хімічних груп. Але анестетики відрізняються однією вирішальною якістю: вони надають тимчасову блокаду провідності нервового сигналу. Після розпаду хімічної речовини функціонування нерва повністю приходить у норму. Оскільки діє анестезія тимчасово, її легко можна використовувати у медицині.
Препарати анестезії надають блокуючу дію різні типи нервових волокон. Помічено, що тонкі нерви легше піддаються їх дії, ніж товстіші стовбури, а немієлінізовані відростки легше «вимкнути» порівняно з мієлінізованими.
Введений обсяг знеболювального засобу залишається в місці введення тривалий час. Рясне крово- та лімфопостачання щелепно-лицьової області призводить до досить швидкого виведення анестетика в кровоносне та лімфатичне русло. Саме тому багато препаратів сьогодні застосовують у комбінації з вазоконстриктором — судинозвужувальним засобом, синтетичним аналогом гормонів наднирника або гіпофіза, завдяки яким розсмоктування лікарського засобу відбувається повільніше, а ефективність та час дії підвищується.
Подальша доля анестезуючого засобу залежить від того, до якої хімічної групи воно належить. У стоматології застосовуються складні ефіри(естери) та аміди. Естерні знеболювальні розчини розкладаються в плазмі крові особливими ферментами - естеразами, а амідні сполуки руйнуються в печінці. Виведення і тих, та інших здійснюється нирками.
I. Кошти для анестезії групи складних ефірів
До складних ефірів відноситься не так багато анестезуючих препаратів: новокаїн, дикаїн та анестезин. Після введення їх у тканини організму миттєво починається розпад за типом гідролізу. Процес відбувається безпосередньо в тканинах і крові, причому в плазмі в 10 разів швидше. Продукти розпаду складноефірних анестетиків в основному виводяться із сечею, деяка частина піддається біотрансформації у печінці. При руйнуванні новостворені хімічні сполуки особливо впливають на організм: зниження збудливості міокарда, моторної кори мозку та периферичних холінзалежних систем, блокада вегетативних гангліїв, зниження синтезу ацетилхоліну.
Перша у світі анестезія - новокаїн
У чистому вигляді є кристалічний порошок білого кольору, розчинний у воді. Розчин препарату здійснюється на водній основі, що спочатку має індекс pH=6, стерилізується протягом півгодини при температурі 100 градусів. Гідроліз у лужному середовищі проходить швидко, у кислому набагато гірше. Тривале зберігання розчину веде до його закисування.
Через 5-10 хвилин після введення розчину починається анестезія. Новокаїн здатний діяти різний час в залежності від особливостей введення та місця знеболювання. При внутрішньопульпарній анестезії без застосування вазоконстриктора час дії – 2 хвилини, при знеболюванні м'яких тканин без судинозвужувального препарату – 15-30 хвилин, з вазоконстриктором – 30-40 хвилин. Препарат не підходить для аплікаційного нанесення, оскільки відзначається погана.проникність через шкіру та слизові оболонки. Наявність у розчині адреналіну впливає також максимально допустиму дозу введення: без адреналіну можливе введення розчину з розрахунку 8 мг/кг тіла, з вазоконстриктором співвідношення підвищується до 15 мг/кг ваги.
Знеболення новокаїном - це досить небезпечна та токсична місцева анестезія. Препарати на основі новокаїну мають серйозний негативний ефект — найбільш сильну судинорозширювальну дію серед усіх анестезуючих препаратів. При передозуванні або неправильному введенні це часто призводить до непритомності та колапсу пацієнта, спостерігається зниження артеріального тиску. Особливо небезпечним є випадкове впорскування розчину у вену — у цьому випадку токсичний ефект зростає в 10 разів.
Інший негативний ефект – високий ризик алергічної реакції, який несе така анестезія. Новокаїн є похідним параамінобензойної кислоти (ПАБК). При гідролітичному розпаді препарат утворює молекули кислоти та діетиламіноетанолу. Саме ПАБК призводить до гіперсенсибілізації організму. Незважаючи на те, що сьогодні знеболювання новокаїном у стоматології практично не виробляється, небезпека такої алергії зберігається: сучасні анестетики як консервант містять речовину метилпарабен, який за структурою дуже подібний до ПАБК і призводить до синтезу відповідних алергічних антитіл. Тому, якщо у пацієнта виявлено в анамнезі алергію до новокаїну, слід використовувати анестетики без метилпарабену.
З параамінобензойною кислотою пов'язана ще одна негативна взаємодія. ПАБК подібна до ділянки молекули сульфаніламідів, тому при новокаїновому знеболюванні прийом сульфаніламідів слід припинити, оскільки антибактеріальний ефект останніх істотно знижується. Крім поганоголікарської взаємодії з сульфаніламідами, новокаїн погіршує дію діуретиків. Атропін підвищує знеболюючий ефект новокаїну, а саліцилати послаблюють.
Анестезин з хімічної будови – етиловий ефір ПАБК. Фізично це порошок білого кольору, гіркий на смак, не має запаху. На відміну від новокаїну, погано розчиняється у воді, зате демонструє хорошу розчинність у спирті. Випускається як присипок, мазей.
Анестезин має специфічну сферу застосування - з його допомогою показана різноманітна аплікаційна анестезія в стоматології (препарати, придатні для неї, повинні добре проникати через шкірні та слизові покриви, відповідно, демонструвати хорошу жиророзчинність). Лікарськими засобами на основі анестезину знеболюють для зняття запального процесу термічні опіки щелепно-лицьової області І та ІІ ступеня. Застосовується тільки у дорослих, максимальна разова доза становить 0,5 г, на добу можна ввести пацієнту не більше 1,5 г.
Протипоказанням до використання анестезину є термічний опік ІІІ ступеня та рани без поверхневого епідермального шару.
Фізично це кристалічний порошок білого кольору, який не має запаху, легко переходить у розчин на водній або спиртовій основі.
Надзвичайно токсичний анестетик, токсичність розчинів дикаїну перевищує таку у кокаїнового розчину вдвічі, а розчину новокаїну - у 10 разів. Водночас демонструє потужний знеболюючий ефект.
Головне показання до застосування дикаїну – аплікаційна анестезія. Препарати на основі дикаїну - тетракаїн, медикаїн, інтеркаїн - мають концентрацію 1-2% і забезпечують настання ефективного знеболювання після поверхневого нанесення вже через 1-2 хвилини. Дикаїн можна використовувати вкомбінації з вазоконстриктором, на 1 мл анестетика має припадати не більше 1 краплі розчину адреналіну гідрохлориду у 0,1% концентрації.
Місцевий анестетик для поверхневої анестезії дикаїн протипоказаний при: генералізований важкий стан пацієнта, вік до 10 років, недостатня обробка інструментарію та наявність на ньому лужних залишків (анестетик випадає в осад при контакті з лугом).
Максимально можлива доза для дорослих пацієнтів становить 3 мл 1% розчину. Дітям старше 10 років можна ввести трохи більше 1-2 мл 0,5-1% розчину.