Літію карбонат
ЛІТІЯ КАРБОНАТ (Lithii carbonas).
Синоніми: Контемнол, Camcolit, Carbopax, Contemnol, Eskalith, Licarb, Lithane, Lithicarb, Lithium carbonicum, Lithizine, Lithobid, Lithomyl, Lithonate, Liticar, Lito, Neurolepsin, Plenur, Priadel.
Білий легкий лужний порошок. Важко розчинний у воді, нерозчинний у спирті.
Найбільш поширеним препаратом літію є літію карбонат.
Солі літію швидко всмоктуються після прийому внутрішньо; дисоціюють в організмі. Іони літію виявляються в різних органах та тканинах через 2 - 4 години після одноразового прийому препарату. Виділяється літій з організму переважно через нирки, причому екскреція корелює з концентрацією літію в плазмі, а також з рівнем натрію та калію в крові. При недостатньому введенні хлориду натрію в організм відбувається реабсорбція літію в ниркових канальцях. При підвищеному введенні в організм хлориду натрію екскреція літію підвищується. У процесі лікування препаратами літію необхідно контролювати водно-сольовий баланс.
Літій проникає через плаценту; виділяється з молоком у жінок, що годують.
Основними показаннями до застосування препаратів літію є маніакальні та гіпоманіакальні стани різного генезу (особливо при частих нападах), профілактика та лікування афективних психозів (маніакально-депресивного, шизоафективного, органічного афективного психозів). Є дані про ефективність літію не тільки при ендогенних психозах, а й у хворих з органічними психозами, епілепсією, психопатів з різними афективними коливаннями. Застосовують також препарати літію для профілактики та лікування афективних порушень у хворих на хронічний алкоголізм.
Призначають внутрішньо після їди (для зменшенняподразнюючої дії на слизову оболонку шлунка). Дози повинні встановлюватися індивідуально та контролюватись за вмістом літію у сироватці крові. Визначення проводять методом полум'яної фотометрії. Концентрація літію в плазмі повинна бути не нижче 0,6 і не вище 1, 2 - 1, 6 ммоль/л. При менших концентраціях ефект зазвичай не настає, при вищих концентраціях можливі токсичні явища. У разі відсутності можливості лабораторного дослідження дози регулюють з урахуванням терапевтичного ефекту та переносимості, проте при цьому зростає небезпека побічних явищ.
Зазвичай застосовують літію карбонат з лікувальною метою, починаючи з 0,6 - 0,9 г на день. При хорошій переносимості дозу наступного дня збільшують до 1, 2 г, потім щодня додають по 0,3 с до добової дози 1, 5 - 2, 1 г, іноді до 2, 4 г, спостерігаючи, однак, за тим, щоб концентрація літію в крові не перевищувала 1,6 ммоль/л. Якщо концентрацію літію у крові не визначають, то призначати препарат у дозі понад 2,1 г на добу не слід.
У дозах, що перевищують 2 г на добу, не рекомендується призначати препарат більше 1 – 2 тижнів.
Призначають препарат рівними дозами протягом дня 3 - 4 прийоми.
Після зникнення маніакальної симптоматики добову дозу поступово знижують до 1, 2 – 0,9 – 0,6 г. Якщо після зменшення дози знову з'являються ознаки манії, дозу збільшують. Через 7 - 10 днів після повторного досягнення повного терапевтичного ефекту знову поступово знижують дозу, потім відміняють препарат або продовжують призначати в профілактичних дозах.
Для профілактичного курсу препарат призначають, починаючи з 0,3 - 0,6 г на добу, потім дози підвищують до 0,9 - 1, 2 г на добу, спостерігаючи за тим, щоб концентрація в крові була 0,6 - 0,8 ммоль/л, але не вище 1, 2ммоль/л.
Якщо концентрація літію в крові перевищує 1,2 ммоль/л, слід зменшити добову дозу.
Карбонат літію можна при необхідності призначати одночасно з нейролептиками та антидепресантами.
Побічні явища частіше спостерігаються на початку лікування до встановлення стабільної концентрації препарату в крові та виражаються у треморі пальців, почутті втоми, атаксії, сонливості, підвищеній спразі, диспепсичних явищах, діареї, порушеннях ритму серця та ін.
Побічні явища зазвичай спостерігаються, якщо рівень літію в сироватці перевищує 1,6 ммоль/л, проте при підвищеній індивідуальній чутливості вони можуть спостерігатися і при менших концентраціях. На початку лікування концентрацію літію в крові слід визначати не менше одного разу на тиждень, у подальшому – з великими перервами (один раз на 2 тижні – 1 міс).
Поява підвищеної спраги та тремору пальців рук слід розглядати як ранні ознаки передозування препарату, що потребує перерви у лікуванні (на 1 - 2 дні) з подальшим застосуванням препарату у зменшеній добовій дозі.
Слід враховувати, що з порушенням функції нирок виведення літію може сповільнюватися, а концентрація у крові - підвищуватися.
Під час лікування карбонатом літію можливі тимчасове збільшення маси тіла та формування зоба.
При побічних явищах рекомендується призначення натрію гідрокарбонату, еуфіліну, діакарбу, сечовини. У разі розвитку зобу призначають гормони щитовидної залози.
Препарат протипоказаний при порушенні функції виділення нирок, при серцево-судинних захворюваннях з явищами декомпенсації та порушеннями провідності, при вагітності. Відносним протипоказанням є дисфункція щитовидної залози. Не слід призначати карбонатлітію хворим, які перебувають на дієті без солі, через небезпеку посиленої реабсорбції препарату нирками.
Форма випуску: пігулки по 0,3 г, вкриті оболонкою жовтого кольору, в упаковці по 100 штук.