Лозап плюс (Zentiva)
Виробник: Zentiva (Зентіва) Чеська Республіка
Код АТС: C09DA01
Форма випуску: Тверді лікарські форми. Пігулки.
Загальні характеристики. Склад:
Активні речовини: лозартану калію 50 мг та гідрохлортіазиду 12,5 мг
Допоміжні речовини Манітол, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію, повідон, магнію стеарат, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, емульсія cиметикона, Опаспрей жовтий M-12 до складу якого входить: вода очищена, титану діоксид, денатурований етанол (спирт метильований ВР) (99% етанол:1% метанол), гіпромелоза, барвник Хіноліновий жовтий (Quinolin Yellow) (E 104), барвник Пунцовий [Ponce 4 4R) (E 124)).
ОПИС Довгасті таблетки світло-жовтого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з роздільною навпіл ризиком на обох сторонах.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Комбінований препарат має гіпотензивну дію. Містить лозартан калію – антагоніст рецепторів ангіотензину II (підтип АТ1) та гідрохлортіазид – діуретик. Лозартан є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ (підтип АТ1). Не пригнічує кіназу II – фермент, що руйнує брадикінін. Знижує загальний периферичний судинний опір (ОПСС), концентрацію в крові адреналіну та альдостерону, артеріальний тиск (АТ), тиск у малому колі кровообігу; зменшує постнавантаження, має діуретичний ефект. Перешкоджає розвитку гіпертрофії міокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю. Гідрохлортіазид – тіазидний діуретик. Знижує реабсорбцію Na+, посилює виділення із сечею К+,гідрокарбонату та фосфатів. Знижує АТ за рахунок зменшення об'єму циркулюючої крові (ОЦК), зміни реактивності судинної стінки, зниження пресорного впливу судинозвужувальних речовин та посилення депресорного впливу на ганглії.
Фармакокінетика. Лозартан швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – близько 33%. Має ефект "першого проходження" через печінку, метаболізується шляхом карбоксилювання з утворенням активного метаболіту. Зв'язок із білками плазми крові – 99 %. Час досягнення максимальної концентрації лозартану становить 1 годину, активного метаболіту 3 - 4 години, після прийому внутрішньо. Період напіввиведення 1,5 - 2 години, а його основного метаболіту 3 - 4 години, відповідно. Близько 35% дози виводиться із сечею, близько 60% – через кишечник. Гідрохлортіазид швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Період напіввиведення становить 5,8 – 14,8 год. Не метаболізується печінкою. Близько 61% виводиться нирками у незміненому вигляді.
Показання до застосування:
- артеріальна гіпертензія (у пацієнтів, для яких комбінована терапія є оптимальною); - Зниження ризику серцево-судинних захворювань та смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка.
Спосіб застосування та дози:
Всередину, незалежно від їди.
Артеріальна гіпертензія Звичайна початкова та підтримуюча доза препарату ЛОЗАП ПЛЮС становить 1 таблетку на день. Для тих пацієнтів, у яких при цьому дозуванні не вдається досягти адекватного контролю артеріального тиску, доза Лозапа ПЛЮС може бути збільшена до 2 таблеток 1 раз на день. Максимальна доза становить 2 таблетки 1 раз на день. В цілому, максимальний гіпотензивний ефект досягається протягом 3 тижнів після початку лікування. Немає необхідності вспеціальному підборі початкової дози пацієнтам похилого віку.
Зниження ризику серцево-судинних захворювань та смертності у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка Стандартна початкова доза ЛОЗАПу (лозартану) становить 50 мг 1 раз на добу. Пацієнтам, у яких не вдалося досягти цільових рівнів АТ на фоні прийому ЛОЗАПу (лозартану) 50 мг/добу, потрібен підбір терапії шляхом комбінації лозартану з низькими дозами гідрохлортіазиду (12,5 мг) – ЛОЗАП ПЛЮС, і, у разі потреби, слід збільшити дозу до 2-х таблеток препарату ЛОЗАП ПЛЮС (всього 100 мг лозартану та 25 мг гідрохлортіазиду на добу одноразово).
Особливості застосування:
Лозап ПЛЮС можна призначати разом з іншими гіпотензивними засобами. Немає необхідності у спеціальному підборі початкової дози хворим на літній вік. Препарат може підвищувати концентрацію сечовини та креатиніну в плазмі у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки. Гідрохлортіазид може посилити артеріальну гіпотензію і порушення водно-електролітного балансу (зменшення об'єму циркулюючої крові, гіпонатріємію, гіпохлоремічний алкалоз, гіпомагніємію, гіпокаліємію), порушити толерантність до глюкози, знизити виведення Ca2+ з сечею , підвищувати концентрацію холестерину та тригліцеридів, провокувати виникнення гіперурикемії та/або подагри. Прийом лікарських засобів, що безпосередньо діють на систему ренінгіотензин, під час II та III триместрів вагітності може призвести до загибелі плода. При виникненні вагітності показано відміну препарату. Вагітним жінкам використання діуретиків зазвичай не рекомендується взв'язку з ризиком виникнення жовтяниці у плода та новонародженого, тромбоцитопенії матері. Терапія діуретиками не запобігає розвитку токсикозу вагітності. Немає інформації про вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Побічна дія:
Побічні реакції обмежуються спостерігалися раніше при застосуванні лозартану калію та/або гідрохлортіазиду. До найчастіших побічних ефектів при лікуванні есенціальної гіпертензії відносять запаморочення. Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані та/або язика, що призводило до обструкції дихальних шляхів, та/або набряк обличчя, губ, глотки та/або язика, що зрідка відзначалися при прийомі лозартану. У деяких із цих пацієнтів раніше виникав ангіоневротичний набряк при застосуванні інших препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ. Вкрай рідко при прийомі лозартану відзначалися прояви васкуліту, включаючи хворобу Шенляйн-Геноха. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску. З боку травного тракту: під час прийому лозартану було зареєстровано рідкісні (
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Лозартан посилює ефект інших гіпотензивних засобів. Не зазначено клінічно значущої взаємодії з гідрохлортіазидом, дигоксином, непрямими антикоагулянтами, циметидином, фенобарбіталом, кетокеназолом, еритроміцином. Як і інші препарати, які блокують ангіотензин II або його дію, одночасне призначення калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактону, тріамтерену, амілориду), препаратів калію або заступників солі, що містять калій, може призвести до гіперкаліємії. Гідрохлортіазид Наступні лікарські засоби можуть взаємодіяти з тіазидними діуретиками при одночасному призначенні: Барбітурати, наркотичні анальгетики, етанол - може виникати потен-цірування ортостатичної гіпотензії. Гіпоглікемічні засоби (пероральні засоби та інсулін) - може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних засобів. Інші гіпотензивні засоби – можливий адитивний ефект. Колістирамін зменшує абсорбцію гідрохлортіазиду. Кортикостероїди, АКТГ - посилення втрати електролітів, особливо калію. Пресорні аміни - можливе незначне зниження ефекту пресорних амінів, що не перешкоджає їх використанню. Недеполяризуючі міорелаксанти (наприклад, тубокурарин) – можливе посилення дії міорелаксантів. Препарати літію – діуретики зменшують нирковий кліренс Li+ та підвищують ризик інтоксикації літієм, тому одночасне використання не рекомендується. Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) – у деяких пацієнтів, застосування НПЗЗ може зменшувати діуретичний, натрійуретичний та гіпотензивний ефекти діуретиків.
Вплив на результати лабораторних досліджень Завдяки впливу на екскрецію кальцію, тіазиди можуть впливати на результати аналізу функції паратиреоїдних залоз.
Протипоказання:
- Підвищена чутливість до компонентів препарату; - анурія; - виражена артеріальна гіпотензія; - виражені порушення функції печінки та нирок (кліренс креатиніну? 30 мл/с); - гіповолемія (у т.ч. на фоні високих доз діуретиків); - вагітність та період лактації; - вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
З обережністю пацієнтам з білатеральним нирковим стенозом або стенозом артерії єдиної нирки. З обережністю препарат призначають у хворих на цукровий діабет, гіперкальціємію, гіперурикемію та/або подагру, а такожпацієнтам з обтяженим алергологічним анамнезом та бронхіальною астмою, а також при системних захворюваннях сполучної тканини (у тому числі системний червоний вовчак).
Передозування:
Симптоми: лозартан – виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, брадикардія (внаслідок вагусної стимуляції). Гідрохлортіазид – втрата електролітів (гіпокаліємія, гіперхлоремія, гіпонатріємія), а також дегідратація, що виникає внаслідок надлишкового діурезу. Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Якщо препарат прийнято нещодавно, слід промити шлунок; за потреби проводять корекцію водно-електролітних порушень. Лозартан та його активні метаболіти не видаляються за допомогою гемодіалізу.
Умови зберігання:
Список Б. Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці! Термін придатності 2 роки. Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови відпустки:
Пігулки покриті плівковою оболонкою 50 мг/12,5 мг. По 14 таблеток у блістері з фольги Al/ПВХ. По 2 блістери разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку. По 10 таблеток у блістері з фольги Al/ПВХ, по 1, 3 або 9 блістерів (10, 30 або 90 таблеток) разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну пачку.