Мегестролу ацетат
ФармГрупаІнгібітори секреції лютеїнізуючого гормону
Міжнародне непатентоване найменуванняМегестрол
СкладАктивна речовина - мегестрол.
Фармакологічна діяПротипухлинна, гестагенна, антикахектична. Противоопухолевый эффект обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Ефективність при метастатичному процесі може виявлятися лише у тканинах, що мають цитоплазматичні гормональні рецептори. При гормонально-чутливому раку молочної залози мегестрол зменшує кількість пухлинних клітин, перешкоджає їх активації естрогенами, або зменшуючи стабільність, доступність та обіг естрогенних рецепторних комплексів, або відключаючи через прогестинові рецепторні комплекси специфічні гени (на рівні геному), відповідальні за ефект естрогенів. Протикахектичні властивості, можливо, реалізуються гальмуванням утворення фактора кахектину та інтерлейкіну-1 або модифікації їх участі у міжклітинній взаємодії. Швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Максимальна концентрація досягається через 2-3 години. Довго циркулює в організмі (період напіввиведення становить 2-3 дні). Невелика кількість депонується у жировій тканині. Екскреція з організму здійснюється нирками, кишківником, частково виводиться через дихальні шляхи.
Показання до застосуванняДисемінований рак молочної залози, рецидивуючий неоперабельний рак ендометрію, рак яєчників, рак передміхуровоїзалози (паліативне лікування); анорексія, кахексія та значне (без явних причин) зниження маси тіла у хворих на СНІД, кахексію у інкурабельних онкологічних пацієнтів.
ПротипоказанняРецидивуючий тромбофлебіт, вагітність (перші 4 місяці).
Побічна діяКров'янисті виділення з піхви, затримка рідини, тромбофілічні стани, синдром Іценка - Кушинга, біль у животі та в грудній клітці, запор, сухість у роті, гепатомегалія, кардіоміопатія, депресія, парестезії, судоми , задишка, кашель, тромбоемболія дрібних гілок легеневої артерії, алопеція, гіперглікемія, гіпофізарно-надниркові порушення.
Особливі вказівкиВирішувати питання про призначення при раку молочної залози слід після визначення рецепторного зв'язування естрогену та/або прогестерону пухлинними клітинами. До початку лікування щодо кахексії має бути проведене детальне обстеження для уточнення причини зниження маси тіла.