Мелокс - офіційна інструкція із застосування, аналоги
ІНСТРУКЦІЯ з медичного застосування препарату
Реєстраційний номер:
Торгова назва препарату: Мелокс
Міжнародна непатентована назва (МПН): мелоксикам
Лікарська форма:
Склад:
Опис: Світло-жовті круглі, плоскі таблетки з роздільною ризиком на одній стороні. Допустимі незначна мармуровість, вкраплення та шорсткість поверхні.
Фармакотерапевтична група:
КодАТХ [М01АС06]
Фармакологічна дія Мелоксикам - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що бере участь у біосинтезі простагландинів у сфері запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), що бере участь у синтезі простагландину, що захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту та бере участь у регуляції кровотоку в нирках.
Фармакокінетика. Після перорального прийому мелоксикам добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – близько 90%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування. При використанні препарату внутрішньо у дозах 7,5 та 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Максимальна концентрація в плазмі (близько 1000 мкг/л для дози 7,5 мг) після одноразового прийому досягається приблизно через 4-6 годин. Рівноважні концентрації досягаються протягом 3-5 днів. При тривалому прийомі препарату (більше 1 року), концентрації подібні до таких, які відзначаються після першого досягнення стійкогостани фармакокінетики. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Діапазон відмінностей між максимальними та базальними концентраціями препарату після його прийому один раз на день відносно невеликий і становить при використанні дози 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при використанні дози 15 мг - 0,8-2, 0 мкг/мл (відповідно значення Cmin та США). Мелоксикам проникає крізь гістогематичні бар'єри. Концентрація препарату в синовіальній рідині досягає 40-50% від максимальної концентрації препарату у плазмі крові. Майже повністю метаболізується у печінці з утворенням чотирьох неактивних у фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбокси-мелоксикам (60 % від прийнятої дози), утворюється за рахунок окислення проміжного метаболіту 5-гідроксиметилмелоксикаму, який також екскретується, але меншою мірою (9 % від прийнятої дози). Дослідження in vitro показали, що у даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP ЗА4. У освіті двох інших метаболітів (що становлять, відповідно 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, варіює індивідуально. Виводиться препарат рівною мірою з калом та сечею, переважно у вигляді метаболітів. У незмінному вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, а в сечі у незмінному вигляді мелоксикам виявляється лише у слідових кількостях. Період напіввиведення мелоксикаму становить 15-20 годин. Плазмовий кліренс у середньому 8 мл/хв. В осіб похилого віку кліренс препарату знижується. Об'єм розподілу низький і становить середньому 11л. Препарат не виводиться за допомогою діалізу. Помірні порушення функції печінки та/або нирок не істотно впливають на фармакокінетику мелоксикаму.