Моночинкве інструкція щодо застосування показання, протипоказання, побічна дія – опис

Власник реєстраційного посвідчення:

Вироблено:

Контакти для звернень:

Лікарська форма

реєстр. №: П N014356/01 від 25.12.08- Безстроково

Моночинкве ®

Форма випуску, упаковка та склад Моночинкве ®

Пігулки білого кольору, круглі, з ризиком на одній стороні.

1 таб.
ізосорбід-5-мононітрат	40 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 160 мг, целюлоза мікрокристалічна – 82.5 мг, крохмаль кукурудзяний – 10 мг, тальк – 5 мг, магнію стеарат – 2.5 мг.

15 шт. - блістери (2) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Периферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини. Чинить судинорозширювальну та антиангінальну дію.

Знижує переднавантаження (за рахунок розширення периферичних вен) і постнавантаження (внаслідок зниження загального периферичного судинного опору), зменшує потребу міокарда в кисні, розширює коронарні артерії та покращує коронарний кровотік, сприяє його перерозподілу в ішемізованій ділянці. напруга стінок. Підвищує толерантність до фізичного навантаження хворих на ІХС, знижує тиск у малому колі кровообігу.

Ізосорбіда мононітрат викликає релаксацію мускулатури бронхів, сечовивідних шляхів, м'язів жовчного міхура, жовчовивідних шляхів та стравоходу, а також тонкої та товстої кишки, включаючи сфінктери.

На молекулярному рівні нітрати діють за допомогою утворення окису азоту (NО) та циклічного гуанозилмонофосфату (cGMP), який вважаєтьсямедіатор релаксації. При внутрішньому прийомі ізосорбіду-5-мононітрату антиангінальний ефект проявляється вже через 30 хвилин і триває 2-6 год.

Фармакокінетика

Швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність становить від 90 до 100%. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1-1,5 години. Терапевтична концентрація ізосорбіду-5-мононітрату в крові досягається через 30 хвилин і становить 250 нг/мл, протягом 4-ї години - 414 нг\мл, протягом 12-ї години -199 нг/мл (тобто падіння концентрації повільне). Ізосорбід-5-мононітрат практично повністю метаболізується в печінці, де піддається ефекту «першого проходження» через печінку (на відміну від ізосорбуа динітрату). Метаболіти - фармакологічно

неактивні. Ізосорбід-5-мононітрат виводиться нирками майже виключно у вигляді метаболітів. Приблизно 2% виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 4-5 годин, що у 8 разів вище, ніж у ізосорбіду динітрату.

Описано розвиток толерантності, а також перехресної толерантності з іншими нітросполуками при тривалому безперервному лікуванні високими дозами ізосорбіду – 5-мононітрату. Щоб запобігти зниженню або втраті ефективності, слід уникати безперервного прийому високих доз препарату.

Показання для застосування. Моночинкве ®

профілактика нападів стенокардії у хворих на ІХС, у т.ч. після перенесеного інфаркту міокарда;
лікування хронічної серцевої недостатності (у складі комбінованої терапії)

Коди МКБ-10

Код МКЛ-10	Показання
I20	Стенокардія [грудна жаба]
I21	Гострий інфаркт міокарда
I50.0	Застійна серцева недостатність

Режим дозування

Всередину після їжі запиваючи водою, не розжовуючи.

Частота прийому та тривалість лікування встановлюються індивідуально. Починати терапію доцільно з дози 20 мг (1/2 таб.) 2 рази на добу. Потім поступово підвищувати дозу до терапевтичної - 40 мг (1 таб.) на прийом 2-3 рази на добу з інтервалом 7-8 годин. Максимальна добова доза становить 120 мг.

Побічна дія

При прийомі препарату в терапевтичних дозах будь-яких побічних ефектів, як правило, не розвивається.

Дуже часто (≥10%): "нітратний" головний біль може виникати на початку лікування, і при продовженні терапії зазвичай проходить протягом кількох днів.

Часто (≥1% після першого прийому або після збільшення дози препарату може статися зниження артеріального тиску та/або розвиток ортостатичної гіпотензії, що може супроводжуватися тахікардією, запамороченням, а також слабкістю.

З боку нервової системи: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження здатності до швидких психічних та рухових реакцій (особливо на початку лікування).

Рідко (≥0.1% - можуть спостерігатися нудота, блювання, можливе відчуття легкого печіння язика, сухість у роті, почервоніння обличчя та шкірні алергічні реакції. Виражене зниження артеріального тиску, що супроводжується обтяженням симптомів стенокардії (парадоксальна реакція на нітрати). з брадіаритмією та непритомністю.

Окремі випадки (ексфоліативний дерматит.

Протипоказання до застосування

гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивний перикардит, тампонада перикарда;
низький тиск наповнення при гострому інфаркті міокарда, лівошлуночкова недостатність. Не слід допускати зниженнясистолічного АТ нижче 90 мм рт.ст.;
аортальний та/або мітральний стеноз;
тенденція до ортостатичних порушень судинного регулювання;
глаукома (ризик підвищення внутрішньоочного тиску);
тяжка ниркова недостатність;
печінкова недостатність (ризик розвитку метгемоглобінемії);
геморагічний інсульт;
тиреотоксикоз;
захворювання, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском;
нещодавно перенесена черепно-мозкова травма.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

З міркувань безпеки Моночинкве ® може застосовуватися при вагітності та в період лактації лише суворо за призначенням лікаря, після ретельної оцінки користі та можливого ризику, оскільки на даний момент недостатньо даних про наслідки його застосування у вагітних та матерів-годувальниць.

Якщо мати, що годує, все ж приймає Моночинкве ® , необхідно встановити спостереження за дитиною на предмет розвитку можливих ефектів від препарату.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю при печінковій недостатності (ризик розвитку метгемоглобінемії).

Застосування при порушеннях функції нирок

Застосування у дітей

Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.

особливі вказівки

Моночинкве ® не слід застосовувати для усунення гострих нападів стенокардії та гострого інфаркту міокарда.

У період терапії необхідний контроль АТ та ЧСС.

Слід уникати різкої відміни препарату (дозу знижувати поступово).

Можливий розвиток толерантності до Моночинкви ® або перехресної толерантності до інших нітросполук (зниження ефективності лікарського засобу.попереднього застосування інших нітросполук). Для запобігання розвитку толерантності до дії Моночинкве слід уникати його безперервного прийому у високих дозах.

У пацієнтів з лабільністю кровообігу можуть розвинутись симптоми гострої недостатності кровообігу вже при першому прийомі препарату.

"Нітратні" головний біль можна значною мірою запобігти, якщо на початку терапії приймати по 1/2 таб. Моночинкве ® вранці та ввечері.

У період лікування препаратом слід виключити вживання етанолу.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Під час лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкої психомоторної реакції.

Передозування

Симптоми: зниження артеріального тиску з ортостатичною дисрегуляцією, рефлекторна тахікардія та головний біль. Може з'явитися слабкість, запаморочення, припливи спека, нудота, блювання та діарея. У високих дозах (понад 20 мг/кг маси тіла) слід очікувати появи метгемоглобінемії, ціанозу, диспное та тахіпное через утворення нітрит-іонів внаслідок метаболізму ізосорбіду мононітрату. Дуже високі дози можуть спричиняти підвищення внутрішньочерепного тиску з виникненням церебральних симптомів. При хронічному передозуванні можливе підвищення рівня метгемоглобіну. хоча клінічне значення цього остаточно не встановлено.

Лікування: промивання шлунка, пацієнта слід укласти в горизонтальне положення з піднятими ногами. Слід контролювати основні показники життєвих функцій та за необхідності коригувати. Хворим із вираженою артеріальною гіпотензією та/або у стані шоку слід вводити рідину; ввиняткових випадках для поліпшення кровообігу можна проводити інфузії норадреналіну (норепінефрину) та/або допаміну.

Введення епінефрину (адреналіну) та споріднених сполук протипоказано.

Залежно від ступеня тяжкості, у випадках метгемоглобінемії застосовуються такі антидоти:

1. вітамін С: 1 г внутрішньо або у формі натрієвої солі внутрішньовенно.

2. метиленовий синій: до 50 мл 1% розчину метиленового синього в/в

3. толуїдин синій: спочатку 2-4 мг/кг маси тіла внутрішньовенно; потім, при необхідності, можливі повторні введення по 2 мг/кг маси тіла з інтервалом між введеннями в 1 год.

Проводять також оксигенотерапію, гемодіаліз, обмінне переливання крові.

Лікарська взаємодія

При застосуванні з іншими вазодилататорами, антигіпертензивними засобами, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами повільних кальцієвих каналів (БМКК), діуретиками, антипсихотичними засобами (нейролептиками) або трициклічними антидепресантами, з інгібіторами. силденафілом, варденафілом, тадалафілом, а також з етанолом можливе посилення антигіпертензивної дії препарату Моночинкве.

Барбітурати прискорюють метаболізм та знижують концентрацію ізосорбіду мононітрату в крові.

Знижує ефект вазопресорів.

При комбінації з аміодароном, пропранололом, БМКК (верапамілом, ніфедипіном та ін) можливе посилення антиангінального ефекту.

Під впливом бета-адреностимуляторів, альфа-адреноблокаторів (дигідроерготамін) можливе зниження антиангінального ефекту (тахікардія та надмірне зниження АТ).

При комбінованому застосуванні з м-холіноблокаторами (атропін) зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску.

Адсорбенти,в'яжучі та обволікаючі лікарські засоби зменшують всмоктування ізосорбіду мононітрату із ШКТ.

Терапевтичний ефект норепінефрину (норадреналіну) зменшується при одночасному прийомі з нітросполуками.

Умови зберігання Моночинкве ®

Препарат слід зберігати в захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25°С.