Найз -опис, інструкція із застосування Найз, показання, протипоказання
Найз® (Nise) ІНСТРУКЦІЯ щодо застосування лікарського препарату для медичного застосування Найз®
Реєстраційний номер: N012824/03
Торгова назва препарату: Найз® Міжнародна непатентована назва препарату: німесулід. Лікарська форма: таблетки
Склад:
Кожна таблетка містить: Активна речовина: німесулід 100 мг. Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат 75 мг, целюлоза мікрокристалічна (тип 114) 40 мг, крохмаль кукурудзяний 54 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 35 мг, магнію стеарат 3 мг, кремнію діоксид колоїдний 2 мг, таль
Опис
Білі з жовтуватим відтінком круглі двоопуклі таблетки з гладкою поверхнею.
Фармакотерапевтична група:
нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).
Код АТХ: М01АХ17.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) із класу сульфонанілідів. Є селективним конкурентним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), гальмує синтез простагландинів у вогнищі запалення. Пригнічуючий вплив на ЦОГ-1 менш виражений (рідше викликає побічні ефекти, пов'язані з пригніченням синтезу простагландинів у здорових тканинах). Чинить протизапальну, аналгетичну та виражену жарознижувальну дію.
Фармакокінетика
Абсорбція при вживанні - висока (прийом їжі знижує швидкість абсорбції, не впливаючи на її ступінь). Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) – 1,5-2,5 год. Зв'язок з білками плазми – 95%, з еритроцитами – 2%, з ліпопротеїнами – 1%, із кислими альфа1-глікопротеїдами – 1%. Зміна дози не впливає на рівень зв'язування. Величинамаксимальна концентрація (Cmax) – 3,5-6,5 мг/л. Об'єм розподілу – 0,19-0,35 л/кг. Проникає у тканини жіночих статевих органів, де після одноразового прийому його концентрація становить близько 40% від концентрації у плазмі. Добре проникає у кисле середовище вогнища запалення (40%), синовіальну рідину (43%). Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри. Метаболізується в печінці тканинними монооксигеназами. Основний метаболіт – 4-гідроксинімесулід (25%), має подібну фармакологічну активність, але внаслідок зменшення розміру молекул здатний швидко дифундувати гідрофобним каналом ЦОГ-2 до активного центру зв'язування метильної групи. 4-гідроксинімесулід є водорозчинною сполукою, для виведення якої не потрібні глутатіон та реакції кон'югації II фази метаболізму (сульфатування, глюкуронування та інші). Період напіввиведення (T1/2) німесуліду – 1,56-4,95 год, 4-гідроксинімесуліду – 2,89-4,78 год. рециркуляції. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 1,8-4,8 л/год або 30-80 мл/хв), а також у дітей та осіб похилого віку фармакокінетичний профіль німесуліду суттєво не змінюється.
Показання до застосування
ревматоїдний артрит; суглобовий синдром при загостренні подагри; псоріатичний артрит; анкілозуючий спондилоартрит; остеохондроз із корінцевим синдромом; остеоартроз; міалгія ревматичного та неревматичного генезу; запалення зв'язок, сухожиль, бурсити, у тому числі посттравматичне запалення м'яких тканин; больовий синдром різного генезу (у тому числі в післяопераційному періоді, при травмах, альгодисменорея, зубний біль, головний біль, артралгія, люмбоішалгія). Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.
Протипоказання
Гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в тому числі, в анамнезі); ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки (ДПК), активна шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна або інша кровотеча; запальні захворювання кишківника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення; гемофілія та інші порушення згортання крові; декомпенсована серцева недостатність; печінкова недостатність або будь-яке активне захворювання печінки; анамнестичні дані щодо розвитку гепатотоксичних реакцій при використанні препаратів німесуліду; супутнє застосування потенційно гепатотоксичних речовин; алкоголізм, наркоманія; виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія; період після проведення аортокоронарного шунтування; вагітність; період лактації; дитячий вік до 12 років (для цієї лікарської форми див. розділ «Особливі вказівки»).
З обережністю
Ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, застійна серцева недостатність, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну менше 60 мл/хв. Анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, наявність інфекції Helicobacter pylori, літній вік, тривалевикористання нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання, супутня терапія антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральними глюкокортикостероїдами (наприклад, преднізолон), селективними оксетин, пароксетин, сертралін).
Спосіб застосування та дози
Слід використовувати ефективну мінімальну дозу мінімально можливим коротким курсом. Таблетки приймають із достатньою кількістю води переважно після їди. Дорослим та дітям старше 12 років – внутрішньо по 1 таблетці 2 рази на добу. За наявності захворювань шлунково-кишкового тракту препарат бажано приймати наприкінці їжі або після їди. Максимальна доза для дорослих – 200 мг. Пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю потрібне зниження добової дози до 100 мг.
Побічна дія
Частота побічних ефектів класифікується залежно від частоти випадку: часто (1-10%), іноді (0,1-1%), рідко (0,01-0,1%), дуже рідко (менше 0,01%) , включаючи окремі повідомлення.
Алергічні реакції: рідко – реакції гіперчутливості; дуже рідко – анафілактоїдні реакції.
З боку центральної нервової системи: нечасто – запаморочення; рідко – відчуття страху, нервозність, жахливі сновидіння; дуже рідко – головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).
З боку шкірних покривів: нечасто – свербіж, висипання, посилення потовиділення; рідко: еритема, дерматит; дуже рідко: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряклість обличчя, багатоформна ексудативна еритема, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку сечовидільної системи: нечасто – набряки; рідко дизурія, гематурія, затримка сечі, гіперкаліємія; дуже рідко – ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, блювання; нечасто – запор, метеоризм, гастрит; дуже рідко – біль у животі, стоматит, дьогтеподібний стілець, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та/або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки.
З боку печінки та жовчовивідної системи: часто – підвищення «печінкових» трансаміназ; дуже рідко – гепатит, блискавичний гепатит, жовтяниця, холестаз.
З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія; дуже рідко - тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура, подовження часу кровотечі.
З боку дихальної системи: нечасто – задишка; дуже рідко – загострення бронхіальної астми, бронхоспазм.
З боку органів чуття: рідко – нечіткість зору.
Серцево-судинна система: нечасто – артеріальна гіпертензія; рідко - тахікардія, геморагії, "припливи".
Інші: рідко – загальна слабість; дуже рідко – гіпотермія.
Передозування
Симптоми: апатія, сонливість, нудота, блювання. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча, підвищення артеріального тиску, ниркова недостатність, пригнічення дихання.
Лікування: потрібне симптоматичне лікування пацієнта та підтримуючий догляд за ним. Специфічного антидоту немає. Якщо передозування відбулося протягом останніх 4 годин, необхідно викликати блювання, забезпечити прийом активованого вугілля (60–100 г на дорослу людину), осмотичні проносні. Форсований діурез, гемодіаліз є неефективними через високий зв'язок препарату з білками.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Дія медикаментів, що зменшують згортання крові, посилюється при їх одночасному застосуванні з німесулідом. Німесулід може знижувати дію фуросеміду. Німесулід може збільшувати можливість побічних дій при одночасному прийомі метотрексату.
Рівень літію у плазмі підвищується при одночасному прийомі препаратів літію та німесуліду. Німесулід може посилювати дію циклоспорину на нирки. Використання з глюкокортикостероїдами, інгібіторами зворотного захоплення серотоніну збільшує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Особливі вказівки
Оскільки Найз ® частково виводиться нирками, його дозу для пацієнтів з порушеннями функції нирок слід зменшувати залежно від показників кліренсу креатиніну.
Враховуючи повідомлення про порушення зору у пацієнтів, які приймали інші нестероїдні протизапальні засоби, лікування має бути негайно припинено, якщо з'являється будь-яке порушення зору, і пацієнта повинен обстежити лікар-окуліст. Препарат може спричинити затримку рідини у тканинах, тому пацієнтам з високим артеріальним тиском та з порушеннями серцевої діяльності Найз® слід застосовувати з особливою обережністю.
Пацієнтам слід проходити регулярний лікарський контроль, якщо вони поряд з німесулід приймають медикаменти, для яких характерно вплив на шлунково-кишковий тракт. При появі ознак ураження печінки (шкірний свербіж, пожовтіння шкірних покривів, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, підвищення рівня «печінкових» трансаміназ) слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами.
Препарат може змінювати властивості тромбоцитів, протене замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях.
Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Після 2-х тижнів застосування препарату необхідний контроль біохімічних показників функції печінки.
Дана лікарська форма протипоказана для дітей віком до 12 років, але при необхідності застосування німесуліду у дітей віком від 7 років можуть використовуватися таблетки дисперговані 50 мг і суспензія у суворій відповідності до інструкції з медичного застосування, що додається до них. Оскільки препарат може викликати сонливість, запаморочення та нечіткість зору, необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Форма випуску
Пігулки 100 мг. 1, 2 або 10 ПВХ/алюмінієвих блістерів по 10 таблеток разом з інструкцією із застосування упаковані в картонну пачку.
Умови зберіганняСписок Б. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!
Термін придатності3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці. Умови відпустки з аптек За рецептом.
ВиробникД-р Редді'с Лабораторіс Лтд., м. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Індія.
Адреса місця виробництваД-р Редді'c Лабораторіс Лтд. 1. Ділянки № 42, 45 і 46, Бачупаллі Вілладж, Кутбуллапур Мандал, Ранг Редді Дистрикт, Андхра Прадеш, Індія. 2. Кхоль Вілладж, Налагарх Роуд, Бадді, Солан Дистрикт, Хімачал Прадеш, Індія.