Ненаркотичні анальгетики - Медицина та Здоров’я

Медичний портал Махачкали

Ненаркотичні анальгетики

Ненаркотичні анальгетики називають речовини, які мають знеболювальну дію, але не викликають при цьому стану ейфорії, а при повторному застосуванні - лікарської залежності. Аналгетичний ефект ненаркотичних аналгетиків значно слабший, ніж у наркотичних, тому вони практично діють і не застосовуються при сильних болях, що віддають в інші органи та відділи, при травматичних та післяопераційних болях, а також при болях, що виникають при інфаркті міокарда та злоякісних пухлинах.

Знеболювальна дія ненаркотичних анальгетиків проявляється за так званих локалізованих, або гностичних (gnosis — знання), болях, тобто. тоді, коли ми точно знаємо чи відчуваємо їхнє конкретне місце знаходження. До них відносяться головний, зубний, м'язовий або суглобовий біль, які, як правило, захоплюють невелику ділянку і слабо іррадують (віддають) в інші органи або відділи організму. Ці болі відносяться до слабких або середніх, і хоча самі по собі неприємні, але шоку не викликають, а походження їх найчастіше пов'язане з розвитком запального процесу. Крім знеболювальної дії на відміну від наркотичних аналгетиків ненаркотичні аналгетики мають ще жарознижувальну та протизапальну дію, вони позбавлені снодійного ефекту, не пригнічують дихання і майже не викликають звикання.

ПАМ'ЯТАЄТЕ! Основними фармакологічними ефектами ненаркотичних аналгетиків є аналгетичний жарознижувальний та протизапальний, але виражені вони у кожного препарату по-різному.

Біль - це рефлекторний акт, що запобігає людині про патологічні зміни в тому чи іншому відділі організму.В даний час причиною болю вважають різке підвищення чутливості периферичних нервових закінчень у відповідь на накопичення в тканинах організму біологічно активних речовин простагландинів (медіаторів запалення). Вони утворюються у великій кількості під час травм, опіку, обмороження, переохолодження організму, розвитку запального процесу.

Простагландини утворюються в цих випадках з фосфоліпідів клітинних мембран через метаболізм арахідонової кислоти за безпосередньої участі ферменту простагландин-синтетази, в результаті підвищується чутливість больових рецепторів, виникають імпульси, що несуть у кору головного мозку сигнал болю.

Механізм знеболювальної дії ненаркотичних аналгетиків полягає в тому, що вони:

блокують синтез (рис. 12) або інактивують фермент простагландин-синтетазу та утворення простагландинів, чим знижують чутливість нервових закінчень до них;
підвищують в організмі рівень ендогенних морфіноподібних компонентів, що посилюють знеболюючий ефект;
блокують міжнейронну передачу імпульсів, які виникають при больовому подразненні, в області гіпоталамуса та порушують проведення аферентних больових імпульсів до кори головного мозку.

Як знеболювальні засоби ненаркотичні анальгетики призначають при головних, м'язових, суглобових болях, а також при ревматизмі, радикуліті, подагрі, невралгії, артриті, артрозі та інших захворюваннях, що супроводжуються слабкими та середніми болями.

Температура тіла людини залежить від діяльності центрів теплорегуляції, що знаходяться в галузі гіпоталамуса, один з яких в організмі здійснює контроль за процесом теплоутворення (теплорегуляції), а інший - за процесом тепловіддачі. У здоровихлюдей постійна температура тіла підтримується з допомогою балансу (врівноваження) цих процесів. Накопичення простагландинів у сфері гіпоталамуса призводить до різкого збудження центру теплоутворення, збільшення теплопродукції та підвищення температури тіла (рис. 13).

Однак слід підкреслити, що жарознижувальна дія ненаркотичних аналгетиків проявляється тільки при високій температурі і є тимчасовою, тому що після їх інактивації або зниження концентрації в організмі температура знову може підвищуватися до 38—39 °С. Слід враховувати і те, що температура тіла до 38—39 °З є захисною реакцією організму, спрямованої усунення (знищення) збудника захворювання. У цей момент підвищується імунітет, збільшується кількість антитіл, фагоцитів, тому слід знижувати лише загрозливу (критичну, понад 38-39 ° С) температуру організму.

Запалення - це відповідна, загальнобіологічна реакція організму на впровадження в нього мікроорганізмів, сторонніх тіл або змінену власну тканину, наприклад, при опіках, обмороженнях, травмах і т.д. На ділянці запалення з'являється почервоніння, виникає набряк (пухлина), болючість, підвищується температура, накопичуються кислі продукти та медіатори запалення - брадикінін, серотонін, простагландини, внаслідок чого порушуються нормальні функції тканин та органів.

Протизапальна дія ненаркотичних аналгетиків пояснюється їхньою здатністю блокувати синтез медіаторів запалення та за рахунок цього послаблювати запальний процес та супутній біль. Крім того, вони знижують активність ферменту гіалуронідази та підвищують синтез гіалуронової кислоти, яка у свою чергу підвищує тонус і щільність клітинних оболонок, перешкоджаючи таким чином,подальшого поширення запального процесу. Особливо це важливо при лікуванні ревматизму, радикуліту, артриту та інших захворювань.

За хімічною природою ненаркотичні анальгетики ділять на похідні:

саліцилової кислоти (кислота ацетилсаліцилова);
індолоцтової кислоти (індометацин);
фенілоцтової кислоти (диклофенак натрію);
пропіонової кислоти (ібупрофен);
піразонолу (бутадіон);
інших органічних кислот та іншої хімічної структури (піроксикам, тародал та ін).

До похідних саліцилової кислоти відносяться ацетилсаліцилова кислота, натрію саліцилат, метилсаліцилат та інші речовини. Найбільше застосування отримала ацетилсаліцилова кислота, яка широко відома ще під назвою «Аспірин».

КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА (Acidum acetylsalicylicum) має виражену знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Встановлено, що саліцилати, у тому числі і ацетилсаліцилова кислота, блокують фермент простагландин-синтетазу, знижуючи, таким чином, синтез запальних простагландинів.

Протизапальна дія ацетилсаліцилової кислоти широко використовується при лікуванні ревматизму, захворювань опорнорухового апарату (артрити, артрози, міозити), невритів, радикуліту і т.д.

Як жарознижувальний засіб, що збільшує процеси тепловіддачі та потовиділення, її часто призначають самостійно або в комплексі з антибіотиками та сульфаніламідними препаратами при пневмонії, бронхіті, плевриті, гострих респіраторних захворюваннях (ГРЗ) та як знеболюючий засіб – при головних, зубних, м'язових. болях.

Призначають ацетилсаліцилову кислоту як жарознижуючий і аналгетичний засіб дорослим по 0,5-1,0 наприйом. Як протиревматичний та протизапальний засіб, наприклад, при ревматоїдному поліартриті, інфекційно-алергічному міокардиті, препарат призначають дорослим до 3,0-5,0 г на добу за умови, що хворий не має високої температури.

Кислота ацетилсаліцилова має сильну подразнювальну дію, тому щоб уникнути побічних ефектів необхідна правильна тактика (!) застосування препарату. Найкраще кислоту ацетилсаліцилову застосовувати у вигляді порошку (пігулки подрібнювати), після їжі, запиваючи великою кількістю води або лужної води (нарзан, боржомі, содова вода) або молоком (обволікаючий ефект).

Побічна дія ацетилсаліцилової кислоти проявляється в подразненні та пошкодженні слизової оболонки шлунка, де вона гальмує продукцію слизу, що в нормі захищає стінку шлунка від руйнування (самоперетравлення). Це може викликати почуття болю, нудоти, печіння, тяжкості в підшлунковій ділянці та утворення виразки шлунка (ульцерогенна дія, від лат. ulcus - виразка). Її здатність знижувати синтез тромбоксану та протромбіну крові разом із подразнюючою дією може призвести до виникнення шлункових, маткових та інших кровотеч, тому кислоту ацетилсаліцилову не рекомендують застосовувати перед пологами та операціями. Іноді вона викликає порушення слуху та алергічні реакції, що легко усуваються антигістамінними препаратами (супрастин) або розчином хлориду кальцію.

Кислота ацетилсаліцилова є складовою ряду комбінованих препаратів, наприклад Цитрамон, Седальгін, Кверсалін та ін. Вони, як правило, призначаються в тих випадках, що і кислота ацетилсаліцилова, але переносяться краще і значно рідше викликають побічні явища. Випускають ацетилсаліцилову кислоту в порошках, таблетках по 0,25 і 0,5 г.Зберігають препарат у захищеному від світла місці. Нові препарати аспірину, що не діють на слизову оболонку шлунка, — Тромбо АСС, Аспірин УПСА та ін.

БУТАДІОН (Butadionum) - похідне піразолону. Чинить аналгетичну та жарознижувальну дію, але за протизапальною активністю перевершує похідні саліцилової кислоти.

Застосовують для лікування гострого ревматизму та всіх видів ревматоїдного поліартриту, хвороби Бехтерева, тромбофлебіту, суглобових та м'язових болів запальної патології.

Призначають бутадіон внутрішньо під час або після їди по 0,1-0,15 г, а дітям - по 0,01-0,1 г залежно від віку 3-4 рази на день.

Як побічні ефекти іноді можливі болі в животі, нудота, алергічні реакції, пригнічення кровотворення, тому необхідно хоча б раз на тиждень робити аналіз крові.

Бутадіон випускають у таблетках по 0,15 г і у вигляді 5% мазі, що використовується для лікування поверхневих тромбофлебітів нижніх кінцівок, міозитів, артритів та запалень гемороїдальних вузлів.

Парацетамол (Paracetamolum) знижує синтез простагландинів і збудливість центру терморегуляції, нерозчинний у воді. Застосовують у тих же випадках, що похідні саліцилової кислоти та піразолону, але значно слабші. Позитивним у Парацетамолу вважається те, що він у порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою не дратує слизову оболонку шлунка, але негативно впливає на печінку (!).

Випускається в таблетках по 0,2 і 0,5 г та в ректальних супозиторіях по 0,005; 0,1; 0,25 та 0,5 г, а також у вигляді 5% мазі. Входить до складу таблеток Панадол, Ефералган та дитячого препарату «Калпол».

МЕТАМІЗОЛ НАТРІЮ (Metamizolum natrium), синонім: анальгін, - похідне метансульфонової кислоти. Майже однаково виявляє аналгетичне,жарознижувальну та протизапальну дію. Він пригнічує активність медіаторів запалення та вільних радикалів.

Застосовують метамізол натрію при головних, зубних, менструальних болях, невеликих травмах, опіках, гарячкових станах, укусах комах тощо. Входить до складу препаратів Темпалгін, Тетральгін та ін.

Протипоказаний при пригніченні кровотворення, тяжких порушеннях функцій печінки та нирок, вагітності та в період годування дитини.

Випускають препарат часто під назвою «Анальгін» з припискою внизу «Метамізол натрію» у таблетках по 0,25 та 0,5 г, а також у вигляді 25 та 50% розчину в ампулах по 1 та 2 мл.

В даний час широке застосування отримали ненаркотичні анальгетики — похідні інших органічних кислот та іншої хімічної структури: індометацин, диклофенак натрію, ібупрофен, напроксен та ін. перевершують ацетилсаліцилову кислоту, бутадіон та інші ненаркотичні анальгетики (табл. 15).

ІНДОМЕТАЦИН (Indometacinum) — похідна індолоцтової кислоти, блокує синтез простагландинів і міграцію лейкоцитів в області запалення, надає активну протизапальну та гарну жарознижувальну та знеболювальну дію. Його протизапальний ефект у 2-3 рази вищий, ніж у кислоти ацетилсаліцилової та похідних піразолону.

Використовують індометацин при ревматизмі, особливо у стадії загострення, при подагричних нападах, ревмокардиті, неспецифічних та інфекційних поліартритах, бурситах, хворобах Бехтерєва тощо.

При застосуванні індометацину можливі побічні ефекти у вигляді головного болю, запаморочення, сонливості, загострення виразкової хвороби, гастриту,розвитку внутрішніх кровотеч.

Індометацин протипоказаний при виразковій хворобі, порушенні кровотворення, при вагітності та годуванні дитини груддю.

Випускають препарат у капсулах по 0,025 г в упаковці по 30 штук, ректальних супозиторіях по 0,05 та 0,1 г та у вигляді 10% мазі в тубах по 40 г.

ДИКЛОФЕНАК НАТРІЮ (Ортофен, Вольтарен) (Diclofenac natrium) за силою протизапальної дії перевершує кислоту ацетилсаліцилову та похідні піразолону, виявляє виражену жарознижувальну та аналгетичну дію, знижує агрегацію тромбоцитів. За ефективністю лікування ревматизму та хвороби Бехтерєва не поступається індометацину. Використовується для лікування ревматоїдного артриту, артрозів та подагри.

Протипоказаний при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, цирозі печінки та у перші три місяці вагітності.

ІБУПРОФЕН (Ibuprofenum) за протизапальною активністю поступається індометацину, але одночасно має сильну жарознижувальну та знеболювальну дію. Побічні ефекти ті самі, як і в інших ненаркотичних анальгетиків.

Показаний при ревматоїдному артриті, остеопорозі, артрозі та подагрі, призначають по 0,2 г 3-4 рази на день після їди.

Аналогами ібупрофену є Кетопрофен, Фенопрофен, Напроксен, Нурофен, МІГ та ін.

Випускають препарат у таблетках по 0,2 г в упаковці по 100 шт.