Неостигміну бромід (Neostigmine bromide) - інструкція застосування, опис, фармакологічний
Зміст інструкції із застосування.
Характеристика:Білий кристалічний порошок без запаху, гіркого смаку. Гігроскопічний. На світлі набуває рожевого відтінку. Дуже легко розчинний у воді (1:10), легко – у спирті (1:5). Водні розчини стерилізують за температури 100 °C протягом 30 хв.
Фармакологічна дія
Фармакологія:Фармакологічна дія - антихолінестеразна. Оборотно інгібує холінестеразу і стабілізує ацетилхолін у синаптичній щілині, посилюючи холінергічну нейром'язову та нейроорганну передачу.
Практично не всмоктується із ШКТ (четвертичне амонієве з'єднання). Біодоступність становить 1-2%. При внутрішньом'язовому введенні C_max у крові досягається через 30 хв. Зв'язування з білками плазми – 15-25%. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. T_1/2 при пероральному, внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні становить 52, 51-90 і 53 хв відповідно. Піддається біотрансформації у печінці з утворенням неактивних метаболітів. 80% введеної дози екскретується нирками протягом 24 годин (з них 50% у незміненому вигляді та 30% у вигляді метаболітів).
Викликає звуження зіниці та спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск, підвищує тонус гладкої мускулатури бронхів, сечового міхура та ШКТ (підсилює перистальтику та розслаблює сфінктери), уріжує ЧСС. Підвищує секрецію залоз (слинних, бронхіальних, потових та ШКТ) та сприяє розвитку гіперсалівації, бронхореї та підвищенню кислотності шлункового соку, тонізує скелетну мускулатуру.
Показання до застосування
Застосування:Міастенія, рухові порушення післятравм мозку, менінгіту, енцефаліту, поліомієліту, атрофія зорового нерва, відкритокутова глаукома, атонія кишечника та сечового міхура, передозування міорелаксантів антидеполяризуючої дії.
Протипоказання
Протипоказання:Гіперчутливість, у т.ч. до бромідів, епілепсія, ваготонія, ІХС, брадикардія, аритмії, бронхіальна астма, гіпертиреоїдизм, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, перитоніт, кишкова непрохідність, аденома передміхурової залози, вагітність, годування груддю.
Побічна дія
Побічні дії:Запаморочення, судоми, порушення орієнтації в просторі, головний біль, дизартрія, міоз, брадикардія, гальмування синоатріального вузла, гіпотонія, колапс, бронхорея, бронхоспазм, зупинка дихання, гіперсалівація, нудота, метеоризм, абдомінальний біль, імперативні позиви на сечовипускання, м'язові судоми, артралгія, профузне потовиділення, відчуття припливів, слабкість, алергічні реакції.
Взаємодія: Потенціює ефекти м-холіноміметиків та деполяризуючих міорелаксантів (в 1 фазу). Відновлює нейром'язову провідність, порушену міорелаксантами антидеполяризуючої дії та антибіотиками з групи аміноглікозидів (стрептоміцин, канаміцин, гентаміцин та ін.).
Передозування: Симптоми: судоми м'язів, брадикардія, гіпотонія, бронхоспазм (у тяжких випадках – зупинка дихання), профузне потовиділення, слинотеча.
Лікування: відміна препарату, внутрішньовенне введення 0,1% розчину атропіну сульфату.
Дозування та спосіб застосування
Спосіб застосування та дози:Дорослим призначають внутрішньо за 30 хв до їди 10-15 мг 2 рази на добу. П/к вводять 1 мл 0,05% розчину (0,05 мг) 1-2 рази на день. Дітям до 10 років - 1 мг на 1 рік життядобу, дітям старше 10 років – не більше 10 мг. Парентерально дітям до 10 років: п/к 0,1 мл 0,05% розчину на 1 рік життя, але не більше 0,75 мл на 1 ін'єкцію.
При міастенічному кризі у дорослих: внутрішньовенно вводять 0,5-1 мл 0,05% розчину, потім підшкірно у звичайних дозах з невеликими інтервалами. При міастенії препарат призначають курсами по 25-30 днів, які за необхідності повторюють через 3-4 тижні. Вищі дози для дорослих: внутрішньо – разова 15 мг, добова 50 мг, підшкірна – разова 2 мг, добова 6 мг.
Для лікування глаукоми: кон'юнктивальний мішок вводять по 1-2 краплі 0,5% розчину 1-4 рази на добу.
Для усунення дії міорелаксантів антидеполяризуючого типу дії: внутрішньовенно вводять 3 мл 0,05% розчину (1,5 мг). При недостатньому ефекті повторюють ін'єкцію. Усього за 20-30 хв можна запровадити трохи більше 10-12 мл 0,05% розчину (5-6 мг).
Запобіжні заходи: Парентеральне введення дітям допускається тільки в умовах стаціонару. За 0,5-2 хв до внутрішньовенного введення неостигміну необхідно внутрішньовенно ін'єкувати 0,5-0,7 мл 0,1% розчину атропіну сульфату (для розвитку тахікардії).
Інші медичні препарати та лікарські засоби, що застосовуються спільно та/або замість"Неостигміну бромід (Neostigmine bromide)" у лікуванні та/або профілактиці наступних захворювань.