НЕУПРО (NEUPRO)

ROTIGOTINUM N04B C09

UCB Pharma

Schwarz Pharma

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:

пластир трансдерм. (ТТС) 2 мг/24 год, № 7, № 28, № 100

пластир трансдерм. (ТТС) 4 мг/24 год, № 7, № 28, № 100

пластир трансдерм. (ТТС) 6 мг/24 год, № 7, № 28, № 100

пластир трансдерм. (ТТС) 8 мг/24 год, № 7, № 28, № 100

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

Фармакодинаміка: ротиготин – неерголіновий агоніст дофамінових рецепторів D3/D2/D1 для лікування пацієнтів із хворобою Паркінсона. Механізм дії полягає в активації D3-, D2-, і D1-рецепторів каудато-путаменального комплексу головного мозку. Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується через шкіру та розподіляється у крові. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, накопичується в тканинах мозку: концентрація препарату в них приблизно в 5 разів вища, ніж в інших тканинах і крові. Абсорбція. Після прикріплення пластиру ротиготин постійно вивільняється з трансдермального пластиру та абсорбується через шкіру. Рівноважні концентрації препарату досягаються через 1-2 дні після застосування пластиру і підтримуються на стабільному рівні при одноразовому щоденному нанесенні пластиру на період 24 години. . Приблизно 45% активної речовини пластиру вивільняється через шкіру за 24 год. Абсолютна біодоступність після трансдермального застосування становить близько 37%. Зміна місця накладання пластиру може призвести до добових коливань рівнів препарату в плазмі. Розбіжність у біодоступності ротиготину варіювала від 1% (стегно проти животом) до 41% (плечо проти стегном). Однак відсутні дані щодо негативного впливу такого явища наклінічний результат. Розподіл. In vitro зв'язування ротиготину з білками плазми становить приблизно 92%, об'єм розподілу у людини становить приблизно 84 л/кг маси тіла. Метаболізм. Ротиготин метаболізується в основному шляхом N-деалкілування, частково - прямої та вторинної кон'югації. Результати дослідження in vitro свідчать, що різні CYP-ізоформи цитохрому здатні каталізувати N-деалкілування ротиготину. Основними метаболітами є сульфати та глюкуронідкон'югати вихідної речовини, а також біологічно неактивні N-дезалкіл-метаболіти. Виведення. Приблизно 71% дози ротиготину екскретується із сечею, близько 23% – з калом. Кліренс ротиготину після трансдермального застосування приблизно 10 л/хв, а Т? становить 5-7 годин. Оскільки пластир застосовується трансдермально, висока ймовірність того, що їжа та стан ШКТ не впливають на ефективність препарату. Особливі групи пацієнтів. Оскільки призначення Неупро починають із низької дози, яку поступово підвищують залежно від клінічної переносимості до досягнення оптимального терапевтичного ефекту, немає необхідності коригувати дозу залежно від статі, маси тіла та віку хворого. У пацієнтів з помірною печінковою або нирковою недостатністю не відмічено релевантного підвищення рівнів ротиготину у плазмі крові. Препарат Неупро не вивчали у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. Рівні кон'югатів ротиготину та його дезалкіл-метаболітів у плазмі підвищуються при порушенні функції нирок. Однак вплив цих метаболітів на клінічні ефекти є малоймовірним.

ПОКАЗАННЯ:

монотерапія ідіопатичної хвороби Паркінсона на ранній стадії без застосування леводопи або у комбінації з леводопою, у тому числі у випадкулікування захворювання на пізній стадії, коли ефект монотерапії леводопою знижується, не забезпечує постійний терапевтичний ефект (досягнення прикордонних доз або виникнення феномена включення-виключення).

ЗАСТОСУВАННЯ:

Препарат застосовують 1 раз на добу. Необхідно використовувати пластир приблизно в один і той же час щодня. Пластир наносять і залишають на поверхні шкіри протягом 24 годин, а потім замінюють на новий пластир, закріпивши його на інше місце. Якщо було пропущено одне застосування препарату у звичайний час або пластир відклеївся, необхідно використовувати новий пластир протягом періоду, що залишився до закінчення доби. Монотерапія ідіопатичної хвороби Паркінсона на ранній стадії (без застосування леводопи). Дозування. Застосування препарату необхідно розпочати з мінімальної одноразової добової дози – 2 мг/24 години, а потім щотижня підвищувати дозування на 2 мг/24 години до досягнення ефективної дози. Іноді доза 4 мг/24 години може бути ефективною. Але для більшості пацієнтів ефективна доза досягається через 3-4 тижні і становить 6 мг/24 год-8 мг/24 год відповідно. Максимальна доза - 8 мг/24 год. Для пацієнтів з помірною печінковою або нирковою недостатністю, у тому числі для хворих, яким необхідний діаліз, дозу не змінюють. Лікування ідіопатичної хвороби Паркінсона на пізній стадії (у комбінації з леводопою ). Дозування. Застосування препарату необхідно починати з мінімальної одноразової добової дози – 4 мг/24 год, а потім щотижня підвищувати дозування на 2 мг/24 год до досягнення ефективної дози, але не вище 16 мг/24 год. Іноді доза 4 мг/24 год 6 мг/24 год може бути ефективним. Але для більшості пацієнтів ефективна доза досягається через 3-7 тижнів і становить 8 мг/24 год-16 мг/24 год відповідно.Максимальна доза — 16 мг/24 год. У разі застосування доз 8 мг/24 год можливе призначення комбінації різних дозування (наприклад, для досягнення дози 10 мг/24 год можна застосовувати 6 мг/24 год та 4 мг/24 год. ч). Застосування у пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю. Немає необхідності коригувати дози у пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю, а також у осіб з різним ступенем (від легкого до тяжкого, включаючи необхідність діалізу) ниркову недостатність. Не застосовують препарат при тяжкій печінковій недостатності. Спосіб застосування. Пластир наносять на чисту суху неушкоджену шкіру в області передньої стінки живота, плеча або передпліччя, передньої або зовнішньої поверхні стегна, бічної поверхні поперекової зони. Необхідно уникати повторного нанесення пластиру на те саме місце протягом 14 днів. Не слід наклеювати пластир на гіперемовану, роздратовану або пошкоджену шкіру. Застосування та обробка Кожен пластир упакований у саші (маленький пакет), після розкриття якого пластир слід відразу ж використовувати. Для цього необхідно:

видалити одну половину захисного шару та липкою поверхнею приклеїти пластир на область застосування, щільно притиснувши до шкіри;
відігнути пластир та видалити другу частину захисного шару. Не бажано торкатися липкої частини пластиру. Пластир слід щільно притиснути долонею руки на 20-30 секунд, щоб він добре закріпився.

У разі відклеювання пластиру протягом періоду, що залишився до закінчення 24-годинного інтервалу лікування, необхідно використовувати новий пластир. Пластир не слід розрізати на частини. Припинення терапії. Відміну препарату проводять поступово, знижуючи добову дозу препарату на 2 мг/24 години до повного припинення застосування.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

гіперчутливість до активної речовини або будь-якого іншого компонента препарату, період вагітності та годування груддю, дитячий вік. Проведення МРТ чи кардіоверсії.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ:

близько 10% пацієнтів, які отримували лікування препаратом, відзначали такі негативні побічні реакції, як нудота, запаморочення, сонливість, реакції у місці застосування пластиру. На початку терапії можуть розвиватися дофамінергічні реакції, такі як нудота та блювання. Вони зазвичай легкі або помірні за ступенем вираженості і не вимагають відміни препарату, навіть якщо тривале лікування. При застосуванні препарату близько 35,7% (загальна кількість - 830) пацієнтів відзначили незначні реакції у місці нанесення пластиру. Більшість із них були незначними і не вимагали відміни препарату. Лише 4,3% пацієнтів змушені були обмежити або припинити застосування препарату через місцеву реакцію. Нижче наведені можливі побічні реакції та їх частота згідно з даними, отриманими в постмаркетингових дослідженнях. Оцінка частоти розвитку можливих побічних реакцій проводилася за такими критеріями: 10% - дуже часто; 1-10% - часто; 0,1-1% - нечасто; 0,01-0,1% - поодинокі випадки; 90% зв'язується з білками крові, діаліз є неефективним. Антидот при передозуванні агоністами дофаміну невідомий.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ: