Нікотинова кислота уколи інструкція із застосування, аналоги, склад, показання
1 мл препарату містить:
активна речовина: нікотинова кислота (ніацин) - 10 мг; допоміжні речовини: гідрокарбонат натрію, вода для ін'єкцій.
Фармакологічна дія
Нікотинова кислота є специфічним протил опеллагрическим засобом.
Відновлює дефіцит вітаміну РР (вітаміну Вз).
Чинить вазодилатуючу дію на рівні дрібних судин (у тому числі головного мозку), покращує мікроциркуляцію, має слабку антикоагулянтну дію (підвищує фібринолітичну активність крові).
Фармакокінетика
При парентеральному введенні швидко розподіляється у тканинах організму.
Накопичується, в основному, у печінці, а також у жировій тканині та в нирках.
У печінці нікотинова кислота перетворюється на амін, який вбудовується в нікотинамід-аденіндинуклеотид (НАД), що є простетичною групою ферментів, що переносять водень і здійснюють окислювально-відновні процеси. Основними метаболітами є К-метил-2-піридон-3-карбоксамід і 1Ч-метил-2-піридон-5-карбоксамід, які не мають фармакологічної активності. Може синтезуватися в кишечнику бактеріальною флорою з триптофану, що надійшов з їжею (з 60 мг триптофану утворюється 1 мг нікотинової кислоти) за участю ііридоксину (вітаміну В6) і рибофлавіну (вітаміну В2). Період напіввиведення – 45 хвилин.
Виводиться з організму нирками у незмінній формі та у вигляді метаболітів. Нирковий кліренс залежить від рівня нікотинової кислоти в плазмі та може знижуватися при високій концентрації її в плазмі.
Показання до застосування
Гіповітаміноз РР, авітаміноз РР (пелагра).
- облітеруючі захворювання судин кінцівок (хвороба Рейно);
- хвороба Хартнупа (спадкове захворювання, що супроводжується порушенням та засвоєння деяких амінокислот, у тому числі триптофану).
Протипоказання
Атеросклероз, підвищена чутливість до нікотинової кислоти, виражена артеріальна гіпертензія, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у стадії загострення), подагра, гіперурикемія, гепатит, цироз печінки, захворювання печінки в активній стадії або стійкі підвищення рівня печінкової транс декомпенсований цукровий діабет; період вагітності, лактації; дитячий вік до 18 років.
Геморагії, глаукома, гіперацидний гастрит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (поза стадією загострення), артеріальна гіпотензія, печінкова недостатність, порушення функції нирок, захворювання печінки в анамнезі та зловживання алкоголем.
Вагітність та період лактації
Спосіб застосування та дози
При пелагрі призначають дорослим парентерально (внутрішньовенно, внутрішньом'язово або підшкірно) по 1 мл 1% (10 мг) розчину 2-3 рази на добу протягом 10-15 днів.
При інших показаннях – по 10 мг 1 – 2 рази на день протягом 10-15 днів.
Вищі дози для дорослих: разова – 100 мг, добова – 300 мг.
Хвороба Хартнупа – 40 – 200 мг на добу.
Побічна дія
Після внутрішньовенного введення рідко: алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж шкіри, стридорозне дихання, кропив'янка).
Після швидкого введення можливі ортостатична гіпотензія, колапс. Парестезії, запаморочення, відчуття «припливу» крові до шкіри голови, гіперемія шкіри обличчя та верхньої половини тулуба, ортостатична гіпотензія, колапс, відчуття жару, головний біль. Як правило, ці ефекти зникають самостійно.
При тривалому застосуванні
жирова дистрофія печінки, гіперурикемія, зниження толерантності до глюкози, астенія, підвищення активності в крові аспартатамііотрансферази, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази.
Підшкірні та внутрішньом'язові ін'єкції болючі.
Передозування
Високі дози нікотинової кислоти можуть спричинити тимчасовий приплив крові до голови та верхньої половини тулуба, свербіж, шлунково-кишкові розлади.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При сумісному застосуванні з препаратами сульфонілсечовини збільшує рівень глюкози у крові. При введенні з ловастатином підвищує розвиток міопатії
Необхідно бути обережними при комбінуванні з гіпотензивними засобами, антикоагулянтами та ацетилсаліциловою кислотою.
Знижує токсичність неоміцину і запобігає індукованому їм зменшення концентрації холестерину та ліпопротеїдів високої щільності.
Особливості застосування
У процесі лікування слід контролювати функцію печінки. Для попередження ускладнень з боку печінки рекомендується включати в дієту продукти, багаті на метіонін (сир) або використовувати метіонін, ліпоєву кислоту та інші ліпотропні лікарські засоби.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
У період лікування необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторної функції.
Форма випуску
Розчин ін'єкцій 10 мг/мл. j
По 1 мл у ампулах.
По 10 ампул поміщають у коробки з картону з гофрованими перегородками:
У кожну коробку вкладають інструкцію ззастосування, ніж ампульний або скарифікатор (при упаковці ампул з кільцем зламу, точкою та надсічкою ніж ампульний або скарифікатор не вкладають).
Умови зберігання
У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.