Німесулід (Nimesulid), інструкція із застосування препарату Німесулід та склад, відгуки,
Міжнародне найменування -nimesulid
Склад та форма випуску.
Таблетки циліндричні, двоопуклі, світло-жовтого кольору. В 1 таблетці міститься німесулід – 100 мг. допоміжні речовини: лактози моногідрат 115 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 28 мг, повідон 16 мг, магнію стеарат 3. 2 мг, целюлоза мікрокристалічна 52. 2 мг, кремнію діоксид колоїдний 2 мг, вода 3. 6 мг.
Таблетки 100 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 160, 180, 200, 240 або 300 шт.
Фармакологічна дія.
НПЗЗ, у структурі якого є сульфонілідна група. Вважають, що німесулід відноситься до селективних інгібіторів ЦОГ-2. Має виражену протизапальну, а також аналгетичну та меншою мірою жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Пригнічує синтез простагландинів в області запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках, що обумовлено інгібуванням переважно ЦОГ-2.
Крім того, у механізмі протизапальної дії німесуліду має значення його здатність пригнічувати утворення вільних кисневих радикалів (без впливу на гемостаз та фагоцитоз) та пригнічувати вивільнення ферменту мієлопероксидази.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо німесулід добре абсорбується із ШКТ, Cmax у плазмі крові досягається через 1-2 год.
Зв'язування із білками становить 99%. Після прийому внутрішньо одноразової дози 100 мг німесулід присутній у тканинах жіночих статевих органів у концентрації, що становить 40% від концентрації у плазмі.
Метаболізується в печінці, основний метаболіт гідроксинімесулід маєфармакологічною активністю.
T1/2 із плазми становить 2-3 год.
Виводиться з організму переважно із сечею, близько 98% дози виводиться протягом 24 годин. При тривалій терапії кумуляції німесуліду не спостерігається.
Ревматоїдний артрит, остеоартроз, артрити різної етіології, тендиніт, бурсит; гострий больовий синдром: альгодисменорея, післяопераційні та постравматичні болі, артралгія, міалгія, зубний та головний біль. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю та запалення на момент використання, на прогрес захворювання не впливає.
Режим дозування та спосіб застосування німесуліду.
Внутрішньо дорослим по 100-200 мг 2 рази на добу, дітям - 1. 5 мг/кг 2-3 рази на добу. Максимальна доза для дітей - 5 мг/кг/добу на 2-3 прийоми.
Побічна дія.
З боку травної системи: печія, нудота, біль у шлунку; в окремих випадках - дьогтеподібний стілець, мелена (пов'язані з кровотечами та ерозивно-виразковими ураженнями шлунково-кишкового тракту).
З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, сонливість.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, еритема, кропив'янка.
Інші: рідко олігурія, затримка рідини в організмі, місцеві або системні набряки; в окремих випадках – тромбоцитопенічна пурпура.
Протипоказання до застосуваннянімесуліду.
Гіперчутливість, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух і непереносимості АСК та ін. , цереброваскулярна або інша кровотеча, запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт)фазі загострення, гемофілія та ін. Порушення згортання крові, декомпенсована ХСН, печінкова недостатність або будь-яке активне захворювання печінки, гепатотоксичні реакції при використанні німесуліду в анамнезі, алкоголізм, наркоманія, виражена ХНН (КК менше 30 мл/хв), прогресу гіперкаліємія, період після проведення аортокоронарного шунтування, одночасний прийом ін. гепатотоксичних ЛЗ, вагітність, період лактації, дитячий вік до 12 років.
Застосування при вагітності та годуванні груддю.
Німесулід протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Прямих вказівок на ембріотоксичну та токолітичну дію німесуліду немає. Категорія дії на плід. (Вивчення репродукції на тваринах виявило несприятливу дію на плід, а адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено, проте потенційна користь, пов'язана із застосуванням ЛЗ у вагітних, може виправдовувати його використання, незважаючи на можливий ризик.)
Застосування при порушеннях функції печінки.
Протипоказаний при помірній та вираженій печінковій недостатності.
Застосування при порушеннях функції нирок.
Протипоказаний при нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв).
Застосування препарату у дітей.
При застосуванні у педіатрії слід використовувати лікарські форми, призначені для дітей. Діти віком до 6 років під час використання нимесулида зовнішньо потрібен контроль лікаря.
Застосування у пацієнтів похилого віку.
При зовнішньому застосуванні потрібен контроль лікаря за станом пацієнтів похилого віку з порушеннями функції нирок, печінки, із застійною серцевою недостатністю.
Особливі вказівки прийомунімесуліда.
Кожні два тижні слід контролювати функціональні проби печінки. При появі ознак ураження печінки (свербіж шкіри, жовтяниця, нудота, блювання, біль у животі, потемніння сечі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ) слід негайно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря. Враховуючи повідомлення про порушення зору у пацієнтів, які приймали ін. нестероїдні протизапальні засоби, при появі будь-якого порушення зору лікування має бути негайно припинено та проведено офтальмологічне обстеження. Препарат може викликати затримку рідини, тому у пацієнтів з високим АТ та із захворюваннями серця німесулід слід застосовувати з особливою обережністю.
Пацієнтам слід проходити регулярний лікарський контроль, якщо вони поряд з німесулід приймають медикаменти, для яких характерно вплив на шлунково-кишковий тракт. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Німесулід може зменшувати агрегацію тромбоцитів, проте він не замінює профілактичної дії антиагрегантів (в т. ч. АКС, клопідогрел, тіклопідин) при серцево-судинних захворюваннях. Застосування препарату може негативно впливати на жіночу фертильність та не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами та занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами.
Гепатотоксичні ЛЗ – підвищення ризику розвитку гепатотоксичної дії. Підсилює дію антикоагулянтів. Може зменшувати діуретичну дію фуросеміду. Витісняє фуросемід, фенофібрат, саліцилову кислоту та толбутамід із зв'язку з білками плазми.Може підвищувати токсичність метотрексату. Підвищує концентрацію Li+ у плазмі. Може посилювати нефротоксичну дію циклоспорину. При одночасному застосуванні з кортикостероїдами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну збільшується ризик розвитку кровотеч із ШКТ.
Застосування препарату німесулід лише за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!
Вчені визнали, що проковтнути жуйку – не так небезпечно, як лякають