Нооджерон (Noojerone) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування, побічні

Діюча речовина:

Зміст

Фармакологічна група

3D-зображення

Пігулки, покриті плівковою оболонкою	1 табл.
активна речовина:
мемантину гідрохлорид	10 мг
(еквівалентно 8,31 мг мемантину)
допоміжні речовини:МКЦ - 136,8 мг; кальцію гідрофосфат - 84,5 мг; кроскармелоза натрію - 4,8 мг; кремнію діоксид колоїдний – 1,5 мг; магнію стеарат - 2,4 мг
оболонка плівкова:Opadry IIсірий 45F27505 (гіпромелоза 2910/15 cP - 2,5 мг, полідекстроза - 2,5 мг, титану діоксид - 2,48 мг, макрогол/макрогол 4000 - 0,5 мг, барвник заліза оксид чорний - 0,02 мг) - 8 мг

Опис лікарської форми

Таблетки:овальні двоопуклі, сірого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням «10» та ризиком між цифрами на одній стороні та гравіюванням «ММ» та ризиком між буквами на іншій стороні.

На поперечному розрізі видно ядро ​​білого чи майже білого кольору.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Похідне адамантану. Є неконкурентним антагоністом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторів, що надає модулюючу дію на глутаматергічну систему. Регулює транспорт іонів, блокує кальцієві канали, нормалізує мембранний потенціал, покращує процес передачі нервового імпульсу. Покращує когнітивні процеси, збільшує повсякденну активність.

Фармакокінетика

Всмоктування.Прийом їжі не впливає на всмоктування мемантину. Після прийому внутрішньо мемантин швидко та повністю всмоктується. Cmax у плазмі становить від 3 до 8 годин після прийому внутрішньо. У пацієнтів із нормальною функцієюнирок кумуляції мемантину не відмічено.

Розподіл.При щоденній дозі 20 мг/добу Css мемантину в плазмі крові становлять 70-150 нг/мл. Співвідношення середньої концентрації мемантину в цереброспінальній рідині до концентрації у плазмі при застосуванні у добовій дозі 5–30 мг становить 0,52. Vd становить близько 10 л/кг. Приблизно 45% мемантину зв'язується із білками плазми.

Метаболізм.Близько 80% прийнятого всередину мемантину виводиться у незміненому вигляді. Основні метаболіти: N-3,5-диметил-глудантан, ізомерна суміш 4- і 6-гідроксимемантину і 1-нітрозо-3,5-диметиладамантан не мають власної фармакологічної активності. У разіin vitroметаболізму, здійснюваного ізоферментами цитохрому Р450, виявлено був. У дослідженні прийому внутрішньо 14 С-мемантину в середньому 84% прийнятої внутрішньо дози виводилося протягом 20 діб, при цьому більше 99% виводилося нирками.

Виведення.Мемантин виводиться моноекспоненційно з T1/2 термінальної фази становить від 60 до 100 год. Виводиться нирками. У добровольців з нормальною функцією нирок загальний кліренс становить 170 мл/хв/1,73 м 2 частина загального ниркового кліренсу досягається за рахунок канальцевої секрецією. Ниркове виведення включає канальцеву реабсорбцію, опосередковану, можливо, катіонними транспортними білками. Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватись у 7–9 разів. Залужування сечі може бути викликане різкою зміною харчування, наприклад при переході з продуктів тваринного походження на вегетаріанську дієту або через надмірне застосування лужних шлункових буферів.

Лінійність.У діапазоні доз 10-40 мг у добровольців виявлено лінійність фармакокінетики.

Фармакокінетичний/фармакодинамічний взаємозв'язок.При прийомі мемантину в дозі 20 мг/добу рівень концентрації в цереброспінальній рідині дорівнює значенню ki (константі інгібування), яке в області фронтальної кори головного мозку становить 0,5 мкмоль/л.

Показання для застосування.

Деменція альцгеймерівського типу помірного та тяжкого ступеня.

Протипоказання

підвищена чутливість до мемантину та інших компонентів препарату;

тяжка печінкова недостатність (клас С за шкалою Чайлд-П'ю);

вік до 18 років (ефективність та безпека препарату не встановлені).

З обережністю:епілепсія; тиреотоксикоз; схильність до розвитку судом; одночасне застосування антагоністів NMDA-рецепторів (амантадин, кетамін, декстрометорфан); фактори, що підвищують рН сечі (різка зміна дієти, наприклад, перехід на вегетаріанську, рясний прийом лужних шлункових буферів); нирковий канальцевий ацидоз; тяжкі інфекції сечовивідних шляхів, спричиненіProteus spp., інфаркт міокарда (в анамнезі), серцева недостатність III–IV функціонального класу за класифікацієюNYHA, неконтрольована артеріальна гіпертензія, ниркова недостатність, печінкова недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У зв'язку із можливою затримкою внутрішньоутробного розвитку препарат Нооджерон не застосовується при вагітності. Дослідження, проведені на тваринах, вказують на можливість препарату викликати затримку внутрішньоутробного розвитку при використанні доз, аналогічних терапевтичним у людини.

Відомостей про виведення мемантину із грудним молоком немає. Однак з огляду на ліпофільність мемантину виділення можливе. Тому на час лікування препаратомНооджерон грудне вигодовування необхідно припинити.

Побічна дія

Небажані ефекти класифіковані відповідно до частоти їх розвитку: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, ШКТ: часто – запор; нечасто – блювання, нудота; невідома частота – панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:часто - підвищені показники печінкових ферментів; невідома частота – гепатит.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:часто - задишка.

Загальні розлади та порушення в місці введення:часто - головний біль; нечасто - стомлюваність.

* Галюцинації в основному спостерігалися у пацієнтів із хворобою Альцгеймера на стадії тяжкої деменції.

У постмаркетинговому періоді повідомлялося про наступні небажані реакції:агранулоцитоз, лейкопенія (включаючи нейтропенію), панцитопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, гепатит, гостра ниркова недостатність, синдром Стівенса-Джон.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з препаратами леводопи, антагоністами дофамінових рецепторів м-холіноблокаторами дія останніх може посилюватися.

При одночасному застосуванні з барбітуратами нейролептиками дія останніх може зменшуватися.

При одночасному застосуванні може змінити (підсилити чи зменшити) дію дантролену чи баклофену, тому дози препаратів слід підбирати індивідуально. Слід уникати одночасного призначення з амантадином, кетаміном, фенітоїном та декстрометорфаном через підвищення ризику розвитку психозу.

Можливе підвищення в плазмі концентрації циметидину, ранітидину, прокаїнаміду, хінідину, хініну та нікотину при одночасному прийомі з мемантином.

Можливе зниження рівня гідрохлортіазиду при одночасному прийомі з мемантин. Можливе підвищення MHO у пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти (варфарин).

Мемантин може збільшувати екскрецію гідрохлортіазиду.

Одночасне застосування з антидепресантами, СІЗЗЗ та інгібіторами МАО потребує ретельного спостереження за пацієнтами.

Фармакокінетична взаємодія мемантину з глібенкламідом, метформіном, донепезилом, галантаміном відсутня. В умовахin vitroмемантин не інгібує ізоферменти CYP1A2 , 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавіновмісну монооксидазу, епоксидгідролазу або сульфатування.

Спосіб застосування та дози

Внутр, незалежно від прийому їжі, 1 раз на добу, в один і той же час щодня.

Терапія повинна проводитися під контролем лікаря, який має досвід у питаннях діагностики та лікування деменції при хворобі Альцгеймера. Терапію слід розпочинати лише в тому випадку, якщо особа, яка надає регулярний догляд за пацієнтом, стежитиме за прийомом лікарського препарату пацієнтом. Діагноз повинен бути поставлений відповідно до чинних рекомендацій.

Переносимість та дозу препарату Нооджерон слід регулярно оцінювати, переважно протягом 3 місяців після початку терапії. Потім слід регулярно оцінювати клінічну ефективність лікарського препарату та переносимість терапії відповідно до діючих клінічних рекомендацій. Підтримуючу терапію можна продовжувати невизначено довго за наявності терапевтичного ефекту та хорошої переносимості препарату Нооджерон. Слід припинити застосування Нооджерону, якщо терапевтичний ефект більше не спостерігається або пацієнт не переносить лікування.

З метою зменшення ризику побічних ефектіврекомендується поступове збільшення дози: 5 мг/тиж протягом перших 3 тижнів терапії.

Максимальна добова доза – 20 мг на добу. Рекомендована доза препарату Нооджерон - 20 мг на добу.

Рекомендується наступний режим дозування:

1-й тиждень (1-7-й день): добова доза - 5 мг (по 1/2 табл. 10 мг).

2-й тиждень (8–14-й день): добова доза — 10 мг (по 1 табл. 10 мг).

3-й тиждень (15–21-й день): добова доза — 15 мг (по 1,5 табл. 10 мг).

Починаючи з 4-го тижня: добова доза - 20 мг (по 2 табл. 10 мг).

Пацієнти похилого віку (старше 65).Корекція дози не потрібна.

Порушення функції нирок.У пацієнтів з Cl креатиніну 50-80 мл/хв корекція дози не потрібна. Пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (Cl креатиніну 30-49 мл/хв) рекомендується 10 мг/добу. При добрій переносимості препарату протягом 7 днів дозу можна збільшити до 20 мг на добу за стандартною схемою. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (Cl креатиніну 5-29 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 10 мг/добу.

Порушення функції печінки.У пацієнтів з легким та помірним порушенням функції печінки (клас А та В за шкалою Чайлд-П'ю) корекція дози не потрібна.

Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) препарат Нооджерон протипоказаний.

Передозування

Симптоми:при відносно великих передозуваннях (200 мг одноразово і 105 мг на добу протягом 3 днів) – стомлюваність, слабкість та/або діарея або симптоми були відсутні. У разі передозування в дозі 140 мг одноразово або прийому невідомої дози, у пацієнтів спостерігалися побічні реакції з боку ЦНС: сплутаність свідомості, гіперсомнія, сонливість, запаморочення, ажитація, агресія,галюцинації, порушення ходи та/або з боку травної системи: блювання, діарея.

У найважчому випадку передозування (2000 мг мемантину) пацієнт вижив, при цьому спостерігалися побічні реакції з боку нервової системи (кома протягом 10 днів, потім – диплопія та ажитація). Пацієнт отримував симптоматичне лікування та плазмаферез. Пацієнт одужав без подальших ускладнень. В іншому випадку тяжкого передозування (400 мг) пацієнт також вижив та одужав. Описані побічні реакції з боку ЦНС: занепокоєння, психоз, зорові галюцинації, судомна готовність, сонливість, ступор та втрата свідомості.

Лікування:симптоматична терапія. Слід скористатися стандартними лікувальними заходами для виведення активної речовини зі шлунка, наприклад, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підкислення сечі, можливе проведення форсованого діурезу. Специфічного антидоту немає.

особливі вказівки

Рекомендується застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілепсією, судомами в анамнезі або у пацієнтів із схильністю до епілепсії.

Слід уникати одночасного застосування мемантину та антагоністів NMDA-рецепторів, таких як амантадин, кетамін або декстрометорфан. Ці сполуки впливають на ту саму систему рецепторів, що і мемантин, отже, небажані реакції (в основному пов'язані з ЦНС) можуть виникати частіше і бути більш вираженими. Наявність у пацієнта факторів, що впливають на підвищення рН сечі (різкі зміни в харчуванні, наприклад перехід з раціону, що включає продукти тваринного походження, до вегетаріанської дієти, або інтенсивне споживання лужних шлункових буферів), а також нирковий ацидоз канальцевий або важкі інфекції сечовивідних шляхів,Proteus spp., вимагаютьретельного нагляду за станом пацієнта.

З більшості клінічних досліджень пацієнтів з інфарктом міокарда в анамнезі, декомпенсованої ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацієюNYHA) або неконтрольованою артеріальною гіпертензією було виключено. Тому дані про застосування мемантину у таких пацієнтів обмежені, прийом препарату повинен здійснюватись під ретельним наглядом лікаря.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.У пацієнтів з хворобою Альцгеймера на стадії помірної або важкої деменції зазвичай порушена здатність до керування автотранспортом та керування складними механізмами. Крім того, мемантин може викликати зміну швидкості реакції, тому пацієнтам необхідно утримуватись від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами.

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, 10 мг.У блістері з ПВХ/ПВДХ/алюмінієвої фольги, 10 шт. 3, 6 або 9 блістерів у картонній пачці.

Виробник

Тева Оперейшнс Поланд Сп. в.о.о. Вул. Могильська 80, 31-546 Краків, Польща.

Юридична особа, на ім'я якої видано реєстраційне посвідчення: Плива Хрватська д.о.о., Республіка Хорватія.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Умови відпустки з аптек

Умови зберігання препарату Нооджерон

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності препарату Нооджерон

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

---