НОВОКАЇНАМІД - інструкція із застосування та анотація
Препарат: НОВОКАЇНАМІД (NOVOCAINAMIDE)
Активна речовина: procainamide Код АТХ: C01BA02 КФГ: Антиаритмічний препарат. Клас I A Коди МКБ-10 (показання): I47.2, I48, I49.0, I49.4 Реєстр. номер: Р N000789/01 Дата реєстрації: 22.01.08 Власник реєстр. удост.: МОСХІМФАРМПРЕПАРАТИ ім. Н.А.Семашко ВАТ (Україна)
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний або злегка жовтуватий.
допоміжні речовини: дисульфіт натрію, вода д/і.
5 мл - ампули (5) - упаковки контурні коміркові (2) - пачки картонні. 5 мл - ампули (10) - коробки картонні.
ІНСТРУКЦІЯ З ЗАСТОСУВАННЯ ДЛЯ ФАХІВЦЯ. Опис препарату затверджено компанією-виробником у 2009 р.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Антиаритмічний препарат класу I A. Гальмує вхідний швидкий струм Na+, знижує швидкість деполяризації у фазу 0. Пригнічує провідність, уповільнює реполяризацію. Знижує збудливість міокарда передсердь та шлуночків. Збільшує тривалість ефективного рефрактерного періоду потенціалу дії (у ураженому міокарді – більшою мірою).
Уповільнення провідності, яке спостерігається незалежно від величини потенціалу спокою, більше виражене у передсердях та шлуночках, менше в AV-вузлі.
Непрямий м-холіноблокуючий ефект, порівняно з хінідином та дизопірамідом, виражений менше, тому парадоксального поліпшення AV-провідності зазвичай не відзначається.
Впливає на фазу 4 деполяризації, знижує автоматизм інтактного та ураженого міокарда, пригнічує функцію синусного вузла та ектопічних водіїв ритму у деяких хворих.
Активний метаболіт - N-ацетилпрокаїнамід (N-АПА) має вираженуактивністю антиаритмічних лікарських засобів III класу, що подовжує тривалість потенціалу дії.
Має слабкий негативний інотропний ефект (без істотного впливу на МОК). Має ваголітичні та вазодилатуючі властивості, що обумовлює тахікардію та зниження АТ, загального периферичного судинного опору (ОПСС). Електрофізіологічні ефекти проявляються у розширенні комплексу QRS та подовженні інтервалів PQ та QT. Час досягнення максимального ефекту при внутрішньовенному віданні - негайно, при внутрішньом'язовому - 15-60 хв.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, секретується із грудним молоком. Метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту – N-ацетил-прокаїнаміду, має ефект першого проходження. Близько 25% введеного прокаїнаміду перетворюється на зазначений метаболіт, проте при швидкому ацетилюванні або хронічній нирковій недостатності (ХНН) перетворенню піддається 40% дози. При хронічній нирковій недостатності або серцевій недостатності метаболіт швидко накопичується в крові до токсичних концентрацій, при цьому концентрація прокаїнаміду залишається в допустимих межах.
T1/2 - 2.5-4.5 год; при хронічній нирковій недостатності - 11-20 год; N-ацетилпрокаинамида - близько 6 год. Близько 25% введеного виводиться нирками (50-60% у незміненому вигляді), з жовчю.
ПОКАЗАННЯ
- шлуночкові порушення ритму;
- мерехтіння та/або тріпотіння передсердь.
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
В/в - 100-500 мг зі швидкістю 25-50 мг/хв (під контролем АТ та ЕКГ) до усунення пароксизму (максимальна доза - 1 г) або внутрішньовенно краплинно - 500-600 мг за 25-30 хв. Підтримуюча доза при внутрішньовенному краплинному введенні - 2-6 мг/хв, при необхідності через 3-4 години після припинення інфузії почати прийом препарату внутрішньо.
При серцевійнедостатності II ступеня дозу зменшують на 1/3 та більше.
В/м вводять по 5-10 мл (до 20-30 мл/добу).
При внутрішньовенному введенні препарат розводять у 5% розчині глюкози або розчині натрію хлориду 0.9%. Швидкість введення не повинна перевищувати 50 мг/хв. При цьому потрібен постійний контроль ЧСС, АТ та ЕКГ.
Вища доза для дорослих при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні: разова - 1 г (10 мл препарату), добова - 3 г (30 мл препарату).
При переході на прийом препарату внутрішньо, перша доза призначається через 3-4 години після припинення внутрішньовенної інфузії.
ПОБОЧНА ДІЯ
З боку ЦНС: загальна слабкість, галюцинації, депресія, міастенія, запаморочення, біль голови, безсоння, судоми, психотичні реакції з продуктивною симптоматикою, атаксія.
З боку травної системи: гіркота у роті, діарея, нудота, блювання.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, шлуночкова пароксизмальна тахікардія. При швидкому внутрішньовенному введенні можливий розвиток колапсу, порушення передсердної або внутрішньошлуночкової провідності, асистолії.
Алергічні реакції: висипання на шкірі.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
- шлуночкова аритмія, спричинена інтоксикацією серцевими глікозидами;
- синоатріальна та AV-блокада II та III ступеня (за відсутності імплантованого електрокардіостимулятора);
- Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
- Системний червоний вовчак (в т.ч. в анамнезі);
- шлуночкові тахікардії типу "пірует";
- подовжений інтервал QT;
- тріпотіння або мерехтіння шлуночків;
- вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
- Підвищена чутливість до препарату.
У зв'язку з можливим зниженням скоротливостіміокарда та зниженням АТ слід з великою обережністю призначати препарат при інфаркті міокарда. Можлива аритмогенна дія.
Блокада ніжок пучка Гіса, AV-блокада І ступеня, міастенія, бронхіальна астма, печінкова та/або ниркова недостатність, хронічна серцева недостатність, шлуночкова тахікардія при оклюзії коронарної артерії, хірургічні стосунки (в т.ч. хірургічна); вік.
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
Застосовувати тільки в тому випадку, коли користь матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.
При призначенні під час вагітності існує потенційний ризик розвитку артеріальної гіпотензії у матері, що може призвести до матково-плацентарної недостатності.
особливі вказівки
Перед внутрішньовенним застосуванням необхідно розводити, вводити зі швидкістю не більше 50 мг/хв; слід застосовувати лише за умов стаціонару.
При проведенні терапії необхідно проводити постійний контроль артеріального тиску, ЕКГ, формули периферичної крові (наприкінці терапії).
У пацієнтів похилого віку більш ймовірним є розвиток артеріальної гіпотензії.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Симптоми: препарат має малу терапевтичну широту, тому може легко виникнути тяжка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів): брадикардія, синоатріальна та AV-блокади, асистолія, подовження інтервалу QT, пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, гіпотензія, набряк легень, судоми, кома, зупинка дихання.
Лікування: симптоматичне. Для лікування шлуночкової тахікардії не використовувати антиаритмічні засоби ІА або 1С класів. Натрію гідрокарбонат здатнийусунути розширення комплексу QRS чи артеріальну гіпотензію.
ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ
Посилює ефект антиаритмічних, гіпотензивних, холіноблокуючих та цитостатичних лікарських засобів, міорелаксантів, побічні ефекти бретилію тозилату.
При одночасному застосуванні з антигістамінними лікарськими засобами можуть посилюватися атропіноподібні ефекти; з пимозодом – подовження інтервалу QT.
Знижує активність антиміастенічних лікарських засобів.
Циметидин, ранитидин знижують нирковий кліренс прокаїнаміду та подовжують T1/2.
При комбінованій терапії з антиаритмічними лікарськими засобами ІІІ класу ризик розвитку аритмогенного ефекту зростає.
Лікарські засоби, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшує ризик мієлосупресії.
УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ
Список Б. Зберігати в недоступному для дітей місці, захищеному від світла, при температурі від 0 до 25°С. Термін придатності – 5 років.