НовоРапід Пенфілл (NovoRapid Penfill)
Another Dimension
Найближчими днями можливі перебої у роботі сайту через актуалізацію бази лікарських засобів. Просимо вибачення за можливі незручності.
НовоРапід Пенфілл
Міжнародна непатентована назва (Діюча речовина):
Знайти ціну:
Форма випуску:
Розчин для підшкірного та внутрішньовенного введенняпрозорий, безбарвний.
| 1 мл | |
| інсулін аспарт | 100 ОД* |
Допоміжні речовини:гліцерол, фенол, метакрезол, цинку хлорид, натрію хлорид, динатрію фосфату дигідрат, натрію гідроксид, хлороводнева кислота, вода д/і.
*1 ОД відповідає 35 мкг безводного інсуліну аспарт.
3 мл – картриджі безбарвного скла (5) – блістери (1) – пачки картонні.
Фармакотерапевтична група:
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка
Інсулін аспарт - аналог людського інсуліну короткої дії, вироблений методом біотехнології рекомбінантної ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae, в якому амінокислота проліну в положенні В28 заміщена на аспарагінову кислоту.
Взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої цитоплазматичної мембрани клітин та утворює інсулін-рецепторний комплекс, що стимулює внутрішньоклітинні процеси, у т.ч. синтез ряду ключових ферментів (гексокіназа, піруваткіназа, глікогенсинтетаза). Зниження вмісту глюкози у крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням засвоєння тканинами, стимуляцією ліпогенезу, глікогеногенезу, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою.
Заміщення амінокислоти пролін у положенні В28 на аспарагінову кислоту в препараті НовоРапідПенфіл знижує тенденцію молекул до утворення гексамерів, що спостерігається у розчині людського інсуліну. У зв'язку з цим НовоРапід Пенфіл набагато швидше всмоктується з підшкірно-жирової клітковини і починає діяти набагато швидше, ніж розчинний людський інсулін. НовоРапід Пенфіл сильніше знижує рівень глюкози крові в перші 4 години після прийому їжі, ніж розчинний людський інсулін.
Дія препарату НовоРапід Пенфілл після підшкірного введення коротше, ніж розчинного людського інсуліну.
Після підшкірного введення дія препарату починається протягом 10–20 хв після введення. Максимальний ефект спостерігається через 1-3 години після ін'єкції. Тривалість дії препарату становить 3-5 годин.
Клінічні дослідження за участю пацієнтів із цукровим діабетом типу 1 продемонстрували зниження ризику нічної гіпоглікемії при використанні інсуліну аспарту порівняно з розчинним людським інсуліном. Ризик денної гіпоглікемії достовірно не підвищувався.
Інсулін аспарт є еквіпотенційним розчинним людським інсуліном на підставі показників молярності.
Дорослі.Клінічні дослідження за участю пацієнтів з цукровим діабетом 1 типу демонструють нижчу постпрандіальну концентрацію глюкози крові при введенні інсуліну аспарту порівняно з розчинним людським інсуліном.
Старі.Було проведено рандомізоване подвійне сліпе перехресне дослідження фармакокінетики та фармакодинаміки (ФК/ФД) інсуліну аспарт та розчинного людського інсуліну у літніх хворих на цукровий діабет 2 типу (19 хворих у віці 65–83 років; ). Відносні відмінності фармакодинамічних властивостей між інсуліном аспарт та розчинним людським інсуліном у пацієнтів похилого вікубули схожі з такими у здорових добровольців і у молодших хворих на цукровий діабет.
Діти та підлітки.Застосування інсуліну аспарт у дітей показало схожі результати тривалого глікемічного контролю при порівнянні з розчинним людським інсуліном.
Клінічне дослідження з використанням розчинного людського інсуліну до їди та інсуліну аспарт після прийому їжі було проведено у маленьких дітей (26 пацієнтів віком від 2 до 6 років); а також фармакокінетичне/фармакодинамічне (ФК/ФД) дослідження з використанням одноразової дози було проведено у дітей (6–12 років) та підлітків (13–17 років). Фармакодинамічний профіль інсуліну аспарт у дітей схожим з таким у дорослих пацієнтів.
Вагітність.Клінічні дослідження порівняльної безпеки та ефективності інсуліну аспарт та людського інсуліну при лікуванні вагітних жінок з цукровим діабетом 1 типу (322 обстежених вагітних, з них 157 отримували інсулін аспарт, 165 — людський інсулін) не виявили жодного негативного впливу. інсуліну аспарт протягом вагітності або здоров'я плода/новонародженого.
Додаткові клінічні дослідження 27 жінок з гестаційним діабетом, які отримують інсулін аспарт і людський інсулін (інсулін аспарт отримували 14 жінок, людський інсулін - 13) свідчать про сумісність профілів безпеки поряд зі значним поліпшенням контролю рівня глюкози після прийому їжі при лікуванні.
Доклінічні дані з безпеки
У ході доклінічних досліджень не було виявлено будь-якої небезпеки для людей, виходячи з даних загальноприйнятих досліджень фармакологічної безпеки, токсичності повторного застосування, генотоксичності та репродуктивноїтоксичність.
У тестах in vitro, включаючи зв'язування з рецепторами інсуліну та інсуліноподібного чинника росту-1, і навіть впливом геть зростання клітин, характер поведінки інсуліну аспарт дуже схожий з таким людського інсуліну. Результати досліджень також показали, що дисоціація зв'язування інсуліну аспарт з рецептором інсуліну еквівалентна для людського інсуліну.
Фармакокінетика
Після підшкірного введення інсуліну аспарт час досягнення Cmax у плазмі крові в середньому в 2 рази менший, ніж після введення розчинного людського інсуліну. Cmax у плазмі крові в середньому становить 492±256 пмоль/л і досягається через 40 хв після підшкірного введення в дозі 0.15 ОД/кг маси тіла пацієнтам з цукровим діабетом 1 типу. Концентрація інсуліну повертається до початкового рівня через 4-6 годин після введення препарату. Швидкість абсорбції дещо нижча у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, що призводить до нижчої Cmax (352±240 пмоль/л) та пізнішого часу її досягнення (60 хв). Внутрішньоіндивідуальна варіабельність за часом досягнення Cmax істотно нижча при використанні інсуліну аспарт порівняно з розчинним людським інсуліном, тоді як зазначена варіабельність у величині Cmax для інсуліну аспарт більша.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетика у дітей (6-12 років) та підлітків (13-17 років) з цукровим діабетом 1 типу.Абсорбція інсуліну аспарт відбувається швидко в обох вікових групах з Tmax, аналогічним такому у дорослих. Однак є відмінності Cmax у двох вікових групах, що наголошує на важливості індивідуального дозування препарату.
Старі пацієнти:відносні відмінності фармакокінетики між інсуліном аспарт та розчинним людським інсуліном у літніх хворих(65-83 років, середній вік 70 років) цукровим діабетом типу 2 були схожі з такими у здорових добровольців і у молодших хворих на цукровий діабет. У літніх пацієнтів спостерігалося зменшення швидкості абсорбції, що призводило до уповільнення Tmax - 82 (варіабельність 60-120) хв, тоді як Cmax була однаковою з такою, що спостерігається у молодших хворих на цукровий діабет типу 2 і трохи менше, ніж у хворих на цукровий діабет 1 типу.
Недостатність функції печінки.Було проведено дослідження фармакокінетики при введенні одноразової дози інсуліну аспарт 24 пацієнтам, функція печінки яких знаходиться в діапазоні від нормального до тяжкої форми порушення. У осіб з порушенням функції печінки швидкість абсорбції інсуліну аспарт була зниженою та більш непостійною, результатом чого було уповільнення Tmax приблизно з 50 хв у осіб з нормальною функцією печінки до приблизно 85 хв у осіб з порушенням функції печінки середнього та тяжкого ступеня тяжкості. AUC, Cmax у плазмі та загальний кліренс (CL/F) були схожими у осіб зі зниженою та нормальною функцією печінки.
Недостатність функції нирок.Було проведено дослідження фармакокінетики інсуліну аспарт у 18 пацієнтів, функція нирок яких коливалася від нормальної до тяжкої форми порушення. Не виявлено явного впливу величини кліренсу креатиніну на AUC, Cmax, Tmax інсуліну аспарт. Дані обмежувалися показниками для осіб із порушеннями функції нирок середньої та тяжкої форми. Особи з нирковою недостатністю, яка потребує проведення діалізу, були включені до дослідження.
Показання до застосування:
— цукровий діабет у дорослих, підлітків та дітей віком від 2 років.