ОРСОТЕН СЛІМ капсули анотація препарату
Форма випуску, склад та упаковка
◊Капсули тверді желатинові, розмір №3, корпус білого кольору, кришечка світло-жовтого кольору; вміст капсул - мікрогранули або суміш порошку та мікрогранул білого або майже білого кольору; допускається наявність агломератів, що злежалися, легко розсипаються при натисканні.
| 1 капс. | |
| орсотен напівфабрикат-гранули | 112.8 мг, |
| що відповідає змісту орлістату | 60 мг |
Допоміжна речовина напівфабрикат-гранул: целюлоза мікрокристалічна.
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 22.2 мг.
Склад твердих желатинових капсул №3: корпус капсули – титану діоксид (E171) – 0.58 мг, желатин – 28.22 мг; кришечка капсули – титану діоксид (E171) – 0.19 мг, заліза оксид жовтий (E172) – 0.04 мг, желатин – 18.97 мг.
21 шт. - упаковки коміркові контурні (2) - пачки картонні. 21 шт. - упаковки коміркові контурні (4) - пачки картонні.
 |
Опис препарату заснований на офіційній інструкції із застосування та затверджений компанією-виробником.
Фармакологічна дія
Інгібітор ліпаз ШКТ тривалої дії. Терапевтична активність орлістату реалізується у просвіті шлунка та тонкого кишечника і полягає в утворенні ковалентного зв'язку з активною сериновою ділянкою шлункових та панкреатичних ліпази. Інактивований таким чином фермент втрачає здатність до гідролізу харчового жиру у формі тригліцеридів до вільних жирних кислот, що всмоктуються, і моногліцеридів. Неперетравлені тригліцериди не всмоктуються, і дефіцит калорій, що розвивається в результаті цього, можевплинути на контроль маси тіла. Орлістат у дозі 60 мг 3 рази на добу блокує всмоктування приблизно 25% харчового жиру. Терапевтичний ефект орлістату реалізується без його системного всмоктування. Ефект орлістату призводить до того, що концентрація жиру у вмісті кишечника збільшується вже через 24-48 годин після його застосування внутрішньо. Після відміни орлістату концентрація жиру у вмісті кишечника зазвичай повертається до вихідних показників через 48-72 год.
Зниження маси тіла, обумовлене застосуванням орлістату в дозі 60 мг 3 рази на добу, супроводжується й іншою сприятливою дією: зниженням концентрації загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, а також зменшенням кола талії.
Фармакокінетика
Дослідження у добровольців із нормальною та підвищеною масою тіла показали, що ступінь всмоктування орлістату мінімальний. Концентрація незміненого орлістату в плазмі крові знаходиться нижче за межу кількісного визначення (нижче 5 нг/мл) через 8 годин після перорального прийому орлістату в дозі 360 мг. Загалом, при застосуванні в терапевтичних дозах визначення незміненого орлістату в плазмі носить спорадичний характер, а концентрація його вкрай низька (менше 10 нг/мл або 0.02 мкмоль/л), причому ознаки кумуляції відсутні, що говорить про мінімальний рівень всмоктування.
Vd визначити неможливо, оскільки орлістат всмоктується мінімальною мірою і не має встановленої системної фармакокінетики. Зв'язування орлістату з білками плазми становить більше 99% (в основному з ліпопротеїдів та альбумінів). Орлістат може мінімальною мірою проникати в еритроцити.
Метаболізм орлістату відбувається в основному в стінках шлунка та тонкого кишечника.
Приблизно 97% дози виводиться через кишечник, 83% із цьогокількості - як незміненого орлистата. Кумулятивна екскреція нирками всіх речовин, що містять орлістат, становить менше 2% від прийнятої дози. Час досягнення повної екскреції (через кишечник та нирками) становить від 3 до 5 днів.
Режим дозування
Приймають внутрішньо по 60 мг (1 капс.) 3 рази на добу, безпосередньо перед, під час або протягом 1 години після кожного прийому їжі. Капсули запивають водою.
Якщо прийом їжі пропущений або їжа не містить жиру, застосування орлістату слід пропустити.
Протягом 24 годин можна прийняти не більше 3 капсул по 60 мг препарату Орсотен® слім.
Курс лікування має перевищувати 6 місяців.
Якщо через 12 тижнів застосування препарату Орсотен слім зниження маси тіла не відбувається (не більше 5% від початкової маси), пацієнту слід проконсультуватися з лікарем для вирішення питання щодо доцільності подальшого застосування.
Дієта та фізичні вправи є важливим компонентом програми зниження маси тіла. Рекомендується розпочинати дієтичну програму та фізичні вправи до початку терапії препаратом Орсотен® слім.
Дані щодо застосування орлістату у пацієнтів похилого віку обмежені.
Ефекти орлістату у осіб з порушенням функції печінки та/або нирок не вивчені, проте враховуючи, що всмоктування орлістату мінімальне, корекція дози упацієнтів похилого віку та упацієнтів з порушенням функції печінки та/або нирок не потрібно.
Побічна дія
Класифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до ® слім не слід застосовувати при вагітності).
Оскільки невідомо, чи виділяється орлістат з грудним молоком, Орсотен® слім не слід застосовувати у період грудного вигодовування.
Особливівказівки
Лікування препаратом Орсотен® слім може призвести до порушення всмоктування жиророзчинних вітамінів (A, D, Е та К). Тому полівітаміни слід приймати перед сном.
Оскільки зниження маси тіла може супроводжуватися покращенням метаболічного контролю у пацієнтів з цукровим діабетом, тим особам, які отримують гіпоглікемічні препарати, перед початком застосування препарату Орсотен® слім слід проконсультуватися з лікарем та за необхідності провести корекцію дози гіпоглікемічних засобів.
Зниження маси тіла може супроводжуватися покращенням показників АТ та зниженням концентрації холестерину. Пацієнтам, які приймають лікарські препарати з приводу артеріальної гіпертензії або гіперхолестеринемії, при застосуванні препарату Орсотен слім слід проконсультуватися з лікарем і за необхідності провести корекцію дози цих лікарських препаратів.
Пацієнтам, які приймають аміодарон, перед початком терапії препаратом Орсотен® слід проконсультуватися з лікарем.
У пацієнтів, які застосовують орлістат, описані випадки ректальних кровотеч. Якщо це явище, пацієнту слід проконсультуватися з лікарем.
Рекомендується використання додаткового методу контрацепції для запобігання можливої неефективності пероральних контрацептивів у разі виникнення важкої діареї.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Орсотен ® слім не впливає на керування транспортними засобами та роботу з технічними пристроями, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
При застосуванні орлістату в дозі 800 мг одноразово і в дозі до 400 мг 3 рази на добу, щодня протягом 15 днів, як уПацієнтів з нормальною масою тіла, так і у хворих з ожирінням значних небажаних реакцій не виявлено. При застосуванні орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців збільшення частоти небажаних реакцій не відмічено.
Симптоми: у більшості повідомлень про передозування орлістату в постмаркетинговий період або відсутні конкретні відомості про небажані реакції, або описуються небажані реакції, які не відрізняються від спостережуваних при застосуванні рекомендованих доз орлістату.
У разі передозування необхідна консультація лікаря. При значній передозуванні орлістату рекомендується спостереження за пацієнтом протягом 24 год. Виходячи з даних досліджень у людини та тварин, всі системні ефекти орлістату внаслідок інгібування ліпази, як правило, швидко оборотні.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні циклоспорину та орлістату спостерігається зниження концентрації циклоспорину в плазмі крові, що може супроводжуватися зниженням його імуносупресорної активності. Одночасне застосування препарату Орсотен® слім та циклоспорину протипоказано.
При одночасному застосуванні варфарину або інших пероральних антикоагулянтів та орлістату може відбуватися зміна значення MHO.
Застосування орлістату може призвести до порушення всмоктування жиророзчинних вітамінів (A, D, Е та К).
Через відсутність даних про фармакокінетичну взаємодію не рекомендується застосовувати орлістат одночасно з акарбозою.
При одночасному застосуванні з орлістатом відмічено зменшення концентрації аміодарону у плазмі після одноразового застосування. Клінічна значущість цього ефекту для пацієнтів, які приймають аміодарон, незрозуміла. Одночасне застосування орлістату та аміодарону можливе.лише за рекомендацією лікаря.
Орлістат не взаємодіє з амітриптиліном, фенітоїном, флуоксетином, сибутраміном, фентерміном; аторвастатин, правастатин, фібратами; бігуанідами; дигоксином, ніфедипіном, лозартаном; пероральними контрацептивами та етанолом.
Умови відпустки з аптек
Препарат дозволений до застосування як засіб безрецептурної відпустки.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.