Паксил, Рексетил інструкція, застосування, ціни, аналоги

Є протипоказання. Перед початком прийому проконсультуйтеся з лікарем.

Комерційні назви за кордоном (за кордоном) - Aropax, Aroxat, Deroxate, Dexantol, Eutimil, Frosinor, Glaxopar, Paluxetil, Panex, Paradise XR, Pari CR, Parocetan, Paroglax, Paronex, Parotin, Paroxat, Paroxedura , Rexetin, Pexeva, Raxit, Roxatine, Seroxat, Sereupin, Serodur, Seroxat, Tagonis, Sumiko, Xet.

Всі препарати, що застосовуються в неврології та психіатрії, тут.

Задати питання або залишити відгук про ліки (будь ласка, не забудьте вказати назву препарату в тексті повідомлення) можна тут.

Препарати, що містять Пароксетин (Paroxetine, код АТХ (ATC) N06AB05):

Часті форми випуску (більше 100 пропозицій в аптеках Москви)Форми випуску, що рідко зустрічаються і зняті з продажу (менше 100 пропозицій в аптеках Москви)

Назва	Форма випуску	Упаковка, шт	Країна виробник	Ціна у Москві, р	Пропозицій у Москві
Паксіл (Paxil) - оригінал	таблетки 20мг	30 та 100	Франція, Глаксо та Румунія, Ес.Сі	за 30шт: 635- (середня 708) -834; за 100шт: 1667- (середня 2124↗) - 2315	993↘
Адепрес (Adepress)	таблетки 20мг	30	Україна, Верофарм	351- (середня 465↗) -571	545↗
Пароксетін	таблетки 20мг	30	Македонія, Реплек Фарм	268 (середня 360) -474	140
Плізил (Plisil)	таблетки 20мг	30	Хорватія	279 - (середня 374) -749	117↘
Рексетин (Rexetin)	таблетки 20мг	30	Угорщина, Гедеон Ріхтер	674- (середня 778↗) -986	713↗
Рексетин (Rexetin)	таблетки 30мг	30	Угорщина, Гедеон Ріхтер	739- (середня 890↗) -997	397↗
Назва	Форма випуску	Упаковка, шт	Країна виробник	Ціна у Москві, р	Пропозицій у Москві
Апо-Пароксетін (Apo-Paroxetine)	таблетки 20мг	30	Канада, Апотекс	370-573	8↘
Актапароксетин (Actaparoxetine)	таблетки 20мг	30	Мальта, Актавіс	349- (середня 450↗) -472	14↘
Актапароксетин (Actaparoxetine)	таблетки 30мг	30	Мальта, Актавіс	365 (середня 497) -569	8↘
Сірестілл (Serestill)	краплі для прийому внутрішньо 10мг/мл - 30мл	1	Італія, Італфармако	ні	ні

Паксіл (оригінальний Пароксетин) - офіційна інструкція із застосування. Препарат рецептурний, інформація призначена лише для фахівців охорони здоров'я!

Клініко-фармакологічна група:

Фармакологічна дія

Пароксетин – це потужний та селективний інгібітор зворотного захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ, серотонін). Вважають, що його антидепресивна активність та ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) та панічного розладу обумовлена специфічним пригніченням зворотного захоплення серотоніну в нейронах головного мозку.

За своєю хімічною будовою пароксетин відрізняється від трициклічних, тетрациклічних та інших відомих антидепресантів.

Пароксетин має слабкий афінітет до мускаринових холінергічних рецепторів, а дослідження на тваринпоказали, що він має лише слабкі антихолінергічні властивості.

Відповідно до виборчої дії пароксетину, дослідження in vitro показали, що він, на відміну від трициклічних антидепресантів, має слабкий афінітет до ?1-, ?2- і ?-адренорецепторів, а також до допамінових (D2), 5-HT1-подібних , 5НТ2- та гістаміновим (H1) рецепторам. Ця відсутність взаємодії з постсинаптичними рецепторами in vitro підтверджується результатами досліджень in vivo, які продемонстрували відсутність у пароксетину здатності пригнічувати ЦНС та спричиняти артеріальну гіпотензію.

Пароксетин не порушує психомоторних функцій і не посилює пригнічуючу дію етанолу на ЦНС.

Як і інші селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, пароксетин викликає симптоми надмірної стимуляції 5-НТ-рецепторів при введенні тварин, які раніше отримували інгібітори МАО або триптофан. Дослідження поведінки та змін ЕЕГ продемонстрували, що пароксетин викликає слабкі активуючі ефекти у дозах, що перевищують ті, які потрібні для інгібування зворотного захоплення серотоніну. За своєю природою його активуючі властивості не є "амфетаміноподібними".

Дослідження на тваринах показали, що пароксетин не впливає на серцево-судинну систему.

У здорових осіб пароксетин не викликає клінічно значимих змін АТ, ЧСС та ЕКГ.

Дослідження показали, що, на відміну від антидепресантів, які пригнічують зворотне захоплення норадреналіну, пароксетин має набагато меншу здатність інгібувати антигіпертензивні ефекти гуанетидину.

Фармакокінетика

Після перорального прийому пароксетин добре абсорбується і піддається метаболізму першого проходження.

Внаслідок метаболізму першого проходження,системний кровотік надходить менша кількість пароксетину, ніж те, що абсорбується із шлунково-кишкового тракту. У міру збільшення кількості пароксетину в організмі при одноразовому прийомі великих доз або при багаторазовому прийомі звичайних доз відбувається часткове насичення метаболічного шляху першого проходження та зменшується кліренс пароксетину із плазми. Це призводить до непропорційного підвищення концентрацій пароксетину у плазмі.

Тому його фармакокінетичні параметри не є стабільними, наслідком чого є нелінійна кінетика. Слід зазначити, проте, що нелінійність зазвичай виражена слабко і спостерігається лише в пацієнтів, які мають на фоні прийому низьких доз препарату в плазмі досягаються низькі рівні пароксетину. Стабільні концентрації у плазмі досягаються через 7-14 днів після початку лікування пароксетином. його фармакокінетичні параметри швидше за все не змінюються під час тривалої терапії.

Пароксетин широко розподіляється у тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що в плазмі залишається лише 1% усієї кількості пароксетину, що є в організмі. У терапевтичних концентраціях приблизно 95% пароксетину, що знаходиться в плазмі, пов'язано з білками.

Не виявлено кореляції між концентраціями пароксетину в плазмі та його клінічним ефектом (тобто з побічними реакціями та ефективністю). Встановлено, що пароксетин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко жінок, а також у ембріони та плоди лабораторних тварин.

Головними метаболітами пароксетину є полярні та кон'юговані продукти окислення та метилювання, які легко елімінуються з організму. Враховуючи відносну відсутність у цих метаболітів фармакологічної активності, можна стверджувати, що вони не впливають на терапевтичні ефектипароксетину.

Метаболізм не погіршує здатність пароксетину вибірково інгібувати зворотне захоплення серотоніну.

З сечею у вигляді незміненого пароксетину екскретується менше 2% прийнятої дози, тоді як екскреція метаболітів досягає 64% від дози. Близько 36% дози екскретується з фекаліями, ймовірно потрапляючи в нього з жовчю; екскреція з фекаліями незміненого пароксетину становить менше 1% дози. Таким чином, пароксетин елімінується майже повністю за допомогою метаболізму.

Екскреція метаболітів має двофазний характер: спочатку є результатом метаболізму першого проходження, потім контролюється системною елімінацією пароксетину.

T1/2 пароксетину варіюється, але зазвичай становить близько 1 доби (16-24 год).

Показання для застосування препарату ПАКСИЛ®

Депресія всіх типів, включаючи реактивну та тяжку депресію, а також депресію, що супроводжується тривогою.

При лікуванні депресивних розладів пароксетин має приблизно таку ж ефективність, як і трициклічні антидепресанти. Є дані про те, що пароксетин може давати хороші результати у пацієнтів, у яких стандартна терапія антидепресантами виявилася неефективною.

Прийом пароксетину вранці не надає несприятливого впливу якість і тривалість сну. Крім того, при прояві ефекту лікування пароксетином сон може покращуватися.

При використанні снодійних засобів короткої дії у поєднанні з антидепресантами додаткові побічні ефекти не виникали. У перші кілька тижнів терапії пароксетин ефективно зменшує симптоми депресії та суїцидальні думки.

Результати досліджень, у яких пацієнти приймали пароксетин протягом 1 року, показали, що препарат ефективно запобігаєрецидиви депресії

Пароксетин є ефективним при лікуванні обсесивно-компульсивного розладу (ОКР), в т.ч. і як засіб підтримуючої та профілактичної терапії. Крім того, пароксетин ефективно запобігав рецидивам ДКР.

Пароксетин ефективний при лікуванні панічного розладу з агорафобією та без неї, в т.ч. як засіб підтримуючої та профілактичної терапії. Встановлено, що при лікуванні панічного розладу комбінація пароксетину та когнітивно-поведінкової терапії значно ефективніша, ніж ізольоване застосування когнітивно-поведінкової терапії.

Крім того, пароксетин ефективно запобігав рецидивам панічного розладу.

Генералізований тривожний розлад

Пароксетин ефективний при генералізованому тривожному розладі, у т.ч. і як тривала підтримуюча та профілактична терапія. Пароксетин також ефективно запобігає рецидивам при цьому розладі.

Посттравматичний стресовий розлад

Пароксетин ефективний при лікуванні посттравматичного стресового розладу.

Режим дозування

Пароксетин рекомендується приймати 1 раз на день ранком під час їжі. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи.

Рекомендована доза у дорослих становить 20 мг на добу. За необхідності в залежності від терапевтичного ефекту добова доза може збільшуватись щотижня на 10 мг на добу до максимальної дози 50 мг на добу. Як і при лікуванні будь-якими антидепресантами, слід оцінювати ефективність терапії та за необхідності коригувати дозу пароксетину через 2-3 тижні після початку лікування та надалі залежно від клінічних показань.

Для усунення депресивних симптомів і запобігання рецидивам необхіднодотримуватись адекватної тривалості купуючої та підтримуючої терапії. Цей період може становити кілька місяців.

Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Лікування починають із дози 20 мг на добу, яку можна щотижня підвищувати на 10 мг на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг на добу. Необхідно дотримуватись адекватної тривалості терапії (кілька місяців і довше).

Рекомендована доза дорівнює 40 мг на добу. Лікування пацієнтів слід починати з дози 10 мг на добу та щотижня підвищувати дозу на 10 мг на добу, орієнтуючись на клінічний ефект. При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг на добу. Низька початкова доза рекомендується для мінімізації можливого посилення симптоматики панічного розладу, яка може виникати на початку лікування будь-якими антидепресантами. Необхідно дотримуватись адекватних термінів терапії (кілька місяців і довше).

Рекомендована доза становить 20 мг на добу. При необхідності дозу можна збільшити щотижня на 10 мг на добу залежно від клінічного ефекту до 50 мг на добу.

Генералізований тривожний розлад

Посттравматичний стресовий розлад

Як і при лікуванні іншими психотропними препаратами, слід уникати різкої відміни пароксетину.

Може бути рекомендовано наступну схему відміни: зниження добової дози на 10 мг на тиждень; після досягнення дози 20 мг на добупацієнти продовжують приймати цю дозу протягом 1 тижня і лише після цього препарат скасовують повністю. Якщо симптоми відміни розвиваються під час зниження дози або після відміни препарату, доцільно відновити прийом раніше призначеної дози. Надалі лікар може продовжити зниження дози, але повільніше.

Окремі групи пацієнтів

Концентрації пароксетину в плазмі підвищені у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (КК менше 30 мл/хв) та у пацієнтів з порушеною функцією печінки. Таким пацієнтам слід призначати дози препарату, що знаходяться у нижній частині діапазону терапевтичних доз.

Застосування пароксетину у дітей та підлітків (молодше 18 років) протипоказане.

Побічна дія

Частота та інтенсивність деяких побічних ефектів можуть зменшуватись у міру продовження терапії і зазвичай не призводять до припинення лікування.

Частота та інтенсивність деяких перелічених нижче побічних ефектів пароксетину можуть зменшуватись у міру продовження лікування, і такі ефекти зазвичай не вимагають відміни препарату. Побічні ефекти стратифіковані нижче за системами органів та частотою. Градація частоти наступна: дуже часті (1/10), часті (1/100, 1/1000, 1/10 000,