ПАСК натрієва сіль (PASC) інструкція застосування, опис препарату
Найменування:ПАСК натрієва сіль (PASC)
Назва препарату (англійською)
Фармакологічна дія
ПАСК – протитуберкульозний препарат із низькою ймовірністю формування резистентності. ПАСК для ефективної терапії туберкульозу потрібно приймати в досить високих дозах, у такому разі ПАСК рахунок конкурентності витісняє парааминобензойную кислоту в молекулі фолієвої кислоти, рахунок чого порушується реплікація бактеріальних РНК і ДНК і, як наслідок, білків.
ПАСК пригнічує розвиток та зростання мікобактерій туберкульозу, не впливаючи на інші мікроорганізми.
Порівняно з ліками основної групи ПАСК має невисоку протитуберкульозну активність. Слід зазначити, що ПАСК належить до препаратів, резистентність у мікроорганізмів яких формується досить довго. При монотерапії ПАСК резистентність розвивається у 30% мікобактерій протягом 5-6 місяців терапії. При застосуванні ПАСК у схемах комплексного лікування резистентність формується довше.
Після прийняття ПАСК швидко абсорбується і проникає практично у всі рідини та тканини організму. Частково ПАСК зв'язується з протеїнами плазми, пікові рівні у сироватці досягаються на 1-4 години після прийому.
Під час ацетилювання в печінці ПАСК метаболізується та виводиться сечовидільною системою за 24 години.
Відзначається високий ступінь проникнення ПАСК у навколоплідну рідину та грудне молоко.
Показання до застосування
ПАСК застосовують у лікуванні пацієнтів з туберкульозом різної локалізації та форми.
Спосіб застосування
Порошок ПАСК застосовують для приготування перорального розчину (вміст пакету розчиняють у 100 мл кип'яченої теплої води). Найбільш сприятливим вважаєтьсяприйом ПАСК через півгодини-годину після їди. Після приготування розчин ПАСК не пропонується зберігати (максимальний допустимий час зберігання 1 годину).
Дозування ліків визначає лікар.
Середнє дозування для дорослих становить 8-12 г ПАСК на добу. Загальну призначену кількість ліків ділять на кілька прийомів.
Дітям дозу розраховують за формулою 200 мг ПАСК на кожний кг маси тіла (загальна призначена кількість ліків також слід ділити на 3-4 прийоми).
При поганій переносимості ліків, а також при загальній слабкості пацієнта дозу ПАСК можна зменшувати.
Потрібно враховувати, що для профілактики рецидиву та отримання хороших результатів протитуберкульозну терапію найчастіше продовжують тривалий час.
На фоні лікування важливо регулярно контролювати показники гемодинаміки, функції печінки та нирок.
Побічна дія
ПАСК у формі натрієвої солі найчастіше менше дратує шлунок, але при прийомі ліків можливий розвиток різних небажаних ефектів. Наприклад, у ході досліджень ліки реєструвалися такі побічні дії з боку ШКТ: анорексія, блювання, болючість в епігастрії, порушення випорожнень різного характеру, нудота (при розвитку виражених подібних ефектів потрібно змінити дозу ПАСК або призначити альтернативний препарат).
Реакції алергічної етіології можуть розвиватися у формі енантеми, кропив'янки, дерматитів, пурпури, гіпертермії, бронхоспазму, артралгії та еозинофілії. При розвитку реакцій алергічного генезу на фоні лікування ПАСК прописують хлористий кальцій, вітамін С та антигістамінні препарати. У разі тяжких алергічних реакцій показані глюкокортикоїди.
Крім того, існує ймовірність розвитку гепатотоксичного впливу ПАСК.
Потрібно враховувати, щопри правильному графіку прийому ПАСК та їжі ризики побічних дій суттєво знижуються.
Високі дозування ПАСК можуть мати антитиреоїдний результат, що при тривалому використанні може призводити до розвитку зобогенного ефекту.
Протипоказання
ПАСК протипоказаний пацієнтам, які не переносять пара-аміносаліцілову кислоту або додаткові компоненти порошку.
ПАСК не прописують пацієнтам з вираженим нефритом, патологіями гепатобіліарної системи (включаючи цироз та гепатит), амілоїдозом, мікседемою, декомпенсацією серця та виразками шлунка або дванадцятипалої кишки.
Потрібно з обережністю застосовувати ПАСК у лікуванні пацієнтів із захворюваннями травної системи, а також гіпофункцією щитовидної залози.
Вагітність
Застосування ПАСК під час вагітності та лактації суворо не можна.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Для профілактики розвитку резистентності мікобактерій туберкульозу до ПАСК пропонується використовувати одночасно кілька препаратів у комплексі (2-4 ліки з різними механізмами дії). Наприклад, ПАСК пропонується використовувати одночасно з більш ефективними протитуберкульозними ліками, включаючи ізоніазид або інші засоби гідразиду ізонікотинової кислоти, канаміцин та циклосерин. Комплексна терапія як знижує здатність розвитку резистентності мікобактерій туберкульозу, а й збільшує ефективність окремих препаратів проти монотерапією.
При сумісному застосуванні з ізоніазидом підвищується ефективність лікування за рахунок підвищення його плазмових концентрацій (враховується збільшення ризику гемолітичної анемії при такій комбінації).
При одночасному застосуванні зі стрептоміцином також посилюєтьсяпротитуберкульозна активність.
Барбітурати та бутадіон при поєднаному застосуванні з ПАСК потенціюють його вплив.
Димедрол при одночасному застосуванні знижує ефективність ПАСК.
Препарат ПАСК потенціює вплив антикоагулянтів (за рахунок зниження продукції протромбіну у печінці).
ПАСК знижує абсорбцію ціанокобаламіну та збільшує токсичність дифеніну при поєднаному прийомі.
ПАСК при одночасному прийомі посилює дію амінофеназону.
Строго не можна споживання алкоголю та куріння під час терапії препаратом ПАСК.
Передозування
Передозування ПАСК найчастіше супроводжується проносом та блюванням. У деяких випадках при інтоксикації ПАСК можливий розвиток психозу.
Специфічний антидот ПАСК невідомий. При розвитку ознак інтоксикації промивають шлунок та прописують симптоматичні препарати.
Форма випуску
Порошок ПАСК для приготування орального розчину по 5,25 г у пакетиках, у пачці 25 пакетиків.
Умови зберігання
ПАСК слід зберігати у місцях, яких не мають доступу діти.
Термін придатності ПАСК – 2 роки.
Порошок потрібно зберігати у запечатаних пакетах у сухому місці, специфічний температурний режим не потрібний.
Після закінчення терміну придатності порошок утилізують.
1 пакетик ліки ПАСК містить:
Пара-аміносаліцилової кислоти (у вигляді солі натрію) – 4,0 г;