Перегляд теми - Трифлуоперазин (Тріфтазін, Стелазін) - Наукова антипсихіатрія

Головне меню

Довідник

Ніколи не подумав би, що буду з величезним любо. Автозак для інвалідів Last post by М.Тихомиров квіт 13, 2019

[b: 1mg0yv5j] Соцпрацівник украв 700 тис. рублів у па. Новинки кіно 2019 Last post by Kenway квіт 09, 2019

Щось я раніше не бачив цю онучу. Що робить .

Коментарі

Вибрані матеріали

Трифлуоперазин (Тріфтазін, Стелазін)

Luxor » 01 aug 2008 10:49

Див. також Механізми дії антипсихотиків Основні побічні дії типових нейролептиків Загальні показання для призначення нейролептиків Trifluoperazine (Triftazinum,Stelazine) Фармакологічна група ›› Нейролептики Протиблювотні засоби Нозологічна класифікація (МКБ-10) ›› F20 Шизофренія ›› F22 Хронічні розлади маячня ›› F25 Шизоафективні розлади ›› F29 Неорганічний психоз неуточнений › R11 Нудота та блювання ›› R44.3 Галюцинації неуточнені ›› R45.1 Занепокоєння та збудження Латинська назва Trifluoperazine* Хімічна назва 10-[3-(4 -Метил-1-піперазиніл)пропіл]-2-(трифторметил)-10H-фенотіазин (і у вигляді гідрохлориду) Брутто-формула C21H24F3N3S Код CAS 117-89-5 Характеристика Піперазинове похідне фенотіазину. Трифлуоперазину гідрохлорид - білий або злегка зеленувато-жовтий кристалічний порошок. Гігроскопічний. Легко розчинний у воді, розчинний у спирті, нерозчинний у розведених основах, ефірі, бензолі. pK1 3,9; pK2 8,1. pH 5% водного розчину 2,2. На світлі темніє. Молекулярна маса 480,43. Фармакологія Фармакологічна дія - антипсихотична, нейролептична, протиблювота.Блокує дофаміновірецептори у ЦНС. Чинить вплив на продуктивну психотичну симптоматику (галюцинації, марення). Антипсихотична дія поєднується з помірним стимулюючим (енергійним) ефектом. Має виражену протиблювотну, каталептогенну та екстрапірамідну дію. Антихолінергічні та адренолітичні ефекти, гіпотензивна та седативна дія виражені слабо. Має антисеротоніновий, гіпотермічний і гібернувальний ефект, викликає гіперпролактинемію.

Не викликає скутості, загальної слабкості, приголомшеності; при прийомі трифлуоперазину хворі часто стають більш жвавими, починають виявляти інтерес до оточення, легше залучаються до спілкування.

Застосовують для лікування шизофренії, особливо параноїдної, ядерної та млявої, при інших психічних захворюваннях, що протікають з маячною симптоматикою та галюцинаціями, при інволюційних психозах, неврозах та інших захворюваннях ЦНС. У хворих на алкоголізм трифлуоперазин застосовують для лікування гострих і хронічних галюцинаторних та маячних психозів, усунення психомоторного збудження. Трифлуоперазин ефективний при неврозо- та психопатоподібних порушеннях, при апатоабулічних станах, у поєднанні з антидепресантами – при депресивно-маячних та депресивно-галюцинаторних розладах.

При прийомі внутрішньо біодоступність становить 35% (ефект «першого проходження» через печінку), Cmax досягається через 2–4 години, при внутрішньом'язовому введенні – через 1–2 години. Зв'язування з білками плазми – 95–99%. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає в грудне молоко. Метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. T1/2 становить 15–30 год. Екскретується переважно нирками у вигляді метаболітів, а також із жовчю.

В експериментальних дослідженнях репродуктивної функції ущурів, які отримували трифлуоперазин у дозах, що у 600 разів перевищують дози для людини, спостерігалася токсична дія на організм матері, збільшення частоти вад розвитку, зниження маси тіла новонароджених тварин та величини приплоду. Ці ефекти не спостерігалися при дозах у 2 рази менше. Не відзначалося несприятливого впливу на розвиток плода у кроликів, які отримували трифлуоперазин у дозах, що у 700 разів перевищують дози для людини, а також у мавп при дозах, у 25 разів перевищують дози для людини. і афективно-маячні стани, психомоторне збудження, нудота і блювота центрального генезу. декомпенсації, гострі захворювання крові, гострі запальні захворювання печінки, тяжкі захворювання нирок, вагітність, годування груддю. Обмеження до застосування ІБС, стенокардія, глаукома, гіперплазія передміхурової залози, епілепсія, хвороба Паркінсона. 5>З боку нервової системи та органів чуття: екстрапірамідні розлади, в т.ч. дистонічні (включаючи судоми м'язів шиї, дна рота, язика, окулогірні кризи), пізня дискінезія, акінеторигідні явища, акатизія, тремор, вегетативні порушення, сонливість (у перші дні лікування), інсомнія, запаморочення, втома, м'язова.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: порушення функції печінки, сухість у роті, анорексія.

Інші: агранулоцитоз, аменорея, незвичайна секреція грудного молока, шкірні алергічні реакції, нейролептичний злоякісний синдром (розвиток можливий на фоні прийому будь-яких класичних нейролептичних).засобів). Взаємодія Посилює пригнічуючу дію на ЦНС алкоголю, снодійних засобів, транквілізаторів та наркотичних анальгетиків. Спосіб застосування та дози В/м, всередину. В/м (глибоко), початкова доза - по 1-2 мг кожні 4-6 год, добова доза зазвичай до 6 мг, у поодиноких випадках - до 10 мг. Після усунення симптомів переходять на прийом внутрішньо. Внутрішньо (після їжі), зазвичай початкова разова доза - 1-5 мг, потім її поступово збільшують на 5 мг на добу, середня добова доза - 15-80 мг (добову дозу ділять на 2-4 прийоми), максимальна добова доза - 100 -120 мг. При досягненні бажаного ефекту оптимальні дози зберігають протягом 1-3 місяців, потім їх зменшують до підтримуючих (зазвичай 5-20 мг).

Дітям 6 років і старше – по 1 мг 1-2 рази на добу. У людей похилого віку підвищення дози слід проводити повільніше, початкова доза становить 50% або менше.

Як протиблювотний засіб: по 1–4 мг на добу. Запобіжні заходи Нейром'язові (екстрапірамідні) реакції спостерігаються у значної кількості госпіталізованих психічно хворих пацієнтів. Вони характеризуються руховим занепокоєнням, можуть бути дистонічного типу або мають схожість із паркінсонізмом.

Залежно від вираженості симптомів екстрапірамідних розладів слід зменшити дозу трифлуоперазину або скасувати терапію, а потім розглянути питання про відновлення лікування, можливо, у менших дозах. У більш тяжких випадках для корекції екстрапірамідних симптомів призначають холінолітичні протипаркінсонічні засоби, барбітурати, при дискінезії може бути ефективно внутрішньовенне введення кофеїну (кофеїн-бензоат натрію). При необхідності проводяться відповідні заходи, що підтримують, в т.ч. забезпечення прохідності дихальних шляхів,адекватна гідратація.

Симптоми рухового занепокоєння можуть включати ажитацію або нервове тремтіння, інсомнію (іноді) і часто зникають спонтанно. Часом ці симптоми можуть бути схожі на справжні невротичні або психотичні ознаки. Для зниження симптомів зазвичай знижують дозу або замінюють нейролептик. Не слід збільшувати дозу, доки виразність цих побічних ефектів не зменшиться. Можливе застосування холінолітичних протипаркінсонічних засобів, бензодіазепінів, пропранололу.

Дістонія. Симптоми можуть включати судоми м'язів шиї, іноді прогресуючі, ригідність м'язів спини, аж до опістотонуса, спазмофілію, утруднення при ковтанні, окулогірні кризи, протрузію язика. Ці симптоми зазвичай знижуються протягом кількох днів (майже завжди протягом 24-48 годин) після припинення прийому ЛЗ. Для зниження симптомів слабкої або помірної виразності можливе застосування барбітуратів, у більш тяжких випадках у дорослих ефективне призначення протипаркінсонічних ЛЗ (виключаючи леводопу).

Псевдопаркінсонізм. Симптоми можуть включати маскоподібну особу, тремор, ригідність, човгаючу ходу та ін.

Пізня дискінезія може розвинутись при тривалій терапії або після відміни трифлуоперазину. Цей синдром може також розвиватися, хоча й менш часто після відносно короткого періоду лікування в низьких дозах. Синдром може з'являтися у пацієнтів усіх вікових груп, проте частіше зустрічається у літніх пацієнтів, особливо у жінок. Симптоми є стійкими, а в деяких хворих – необоротними. Синдром характеризується ритмічними мимовільними рухами мови, надуванням щік тощо. Іноді симптоми можуть супроводжуватися мимовільними рухами кінцівок, які в окремих випадках є лише проявамипізньої дискінезії. Варіантом пізньої дискінезії може бути тардивна дистонія.

У разі, якщо у пацієнта спостерігалися реакції гіперчутливості при попередньому лікуванні фенотіазинами (наприклад, дискразія крові, жовтяниця) не можна призначати пацієнтові фенотіазини, в т.ч. трифлуоперазин, крім випадків, коли лікар вважає, що потенційна користь лікування перевершує можливий ризик.

У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, роботи з механізмами, водіння автомобіля, т.к. трифлуоперазин може послаблювати психічну та/або фізичну працездатність, а також викликає сонливість (особливо у перші кілька днів лікування).

Протиблювотна дія трифлуоперазину може маскувати ознаки та симптоми токсичності, спричинені передозуванням інших ЛЗ, а також ускладнювати діагностику таких захворювань, як кишкова непрохідність, пухлина мозку, синдром Рейє.

При тривалому введенні у високих дозах слід враховувати можливість розвитку кумулятивних ефектів з раптовою появою тяжких симптомів ЦНС або вазомоторних порушень.

Як і інші похідні фенотіазину, трифлуоперазин необхідно відмінити принаймні за 48 годин до проведення мієлографії (не рекомендується відновлювати лікування принаймні протягом 24 годин після процедури), а також не слід використовувати для запобігання блюванню перед цією процедурою.