Період напіврозпаду стероїдів - Фатальна енергія
Відома велика кількість різних факторів, що впливають на дію лікарських препаратів. Одним з основних та найбільш значущим є період напіврозпаду з'єднання. Якщо брати медичну термінологію, то напіврозпад – це той час, за який половина речовини, що діє, розпадається, від початку вживання і до виведення з організму. Важливим уточненням і те, що це половина часу дії сполуки в організмі, а метаболізм половини всієї речовини в організмі. Так, наприклад, якщо ввести в організм 100 мг будь-якого препарату з періодом напіврозпаду 8 годин, то через цей проміжок часу в крові залишиться лише 50 мг активної форми, через 8 годин – 25 мг. Для повного виведення речовини може знадобитися кілька таких періодів.
Так, знаючи час напіврозпаду, можна уникнути злетів та падіння рівня стероїдів в організмі.
Продовження часу напіврозпаду.
На початку дослідження стероїдів, період їхнього напіврозпаду заважав створенню синтетичних аналогів. Стероїди, які виробляються самим організмом, внаслідок їх токсичності мають дуже малий період напіврозпаду. Наприклад, традиційний тестостерон має період напіврозпаду всього кілька хвилин і менше години з моменту ін'єкції до виведення. У метаболізмі стероїдів бере участь печінка, тому лише крихітна частина потрапляє в кров у незайманому вигляді. Єдиним виходом із цієї проблеми було б використання постійних ін'єкцій тестостерону. Але це, очевидно, неприємно і дуже незручно, тому вчених з'явилася ідея про продовження життя тестостерону та інших стероїдних гормонів в організмі. Ними були запропоновані 2 найбільш відомих способи, які і були зрештою затверджені фармацевтичною промисловістю.
17-альфа алкілування.
Це процес приєднання додаткового вуглецевого атома до стероїдного ланцюжка в 17 позиції. Він пригнічує метаболічну дію 17-го кето-угруповання, вбудовуючись в молекулу в положення альфа.
Такий спосіб збільшує період напіврозпаду з хвилин до години, проте цей спосіб також перешкоджає взаємодії з рецепторами андрогенів. Такий спосіб ідеалі для оральних препаратів: поки печінка намагається обробити модифікований гормон, більша його частина без змін надходить у кров. проте все це чинить токсичний ефект на печінку. що також погано для організму.
Естерифікація ін'єкційних стероїдів.
Це процес приєднання жирної кислоти до стероїдних молекул у 17-бета положення. Метою такої модифікації є захист гідроксильного угруповання в 17 позиції. Так як такі ефіри дуже складні, це ускладнює різке підвищення рівня препарату в крові, а так само дозволяє організму поступово витрачати цю речовину. Таким чином, час дії речовини збільшується до кількох тижнів, що дозволяє підтримувати певний рівень препарату в організмі без стрибків.
Перший етап розпаду ін'єкційних стероїдів – вивільнення гормонів із місця ін'єкції (депо). Це може тривати кілька днів (для більшості препаратів). Другий етап – період напіврозпаду речовини у крові. Перший етап стосується скоріш особистої зацікавленості, а другий корисний будь-якого користувача.