Пігулки Амітріптілін (Озон)
Виробник: ТОВ "Озон" Україна
Код АТС: N06AA09
Форма випуску: Тверді лікарські форми. Пігулки.
Загальні характеристики. Склад:
Активна речовина амітриптиліну гідрохлорид 28,3 мг (у перерахуванні на амітриптилін 25 мг).
допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний) - 50 мг, крохмаль картопляний - 8,5 мг, повідон 25 - 1,25 мг, целюлоза мікрокристалічна -10,25 мг, магнію стеарат - 0,7 мг, тальк -1,0 мг .
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Механізм антидепресивної дії амітриптиліну пов'язаний із пригніченням зворотного нейронального захоплення катехоламінів (норадреналіну, дофаміну) та серотоніну в ЦНС. Амітриптилін є антагоністом мускаринових холінергічних рецепторів у ЦНС і на периферії, має периферичні антигістамінові (Н1) та антиадренергічні властивості. Також викликає антиневралгічну (центральну аналгетичну), противиразкову та антибулі-мічну дію, ефективний при нічному нетриманні сечі. Антидепресивна дія розвивається протягом 2-4 тижнів. після початку застосування.
Фармакокінетика. Абсорбція – висока. Час досягнення максимальної концентрації (Ттах) після прийому внутрішньо 4-8 годин. Біодоступність амітриптиліну від 33 до 62%, його активного метаболіту нортриптиліну – 46-70%. Об'єм розподілу 5-10 л/кг. Ефективні терапевтичні концентрації у крові амітриптиліну – 50-250 нг/мл, для нортриптиліну (його активного метаболіту) 50-150 нг/мл. Максимальна концентрація в плазмі (Стах) - 0,04-0,16 мкг/мл. Проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр (в т.ч. Нортриптилін). Концентрації амітриптиліну в тканинах вищі, ніж у плазмі. Зв'язок із білками пазми-92-96%. Метаболізується у печінці(шляхом деметилювання, гідроксилювання) з утворенням активних метаболітів - нортриптиліну, 10-гідрокси-амітриптиліну, та неактивних метаболітів. Період виведення з плазми крові від 10 до 28 годин для амітриптиліну та від 16 до 80 годин для нортриптиліну. Виділяється нирками - 80%, частково з жовчю. Повне виведення протягом 7-14 днів. Амітриптилін проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко в концентраціях, аналогічних плазмовим.
Показання до застосування:
Застосовувати строго за призначенням лікаря. - Депресії будь-якої етіології. Особливо ефективний при тривожно-депресивних станах, через вираженість седативного ефекту. Не викликає загострення продуктивної симптоматики (марення, галюцинацій) на відміну від антидепресантів зі стимулюючим дією. - Змішані емоційні розлади і порушення в поведінці; фобічні розлади. -Дитячий енурез (за винятком дітей з гіпотонічним сечовим міхуром). -Психогенна анорексія, булімічний невроз. -Неврогенні болі хронічного характеру, для профілактики мігрені.
Важливо! Ознайомся з лікуванням Нервової булімії
Спосіб застосування та дози:
Призначають внутрішньо (під час або після їди). Початкова добова доза прийому внутрішньо становить 50-75 мг (25 мг в 2-3 прийоми), потім дозу поступово збільшують на 25-50 мг до отримання бажаного антидепресивного ефекту. Оптимальна добова доза становить 150-200 мг (максимальна частина дози приймається на ніч). При тяжких депресіях, резистентних до терапії, дозу збільшують до 300 мг і більше до максимально переносимої дози (максимальна доза для амбулаторних хворих - 150 мг на добу). У цих випадках лікування доцільно починати з внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення препарату, застосовуючи прицьому вищі початкові дози, прискорюючи нарощування дозувань під контролем за соматическим станом. Після отримання стійкого антидепресивного ефекту через 2-4 тижні дози поступово та повільно знижують. У разі появи ознак депресії при зниженні доз необхідно повернутись до колишньої дози. Якщо стан хворого не покращується протягом 3-4 тижнів лікування, то подальша терапія є недоцільною. У хворих похилого віку при легких порушеннях, в амбулаторній практиці, дози становлять 25-50-100 мг, максимально, в розділених дозах або 1 раз на добу на ніч. При енурезі дітям віком від 6 років 12,5-25 мг перед сном (доза не повинна перевищувати 2,5 мг/кг маси тіла дитини). Для профілактики мігрені, хронічних болях неврогенного характеру (зокрема тривалих головних болях) від 12,5-25 мг до 100 мг на добу.
Особливості застосування:
Побічна дія:
Побічні дії в основному пов'язані з холіноблокуючою дією препарату: парез акомодації, нечіткість зору, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість у роті, запор, кишкова непрохідність, затримка сечовипускання, підвищення температури тіла. Всі ці явища зазвичай проходять після адаптації до препарату або зниження доз. -З боку центральної нервової системи: головний біль, атаксія, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, запаморочення, шум у вухах, сонливість або безсоння, порушення концентрації уваги, кошмарні сновидіння, дизартрія, сплутаність свідомості, галюцинації, рухове збудження, дезорієнтація, тремор, парестезія, периферична невропатія, зміни на ЕЕГ. Рідко-екстрапірамідні розлади, судоми, тривога. -З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, порушення провідності, лабільність артеріального тиску, розширеннякомплексу QRS на ЕКГ (порушення внутрішньошлуночкової провідності), симптоми серцевої недостатності, непритомність. -З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печія, анорексія, стоматит, порушення смаку, потемніння мови, відчуття дискомфорту в епігастрії підвищення активності «печінкових» трансаміназ, рідко холестатична жовтяниця, діарея. -З боку ендокринної системи: збільшення розмірів грудних залоз у чоловіків та жінок, галакторея, зміна секреції антидіуретичного гормону (АДГ), зміна лібідо, потенції. - Рідко - гіпо-або гіперглікемія, глюкозурія, порушення толерантності до глюкози, набряк яєчок. -алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, кропив'янка. -Інші: агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоци-топенія, пурпура та інші зміни крові, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, підвищення маси тіла при тривалому застосуванні, пітливість, півлакіурія. -При тривалому лікуванні, особливо у високих дозах, при різкому припиненні лікування, можливий розвиток синдрому відміни: головний біль, нудота, блювання, діарея, а також дратівливість, порушення сну з яскравими, незвичайними сновидіннями, підвищена збудливість.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Амітриптилін посилює пригнічуючу дію на ЦНС наступних препаратів: нейролептиків, седативних та снодійних засобів, протисудомних препаратів, анальгетиків, засобів для наркозу, алкоголю; виявляє синергізм при взаємодії з іншими антидепресантами. При спільному застосуванні амітриптиліну з нейролептиками та/або антихолінергічними препаратами може виникнути фебрильна температурна реакція, паралітична кишкова непрохідність.
Амітриптилін потенціює гіпертензивніефекти катехоламінів та інших адреностимуляторів, що підвищує ризик розвитку порушень серцевого ритму, тахікардії, тяжкої артеріальної гіпертензії, але пригнічує ефекти препаратів, що впливають на вивільнення норадреналіну. Амітриптилін може знижувати антигіпертензивну дію гуанетидину та препаратів із подібним механізмом дії, а також послаблювати ефект протисудомних засобів. При одночасному застосуванні амітриптиліну та антикоагулянтів — похідних кумарину підвищення антикоагулянтної активності останніх.
При одночасному прийомі амітриптиліну та циметидину можливе підвищення концентрації у плазмі амітриптиліну з можливим розвитком токсичних ефектів. Індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, карбамазепін) знижують плазмові концентрації амітриптиліну.
Амітриптилін посилює дію протипаркінсонічних засобів та інших лікарських засобів, що викликають екстрапірамідні реакції.
Хінідин уповільнює метаболізм амітриптиліну. Спільне застосування амітриптиліну з дисульфірамом та іншими інгібіторами ацетальдегіддегідрогенази може спровокувати делірій.
Естрогеновмісні пероральні протизаплідні засоби можуть підвищувати біодоступність амітриптиліну; пімозід та пробукол можуть посилювати серцеві аритмії. Амітриптилін може посилювати депресію, спричинену глюко-кортикостероїдами; сумісне застосування з лікарськими засобами для лікування тиреотоксикозу підвищується ризик розвитку агранулоцитозу.
Одночасний прийом амітриптиліну з інгібіторами МАО може призвести до смерті. Перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО та трициклічними антидепресантами має становити не менше 14 днів!
Протипоказання:
-Серцева недостатність у стадіїдекомпенсації. —Гострий та відновлювальний період інфаркту міокарда. —Порушення провідності серцевого м'яза. —Виражена артеріальна гіпертензія. —Гострі захворювання печінки та нирок, з вираженим порушенням функцій. —Виразкова хвороба шлунка і 12-ти перегній кишки у стадії загострення. -Гіпертрофія простати. -Атонія сечового міхура. -Пилоростеноз, паралітична непрохідність кишечника. лікування інгібіторами МАО. -Вагітність, період грудного вигодовування. -Діти до 6 років. -Підвищена чутливість до амітриптиліну.
Амітриптилін слід З ОБЕРЕЖНІСТЮ застосовувати у осіб, які страждають на алкоголізм, при бронхіальній астмі, маніакально-депресивному психозі (МДП) та епілепсії, при пригніченні кістковомозкового кровотворення, гіпертиреозі, стенокардії та серцевій недостатності, закритокутній, е зазвичай немає загострення продуктивної симптоматики).
Передозування:
Сонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, розширення зіниць, підвищення температури тіла, задишка, дизартрія, збудження, галюцинації, судомні напади, ригідність м'язів, кома, блювання, аритмія, гіпотензія, серцева недостатність, пригнічення дихання.
Заходи допомоги: припинення терапії амітриптиліном, промивання шлунка, інфузія рідини, симптоматична терапія, підтримання АТ та водно-електролітного балансу. Показано моніторування серцево-судинної діяльності (ЕКГ) протягом п'яти днів, т.к. рецидив може наступити через 48 годин та пізніше. Гемодіаліз та форсований діурез мало ефективні.
Умови зберігання:
Список Б. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступномудля дітей місці.
Умови відпустки:
Таблетки 25 мг. По 10, 50 таблеток у контурне осередкове пакування з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 10, 20, 30, 40, 50 або 100 таблеток у контейнер полімерний для лікарських засобів скломаси з нагвинчувані пластмасовими або алюмінієвими кришками. Один контейнер (флакон) або 1,2,3,4,5,6,8 або 10 контурних коміркових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону. По 5,10 або 20 контейнерів (флаконів) або по 20,40,60,80 та 100 контурних коміркових упаковок разом з відповідною кількістю інструкцій із застосування поміщають у коробку з картону (для стаціонарів).