Плотнікова Е
Актуальність антацидів та альгінатів при печії
докт. мед. наук, проф. кафедри підготовки лікарів первинної ланки охорони здоров'я, керівник курсу клінічної гастроентерології, Кемеровська державна медична академія
Антациди- це ЛЗ, які в результаті хімічних реакцій нейтралізують або надають буферну дію на наявну в шлунку кислоту, не впливаючи при цьому на її продукцію. Історія появи антацидів починається у далекому минулому. Ще лікарі Стародавньої Еллади для усунення печії застосовували порошки, приготовані з подрібнених морських раковин і коралів. За минулі століття на зміну кораловому порошку приходили значно досконаліші фармацевтичні препарати. Але так чи інакше, а до середини XX ст. саме антациди залишалися основними засобами при лікуванні виразки шлунка, дванадцятипалої кишки та для усунення печії. 1 І навіть з появою ЛЗ інших фармакологічних груп (таких як блокатори Н2-гістамінових рецепторів, інгібітори протонної помпи - ІПП), що увійшли до сучасних стандартів лікування виразки та ГЕРХ, антациди не втратили свого значення. Про їх широке застосування свідчить і кількість препаратів цієї групи, що випускаються - в Україні зареєстровано понад 50 торгових найменувань антацидів і антацидів у комбінаціях. За даними опитування, лише 44% респондентів, які відчувають печію, почуття тяжкості та переповнення в шлунку, а також біль в епігастральній ділянці, звертаються до лікаря, а 78% для усунення цих симптомів самостійно приймають антациди. 2 У чому полягає феномен антацидів? Чому за кілька століть вони не втратили свого значення і продовжують бутизатребуваними, незважаючи на появу принципово нових ЛЗ? Багато що пояснюється їх механізмом дії та фармакологічними властивостями, а також доступністю для пацієнтів (у всьому світі вони належать до групи безрецептурної відпустки).
Антациди, що випускаються сьогодні, розрізняються за основною активною речовиною, часом дії, формою випуску, смаковими якостями. Але всі вони діють у просвіті шлунка та/або безпосередньо біля його стінки і мають схожий механізм дії – взаємодія з соляною кислотою шлункового соку, що призводить до зниження її активності. Підвищення рН у шлунку до 4-5 супроводжується зниженням активності протеолітичних ферментів та ослабленням дії агресивних факторів. Швидкість розчинення препарату визначає настання антацидного ефекту. Вона залежить від його лікарської форми – суспензії зазвичай розчиняються швидше, ніж таблетки. На тривалість дії антацидів суттєво впливає швидкість їх евакуації зі шлунка, яка, своєю чергою, визначається наявністю чи відсутністю їжі у шлунку. Антацидний препарат, прийнятий через годину після їжі, довше затримується у шлунку та забезпечує більш тривалий ефект. 3Антациди застосовують переважно у таких ситуаціях:
- для зняття симптомів гастродуоденальних виразок, рефлюкс-езофагіту при самолікуванні;
- як засіб проведення диференціальної діагностики ex juvantibus між кардіальними та некардіальними загрудинними болями;
- як засіб диференціальної діагностики ex juvantibus епігастрального виразкового та біліарного болю;
- для усунення симптомів виразкової хвороби (ЯБ), гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ), хронічного панкреатиту в перші дні загострень до призначення стандартизованого лікування;
- яклікувальний засіб, який приймають пацієнти на вимогу (on demand) при печії, виразкових голодних болях, виразковій диспепсії і т.д. 4
Невсмоктуються антациди поділяють на 2 основні підгрупи:
- алюмінієві солі фосфорної кислоти;
- алюмінієво-магнієві антациди.
Невсмоктуються антациди можуть адсорбувати пепсин, сприяючи зменшенню протеолітичної активності шлункового соку, пов'язують лізолецитин і жовчні кислоти, що ушкоджують слизову оболонку шлунка, надають цитопротективну дію, пов'язану з підвищенням вмісту простагландинів у слизовій шлунку, стимуляцією секреції. Вони здатні оберігати ендотелій капілярів підслизового шару від пошкодження ульцерогенними речовинами, покращувати процеси регенерації епітеліальних клітин та стимулювати розвиток мікроциркуляторного русла слизової оболонки шлунка.Проміжок часу між прийомом антацидів та інших препаратів повинен становити не менше 2 годинАле є у НА і ряд небажаних ефектів. Найбільш частий побічний ефект алюмінієвих антацидів - запор, пов'язаний з пригніченням моторики кишечника ів'язкими властивостями солей алюмінію. При тривалому застосуванні (або прийомі у високих дозах) вони можуть спричиняти ряд порушень мінерального кісткового обміну, розвиток нефро- та енцефалопатії. Слід пам'ятати, що всі зменшують абсорбцію інших препаратів при їх спільному застосуванні. Це необхідно враховувати, призначаючи схему прийому ліків (наприклад, серцевих глікозидів, непрямих антикоагулянтів, антигістамінних, снодійних та багатьох інших засобів), і дотримуватися єдиного правила: проміжок часу між прийомом антацидів та інших препаратів повинен становити не менше 2 годин. 5 Про особливості застосування обох груп антацидів у вагітних докладно написано у нашій попередній статті про лікування ГЕРХ у цієї групи пацієнток. 6Альгінати
В останні роки все більше дослідників звертають увагу на альгінати як засіб, здатний ефективно усувати прояви ГЕРХ. 7У 1881 р. британський хімік Е. Stanford виділив альгінати з бурих водоростей Phacophycae; пізніше він показав, що вони володіють багатьма властивостями, включаючи здатність стабілізувати в'язкі суспензії, утворювати плівки і переходити в гелеву форму. Гель з діоксидом спінюється і спливає, створюючи своєрідний бар'єр або «щіт», що запобігає подальшому попаданню кислоти та пепсину на слизову оболонку стравоходу. 8 Сформувавши цей механічний бар'єр, альгінат натрію має антирефлюксний ефект без вибірковості до типу рефлюксу, тобто. він перешкоджає закидання як кислого шлункового, і лужного дуоденального вмісту в стравохід. Ці механізми дії альгінатів можна назвати універсальнимитільки за ступенем значущості та тимчасового інтервалу, а й за ефективністю. Альгінат здатний на тривалий час (понад 4,5 години) зменшувати кількість патологічних рефлюксів, як гастроезофагеальних, так і дуоденогастральних. До того ж він має сорбційні властивості щодо вмісту дуоденального рефлюксу. Це дозволяє оберігати слизову оболонку дистального відділу стравоходу від агресивного середовища рефлюксу. 9Гевіскон® - один з небагатьох антацидів, дозволених до прийому під час вагітності та годування груддюВ даний час в Укаїні єдиним представником альгінатів у лікарській формі є Гевіскон® (Reckitt Benckiser Healthcare). Препарат представлений у кількох лікарських формах: Гевіскон ® у вигляді суспензії, Гевіскон ® форте у вигляді суспензії (м'ятної), Гевіскон ® - м'ятні жувальні таблетки, Гевіскон ® Подвійна Дія - у вигляді жувальних таблеток та суспензії для прийому внутрішньо.
Добре вивчений механізм дії та багаторічний досвід застосування цих препаратів показали, що вони є безпечними для використання у різних груп пацієнтів, у т.ч. при будь-якому терміні вагітності та лактації. Ряд досліджень показав, що ефективність Гевіскону при печії та диспепсії у вагітних – 90-98% (і більше). 10-14 Не можна не відзначити і новий напрямок у вивченні «мішеней» дії альгінатів - постпрандіальна «кислотна кишеня» (англ. acid pocket). Це область у порожнині шлунка та/або в зоні стравохідно-шлункового переходу, що утворюється після прийому їжі, що відрізняється відносно високою кислотністю та меншим значенням рН. «Кислотна кишеня» формується приблизно через 15 хвилин після їжі та зберігається близько 2 годин, стаючи резервуаром кислого рефлюксату, що закидається в стравохід гастроезофагеальними рефлюксами (ГЕР). Він може довгоперсистувати, стаючи ресурсом кислотного рефлюксу, т.к. прийнята їжа не має можливості провести олужнення цього відділу, проводячи процес пошарово знизу. 15 Дія альгінатів, заснована на концепції формування гелеподібного бар'єру на поверхні рідкого вмісту шлунка, сприяє витіснення «кислотної кишені» дистальніше нижньої стравохідної сфінктера, а в ряді випадків - і її усунення. 16
Мал. "Кислотна кишеня"
Альгінат + антацидБез сумніву, великої уваги заслуговує Гевіскон® Подвійна Дія, у складі якого 3 активні інгредієнти: альгінат натрію та невсмоктувані компоненти - бікарбонат натрію та карбонат кальцію. Альгінат у присутності останнього реагує із кислотою у шлунку, утворюючи гель. Бікарбонат натрію також вступає в реакцію з кислотою, що нейтралізує її з утворенням бульбашок вуглекислого газу, які захоплюються гелем. «плот», що утворився у верхній частині вмісту шлунка, зберігається на його поверхні близько 4 годин, а потім руйнується в травній системі і виводиться з організму з калом. Комбінація альгінату та антациду (Гевіскон® Подвійна Дія) дала ефективне поєднання: антирефлюксний ефект альгінату з нейтралізацією вмісту «кислотної кишені» – основної «терапевтичної мішені» у пацієнтів з ГЕРХ. Антирефлюксну ефективність альгінат-антацидного препарату доводять результатидобового моніторування рНу стравоході хворих на ГЕРХ. 17 Таким чином, представник групи альгінатів Гевіскон ® не тільки підвищує міцність альгінатного рафту, сприяючи диспозиції «кислотної кишені», але й антацидну дію, достатню для її нейтралізації. Завдяки своїм властивостям, різні форми Гевіскона успішно запобігають ікупірують печію, інші симптоми диспепсії у хворих на ГЕРХ, а також є препаратами вибору при печії у вагітних.