Препарат Селінкро показання, інструкція із застосування, відгуки, аналоги, ціна
Для зниження тяги до спиртного у межах комплексного лікування хронічного алкоголізму використовується препарат Селінкро. Як діє цей засіб? Яких ефектів можна досягти?
Препарат Селінкро був розроблений датською фармацевтичною компанією Лундбек, яка спеціалізується на засобах лікування психічних розладів. Ці ліки призначені для зниження тяги до спиртних напоїв. За принципом дії воно відрізняється від традиційних засобів, що застосовуються в рамках терапії хронічного алкоголізму.
Препарати на основі дисульфіраму спрямовані на формування у хворої стійкої огиди до спиртного та повне припинення зловживання. Під час лікування за допомогою Селінкро пацієнту дозволяється випивати алкоголь. Однак при цьому людина отримує можливість контролювати дози споживаної горілки.
Селінкро пройшов безліч клінічних випробувань і у 2013 році був дозволений до ЄС. Фахівці досліджували дію препарату на 2000 добровольцях із 19 європейських країн.
При отриманні Селінкро тривалість запою знижується на 2-3 дні на місяць. Дослідники підрахували, що у перспективі це може призвести до зниження випадків хвороб та травм внаслідок зловживання алкоголем на 1%, цирозу – на 0,08%.
В Україні препарат Селінкро був схвалений до застосування, але в аптеках він поки що не продається. Українці найчастіше замовляють його з Німеччини. Середня ціна за упаковку досить висока – від 290 до 340 євро.
Активна речовина, на якій ґрунтується ефект Селінкро, — це налмефен.
В якості допоміжних компонентів препарат додаються:
- МКЦ.
- Безводна лактоза.
- Кросповідон типу А.
- Магнію стеарат.
Плівкова оболонка таблеток складається з гіпромелози, макроголу та діоксиду титану.
Лікарські форми
Пігулки білого кольору, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою. Запаковуються в блістери. Розчин для ін'єкцій – прозорий із специфічним запахом.
Фармакологічна дія
За фармакологічною дією Селінкро схожий з Налтрексоном, який часто застосовується для лікування алкоголізму в Україні. Різниця між цими двома препаратами полягає в тому, що речовина налмефен виступає чистим антагоністом опіоїдних рецепторів.
Етанол провокує вироблення опіоїдів, які зв'язуються з дельта- та мю-рецепторами. В результаті збільшується кількість дофаміну, що вивільняється, а він посилює наркогенний ефект алкоголю.
Налмефен блокує діяльність цих рецепторів, тому наркогенний ефект знижується. У результаті людина не відчуває початкову ейфорію після прийому спиртного і починає пити менше.
На зменшення вироблення дофаміну також впливає стимуляція каппа-рецепторів. Деякі дослідники вважають, що налмефен зменшує потяг до алкоголю, тому що модулює кортико-мезолімбічні функції.
Таблетки Селінкро швидко розчиняються в шлунково-кишковому тракті, а активна речовина добре всмоктується в кишечнику. Біодоступність препарату внаслідок перорального прийому становить близько 40%.
Зв'язування Селінкро з білками плазми низька - до 30%. Метаболізм препарату відбувається у печінці, він виводиться з організму разом із сечею. Час напіввиведення із плазми крові – 12 годин.
Фармакодинаміка
Ефект налмефену проявляється у зменшенні кількості спиртного, яке випивають алкозалежні, що підтверджено результатами двох досліджень.
У тестуваннях не брали участі хворі, у яких спостерігалися такі розлади:
Більшість хворих, які брали участь у експериментах, мали високий ризик формування ускладнень на фоні зловживання спиртним. Це чоловіки, які випивали понад 60 г чистого етанолу на добу та жінки, які випивали понад 40 г.
Через півроку лікування серед учасників тестувань було проведено випадкову вибірку для повторного прийняття налмефену або плацебо протягом 1 місяця. Крім того, проводили дослідження ефективності 1-річного лікування добровольців за допомогою препарату Селінкро. Усього за час проведення експериментів у них взяла участь 1941 особа, з яких 1144 отримували по 18 г налмефену на добу.
Результативність лікування Селінкро оцінювалася за такими параметрами, як зміна тривалості пияцтва та зміна обсягів споживаного спиртного. У першому тестуванні ефект від вживання препарату спостерігався у 18% добровольців, у другому – 33%. Також показники покращали у 35% хворих з високим ризиком настання ускладнень внаслідок зловживання алкоголем.
Річний курс лікування Селінкро проводився для 665 хворих. У середньому тривалість тяжкого пияцтва у пацієнтів, які приймали налмефен, скоротилася до 5 днів на місяць, а у тих, хто отримував плацебо, – до 10.
Фармакокінетика
При прийомі таблеток Селінкро активна речовина швидко всмоктується.Максимальна концентрація налмефену в плазмі крові фіксується через 1,5 години і досягає 16,5 нг/мл. Біодоступність речовини становить близько 40%.
Якщо Селінкро приймається одночасно з високоліпідною їжею, то максимальний рівень налмефену у плазмі підвищується на 50%. Однак, цей показник не має клінічного значення.
Зв'язування препарату з білками плазми - близько 30%. Результати досліджень ПЕТ показують, що після прийому добової дози Селінкро зв'язування з рецепторами через 3 години досягає 94-100%. Вчені вважають, що це свідчить про легкість проникнення налмефену через бар'єр між кровоносною системою та ЦНС.
Виводиться Селінкро головним чином через нирки. З сечею з організму видаляється 54% речовин у вигляді налмефен-3-О-глюкуроніду. Вміст у сечі інших метаболітів та самого налмефену не перевищує 3% для кожної речовини.
Дослідники не виявили суттєвих відмінностей у фармакокінетиці Селінкро у хворих різної статі, віку та національності. Мінімально на фармакокінетику налмефен впливає маса тіла, але цей показник не вважається клінічно значущим.
На сьогоднішній день немає даних про фармакокінетичні показники Селінкро при прийомі внутрішньо пацієнтами з недостатністю нирок. Однак при лікуванні хворих, які страждають на серйозні печінкові патології, було виявлено підвищення експозиції налмефену в 1,5 рази та зниження кліренсу на 35%.
Фармакокінетика Селінкро при пероральному прийомі пацієнтами похилого віку не аналізувалася. При дослідженні внутрішньовенних ін'єкцій суттєвих відмінностей у фармакокінетиці у хворих різного віку виявлено не було.
- високий ризик розвитку шкідливих наслідків спиртного;
- відсутність фізичних ознак абстиненції;
- відсутність показань до екстреної детоксикації.
Спочатку пацієнта досліджує лікар, щоб оцінити ризики розвитку ускладнень на ґрунті зловживання алкоголем. Якщо небезпека зберігається за 2 тижні, хворому прописується Селінкро.
Крім того, призначення препарату доцільне лише у поєднанні з психологічною підтримкою, тому що пацієнт повинен суворо дотримуватись режиму лікування. Тільки при виконанні цієї умови алкозалежний зможе домагатися поступового зменшення доз спиртного, які він випиває.
Інструкція по застосуванню
Тривалість курсу лікування Селінкро може становити 6 місяців або 1 рік. Рідше прийом препарату призначають більш тривалий час, але в таких випадках необхідно дотримуватися підвищеної обережності. Найчастіше налмефен приймають перорально. Таблетку ковтають повністю, її не можна подрібнювати або розрізати. Прямий контакт зі шкірою може спровокувати подразнення.
Коли є висока ймовірність вживання алкоголю, хворий повинен щодня приймати по 1 таблетці за 1-2 години до застілля, незалежно від їди. Якщо людина випиває спиртне, ігноруючи схему лікування, йому потрібно терміново випити позачергову таблетку.
Можливе проведення внутрішньом'язових ін'єкцій у концентрації 1 мг еквіваленту налмефену на 1 кг маси тіла. Уколи зазвичай ставлять 1 раз на 4 тижні, але лікар може скоригувати схему введення препарату. Якщо чергова ін'єкція пропускається, її необхідно провести якнайшвидше, інакше знизиться ефект від лікування.
Протипоказання
Основними протипоказаннями до призначення Селінкро є:
- Гіперчутливість до компонентів.
- Одночасний прийом з опіоїдними аналгетиками.
- Залежність опіатів.
- Виражена абстиненція при опіоїдній наркоманії.
- Тяжка недостатність нирок.
- Тяжка недостатність печінки.
- Нещодавня гостра алкогольна абстиненція.
На даний момент немає даних про те, як впливає Селінкро на організм вагітної жінки. У ході досліджень на тваринах вчені не виявили жодних ризиків для плоду.
Можливість ускладнень для немовлят не виключена. Тестування на тваринах показали, що налмефен та його метаболіти виділяються у грудне молоко. Однак немає даних про те, чи можуть ці речовини проникати у грудне молоко людини.
Побічна дія
- Нудота.
- Порушення нічного сну.
- Головний біль.
Ці реакції здебільшого виражені слабко чи помірно. Вони виникають на ранніх стадіях лікування та досить швидко проходять.
У ході клінічних випробувань препарату було зафіксовано низку інших побічних дій.
Так, можливі порушення психіки, серед яких виділяють:
- Галюцинації.
- дисоціації.
- Сплутана свідомість.
- Зниження лібідо.
Побічними реакціями з боку ЦНС можуть стати:
- Запаморочення.
- Сонливість.
- Тремор.
- Порушення уваги.
- Парези.
З боку травної системи можливі:
- Нудота.
- Сухість в роті.
- Втрата апетиту.
- Сильне схуднення.
- Блювота.
Серед інших побічних ефектів унаслідок лікування Селінкровиділяють порушення серцевого ритму, підвищене потовиділення, м'язові спазми, швидку стомлюваність, астенію, загальну слабкість.
особливі вказівки
До складу Селінкро входить лактоза, тому даний препарат не можна приймати людям з наступними спадковими захворюваннями:
- дефіцит лактози;
- непереносимість галактози;
- глюкозо-галактозна мальабсорбція.
Також обережно слід використовувати Селінкро в рамках лікування інгібіторами ізоферменту UGT2B7.
Пацієнти, які пройшли курс лікування Селінкро, розповідають, що препарат починає діяти відразу після потрапляння в організм. Вже після першого прийому вони випивали менше алкоголю, ніж раніше.
Препарат набув широкого поширення серед бізнесменів. Їм часто доводиться проводити ділові зустрічі у ресторанах із великою кількістю алкоголю та частування. Щоб не випити зайвого, вони наперед приймають таблетку Селінкро.
Однак є й протилежні відгуки про препарат. Критики вважають, що Селінкро не може конкурувати з іншими засобами, оскільки не здатний усунути потяг до алкоголю. При цьому зараз є безліч ліків — наприклад, на основі дисульфіраму, які формують огиду до спиртного і повністю зупиняють пияцтво.
На відміну від традиційних засобів, Селінкро знижує рівень задоволення від розпивання алкоголю. Людина продовжує вживати спиртне, але в набагато менших кількостях, які не загрожують його життю. Однак лікування за допомогою Селінкро має супроводжуватись психотерапією, тому що в результаті зловживання алкоголем розвивається залежність на психологічному рівні.
Медики також наводять дані досліджень препарату. Їхні результати показують, що Селінкро скорочує дози.алкоголю, що випивається, в середньому в 2 рази. Після лікування більшості хворих вистачає 1 кухлі пива або чарки горілки, щоб задовольнити потребу у спиртному.
До таких лікарських засобів відносяться:
Активна речовина налтрексон, як і налмефен, блокує опіоїдні рецептори, які відповідають за появу ейфорії після випитого алкоголю. В результаті людина починає пити менше.
Препарат Налтрексон випускається у таблетках, капсулах, розчинах для ін'єкцій та імплантантах. Ціна залежить від форми випуску. Ціна таблеток варіюється від 600 до 750 рублів, капсул – від 800 до 1 000, розчинів для ін'єкцій – від 15 000 до 18 500, імплантантів – від 17 000 до 30 000.
Вівітрол являє собою порошок для розведення та приготування розчину для ін'єкції. Середня ціна препарату - 17 500-22 300 рублів.
Антаксон випускається в капсулах та розчинах для перорального прийому. Капсули продаються за ціною від 1200 до 1450 рублів. Розчин нині в українських аптеках знайти неможливо.
Налтрексон ФВ - це тверді желатинові капсули для внутрішнього прийому, що містять порошок. Їхня середня ціна становить 700-950 рублів.