Препарати з активністю гормонів щитовидної залози
Тиреоїдні гормони, які утворюються в щитовидній залозі, відіграють важливе значення для функціонування ЦНС, росту та життєдіяльності організму в цілому.
Фармакомаркетинг
Кількість у світі
Перелік нових препаратів
Відновлення через INN (останні 5 років)
% Оновлення до груп
Пропіптіоурацил(Пропіцил)
Класифікація та препарати
Препарати щитовидної залози
механізм дії
Препарати, що містять тиреоїдні гормони, швидко проникають у клітини-мішені та зв'язуються (в основному ліотироніну) з ядерним хроматином, що призводить до збільшення активності РНК-полімерази та посилення утворення високомолекулярних РНК. Препарати активують синтез білка як пластичний матеріал, білків ферментів - каталізаторів обмінних процесів. В результаті нормалізується функція клітин, тканин, органів та систем.
Фармакологічні
Тиреоицние препарати стимулюють основний обмін та енергетичні процеси росту та диференціювання тканин; підвищують потребу тканин у кисні ("калоригенний ефект»).
Анитареоїдні препарати зменшують синтез гормонів: тироксину та трийодгіронину, знижують основний обмін.
Показання до застосування та взаємозамінність
При гіперфункції щитовидної залози (тиреотоксикоз, дифузний токсичний зоб) підвищується обмін речовин, з'являється збудження симпатичного відділу нервової системи.
При гіпотиреозі (мікседема) – знижений обмін речовин, функцій систем та органів.
При недостатності тиреоїдних гормонів у дитячому віці розвивається кретинізм.
Пригіпотиреозі, мікседемі, ендемічному спорадичному зобі, раку щитовидної залози призначають тиреоїдні препарати.
Ожиріння пов'язане з гіпотиреозом (тиреоїдин).
Кретинізм (тиреоїдин, левотироксин нагрівання).
Дифузний токсичний зоб (тіамазол).
Ліотироніну призначають тільки у гострих випадках (кома у хворих на мікседему), у разі порушення конверсії тироксину на трийодгіронін, а також з діагностичною мстою.
Побічна дія
Великі дози тиреоїдину викликають гіпертиреоз, виснаження енергетичних ресурсів, підвищення збудливості ЦНС, безсоння, біль у серці, тахікардію, тремор, аритмію.
Препарати тиреоицких гормонів можуть викликати екзофтальм внаслідок потенціювання ефектів адреналіну та стійкого підвищення тонусу задньої стінки очної ямки, мускулатура якої має адренорецептори.
Найбільш небезпечні ускладнення з боку вінцевих судин у хворих на ішемічну хворобу серця.
При застосуванні антитиреоїдних препаратів можливі дерматит, агранулоцитоз, гепатотоксичність, нудота, втрата смакової чутливості, артралгії.
Протипоказання
Застосування тиреоїдних гормонів протипоказане при тиреотоксикозі, цукровому діабеті, кахексії, Аддісоновій хворобі.
Протипоказанням до використання антитиреоїдних препаратів є гіпогареоз, вагітність, лактація.
Фармакобезпека
Препарати щитовидної залози несумісні з антибіотиками.
Ефект левотироксину та трийодгіронину посилюється при взаємодії з саліцилатами, фуросемідом; послаблюється – з карбамазепіном, рифампіцином.
Левотироксин підвищує дію непрямих антикоагулянтів.
Тіамазол, пропілтіоурацил не слід призначати одночасно з препаратами, що пригнічуютьлейкопоезу.
Зобогенний ефект – розростання та підвищення васкуляризації щитовидної залози можна запобігти призначенням препаратів йоду.
Перед їжею приймають левотироксин натрій, тиреот, тиреоїдин.
Після їди приймають тіамазол.
Порівняльна характеристика препаратів
Тіреоїдиндіє завдяки присутності в його складі тироксину та трийодтаронину. Вони беруть участь у регулюванні процесів окисного фосфорилювання. Препарат посилює енергетичні процеси, необхідні для синтезу білків, росту та диференціювання тканин, збільшення всмоктування глюкози та її утилізації; підвищує потребу в кисні, функціональний пан нервової та серцево-судинної системи. У терапевтичних дозах має анаболічний ефект, у великих дозах призводить до посиленого розпаду білків.
Ліотироніну- ефективніше, ніж тиреоїдин, діє вже через 6-8 годин, так як лабільно пов'язаний з білками плазми крові і швидко проникає в тканину.
Левотироксин натрію -синтетичний лівообертальний ізомер тироксину. Препарат повільно всмоктується та повільно виводиться з організму. Терапевтичний ефект може розвинутись через 7-12 днів.
Комбіновані препарати:тиреотом(ліотироніну + левотироксин),тиреокомб(ліотироніну + левотироксин + йод).
антитиреоїдні препарати
Тіамазол, пропілтіоурацил є похідними тіомочевини (тіоаміди) – основні тиреостатики.
Тіамазол -синтетичний препарат, який затримує поглинання йоду щитовидною залозою та синтез її гормонів, особливо тироксину. Належить до трупи зобогенних препаратів, оскільки зменшує в крові кількість гормонів щитовидної залози тасприяє виділенню передньої часткою гіпофіза тиреотропного гормону, що і призводить до гіпертрофії та гіперплазії залози.
перелік препаратів