Презентація на тему ПРОТИЗАПАЛЬНІ ЗАСОБИ
Подібні презентації
Презентація на тему: " ПРОТИЗАПАЛЬНІ ЗАСОБИ. Запалення це комплексний, місцевий та загальний патологічний процес, що виникає у відповідь на пошкодження або дію патогенного." - Транскрипт:
2 Запалення це комплексний, місцевий і загальний патологічний процес, що виникає у відповідь на пошкодження або дію патогенного подразника і виявляється в реакціях, спрямованих на усунення продуктів ушкодження, а якщо можливо, те й агентів (подразників), а також приводить до максимальної для цих умов відновлення у зоні ушкодження. Будь-яке запалення у своєму розвитку проходить обов'язково через 3 стадії, виражені в тій чи іншій мірі: альтерацію ушкодження клітин та тканин; ексудацію; вихід рідини та клітин крові з судин у тканині; проліферацію;
3 Протизапальні засоби - це лікарські засоби, що пригнічують запальний процес за рахунок впливу на БАВ, що його регулюють. Визначення
4 Патогенез запалення Первинна альтерація Первинні медіатори запалення Роздратування нейроендокринної системи Активація гемопоезу Вторинна альтерація Вторинні медіатори Підвищення проникності судин Лейкоцитоз Гіперемія Ексудація Еміграція лейкоцитів Хемотаксис Пролі
5 Основні компоненти запалення Альтерація Судинні реакції Ексудація Фагоцитоз Проліферація Виникнення та підтримка різних запальних явищ реалізується за рахунок БАВ клітинного та гуморального походження (медіаторів)запалення).
6 Основна спрямованість дії протизапальних речовин Вплив на утворення БАВ з фосфоліпідів клітинних мембран Інгібування фосфоліпази А2 Інгібування циклооксигенази Блокада простаноїдних рецепторів Блокада 5- ліпооксигенази
7 Метаболізм арахідонової кислоти Фосфоліпіди клітинної мембрани Арахідонова кислота Циклічні ендопероксиди 5-HPETE Простагландини, простациклін, тромбоксан А2 Лейкотрієни (B4, C4, D4, E4) ЦОГ Фосфоліпаза А2 5-ЛОГ
8 Класифікація протизапальних засобів Протизапальні засоби Стероїдні Нестероїдні Системної дії o Гідрокортизон o Преднізолон o Тріамцинолон o Дексаметазон Застосовувані місцево o Флуоцинолон ацетонід o Флуметазону півалат Системної дії o Гідрокортизон ід o Флуметазону півалат o ЦОГ-неселективні o Похідні саліцилової кислоти (кислота ацетилсаліцилова) o Похідні піразолону (бутадіон) o Похідні антранілової кислоти (к-та мефенамова та флефенамова) o Похідні індолоцтової кислоти (індометацин) o Похідні фенілоцтової кислоти (диклофенак натрій) нафтилпропіонової к-ти (напроксен) o Оксиками (піроксикам) o ЦОГ-1 селективні o Кислота ацетилсаліцилова o ЦОГ-2 переважні o Мелоксикам o Німесулід o Набуметон o Етодолак o ЦОГ-2 сеективні o Целекоксиб -ти (кислота ацетилсаліцилова) o Похідні піразолону (бутадіон) o Похідні антранілової кислоти (к-та мефенамова та флефенамова) o Похідні індолоцтової кислоти (індометацин) o Похідні фенілоцтової кислоти(диклофенак натрій) o Похідні фенілпропіонової кислоти (ібупрофен) o Похідні нафтилпропіонової кислоти (напроксен) o Оксиками (піроксикам) o ЦОГ-1 селективні o Кислота ацетилсаліцилова o ЦОГ-2 переважні o Мелоксикам o Німесулід- сеективні o Целекоксиб o Рофекоксиб
9 Стероїдні протизапальні засоби (СПВС) Препарати гормонів кори надниркових залоз – глюкокортикоїдів природного та синтетичного походження. Протизапальний ефект є неспецифічною дією даних лікарських речовин.
10 Вплив СПВС на синтез простагландинів Простагландини Фосфоліпіди Циклічні ендопероксиди Арахідонова кислота Запалення Біль Лихоманка Запалення Біль Лихоманка Фосфоліпаза А2 СПВС Ліпокортини - +
11 Механізми реалізації протизапальної дії СПВС Альтерація та ексудація: Пригнічують утворення простагландинів та лейкотрієнів (зниження активності фосфоліпази А2, ЦОГ 2) Пригнічення хемотаксису та адгезії нейтрофілів та моноцитів (зниження експресії інтегринів , 8, ФНП, ГМ КСМ, INF) У меншій мірі пригнічують неімунні фактори запалення (Флогогенні аміни, кініни, NO, АФК, система комплементу) Проліферація: Знижують адгезію моноцитів до ендотелію, а також міграцію моноцитів у тканині , лімфоцитів, фібробластів Пригнічують проліферацію фібробластів Пригнічують синтез колагену
12 Показання для застосування СПВС. Глюкокортикоїди одні з найбільш ефективних препаратів при різних ревматичних захворюваннях: Ревматоїдний артрит Дифузні захворювання сполучної тканини (СКВ, с-м Шегрена)васкуліти Ревматична поліміалгія Гострий подагричний артрит (за наявності протипоказань до НПЗЗ та колхіцину)
13 Основні побічні ефекти та протипоказання. Побічні ефекти: Ятрогенний синдром Іценка-Кушинга Атрофія шкіри, м'язів Гострі стероїдні виразки ШКТ Стероїдний цукровий діабет Набряки Підвищення АТ Схильність до переломів кісток Пригнічення імунітету Атрофія кори надниркових залоз У дітей: порушення росту Протипоказання: Саперна 2 тонічна хвороба Синдром Іценка-Кушинга Серцева недостатність Гострі інфекційні захворювання
14 Порівняльна характеристика деяких СПВС ПрепаратЕфективна доза (мг) Протизапальна активність Na- затримуюча активність Пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи Гідрокортизон2011+ Преднізолон540,2+ Триамцинолон450++ Дексаметазон0,
15 Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) Нестероїдні протизапальні препарати група лікарських засобів, що мають знеболюючий, протизапальний та жарознижувальний ефект. Основна фармакологічна дія нестероїдних протизапальних засобів пов'язана з пригніченням активності циклооксигенази (ЦОГ).
16 Вплив НПЗЗ на синтез простагландинів Простагландини Арахідонова кислота Циклічні ендопероксиди Фосфоліпіди Запалення Біль Лихоманка Запалення Біль Лихоманка ЦОГ НПЗЗ -
17 Підтипи ЦОГ Невибіркові інгібітори ЦОГ (кислота ацетилсаліцилова, індометацин, піроксикам, диклофенак-натрій, ібупрофен) Виборчі інгібітори ЦОГ 1 (кислота ацетилсаліцилова в малих дозах) ЦОГ 1 ( целекоксиб) ЦОГ 2 ( продукція в значній частині індукується запаленням) Агрегація тромбоцитів, тонус судин, функція нирок,гастропротектрна дія Запалення, біль, лихоманка
18 Вибірковість дії НПЗЗ
19 Механізми реалізації протизапальної дії НПЗЗ Альтерація та ексудація: Пригнічення активності ЦОГ Пригнічення СРО Пригнічення хемотаксису нейтрофілів та моноцитів (пригнічення експресії селектинів) Пригнічення факторів неімунного запалення (Флогогенні аміни, кініни, NO, АФ лірування в фібробластах (виникнення енергодефіциту), що призводить до зниження синтезу мукополісахаридів Порушення проліферації та репарації
20 Загальні показання до застосування НПЗЗ В даний час НПЗП надзвичайно широко використовуються практично у всіх галузях медицини і особливо широко в ревматології. Так, за даними систематичних опитувань, більшість українських і західних ревматологів вважають НПЗП ефективним і необхідним засобом для терапії ревматоїдних захворювань (ревматоїдний артрит, реактивний синовііт, остеоартроз, анкілозуючий спондиліт). Також деякі НПЗЗ застосовуються як анальгетики ) та антипіретиків (лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях)
21 Загальні протипоказання Виразкова хвороба ШКТ Тяжкі порушення функції печінки та нирок Порушення кровотворення Бронхіальна астма Індивідуальна непереносимість
22 Додаткові відомості про деякі НПЗЗ Похідні саліцилової кислоти Крім загальних показань застосовується при ІХС, клапанних пороках серця, станах, пов'язаних з високим ризиком тромбоутворення, запальних захворюваннях судин (тромбофлебіт, артеріїт). Побічні ефекти: Диспепсичні розлади, ульцерогенна дія, ураження печінки та нирок, алергічні реакції,саліцилове ожиріння, гіпервентиляція, гіпокоагуляція Протипоказання: ерозивно-виразкові ураження ШКТ, гіперацидні гастрити, вихідна гіпокоагуляція, бронхіальна астма, діти віком до 12 років, вагітність. Похідні антранілової кислоти За фармакологічним ефектом схожі на саліцилову кислоту. Диспепсичні розлади менш виражені
23 Додаткові відомості про деякі НПЗЗ Похідні індолоцтової кислоти За вираженістю всіх ефектів приблизно в 200 разів перевищують ацетилсаліцилову кислоту. З додаткових показань – гостра подагра. Дуже токсичні. Виражена ульцерогенна дія, порушення зору, психічні розлади, пригнічення кровотворення. Протипоказані при ЯБР та 12ПК, психічних захворюваннях, епілепсії, паркінсонізмі. Похідні фенілоцтової кислоти Мають виражену протизапальну активність (поступається індометацину). Побічні ефекти рідкісні. Широта події значна.
24 Додаткові відомості про деякі НПЗЗ Похідні фенілпропіонової кислоти (Ібупрофен) Поступається за всіма ефектами диклофенака, але широта дії значна, а побічні ефекти ще рідше. Застосовується як антипіретик у дітей. Похідні нафтилпропіонової кислоти (Напроксен) Поступається за протизапальним ефектом диклофенаку, має виражений аналгетичний ефект, переноситься добре. Оксиками (піроксикам) Виражена протизапальна дія, низька токсичність. Може спричиняти диспепсію, запаморочення.
25 Додаткові відомості про деякі НПЗЗ Німесулід, Набуметон Побічні ефекти рідкісні. Має антиоксидантну активність. Целекоксиб Виражена протизапальна дія. Чи не викликає порушення агрегації тромбоцитів. Ульцерогенна дія слабка. Нефротоксична дія.
26 Тривалістьдії деяких НПЗП Препарат Тривалість дії, год Ацетилсаліцилова кислота4-6 Диклофенак8-12 Ібупрофен6-8 Індометацин6-12 Мелоксикам24 Напроксен12 Німесулід12 Піроксикам24 Целекоксиб12-24