Пропафенон - інструкція із застосування, опис, наявність, відгуки, аналоги
Показання до застосування
Стійка шлуночкова тахікардія, що загрожують життю шлуночкові аритмії. Надшлуночкова тахікардія (в т.ч. синдром WPW, тахікардія, мерехтіння або тріпотіння передсердь).
Можливі аналоги (замінники)
Діюча речовина, група
Лікарська форма
таблетки покриті оболонкою, розчин для внутрішньовенного введення
Чи можна розжувати, потовкти чи зламати таблетку?А якщо в ній багато компонентів? А якщо вона вкрита оболонкою? Читати далі.
Протипоказання
Гіперчутливість, AV-блокада II-III ст. (без електрокардіостимулятора), внутрішньошлуночкова біфасцикулярна блокада (без електрокардіостимулятора), кардіогенний шок, синусова брадикардія, ХСН, СССУ, період лактації.
Як застосовувати: дозування та курс лікування
Рекомендується розпочинати терапію у стаціонарі, попередньо відмінивши всі антиаритмічні ЛЗ.
Всередину в початковій дозі 150 мг кожні 8 годин, з подальшим збільшенням (кожні 3-4 дні) до 300 мг Пропафенону 3 рази на добу. У виняткових випадках можливе збільшення добової дози за умови суворого контролю кардіології. Таблетки приймають після їди, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Дітям – у середньодобовій дозі 10-20 мг/кг у 3-4 прийоми.
В/в - 1 ампулу розводять у 5% розчині декстрози та вводять крапельно, у початковій дозі 0.5 мг/кг. За недостатньої ефективності дозу збільшують до 1-2 мг/кг. Вводять зі швидкістю 0.5-1 мг/хв протягом 1-3 год. При необхідності інфузію повторюють через 1-2 год. В/в введення здійснюють під контролем ЧСС, АТ та ЕКГ.
Якщо на фоні внутрішньовенного введення або в процесі його курсового призначення відзначено розширення комплексу QRS або інтервалу Q-T більшеніж на 20% порівняно з вихідними значеннями слід зменшити дозу або тимчасово зупинити лікування. У пацієнтів похилого віку і у хворих з масою тіла менше 70 кг терапію починають з нижчих доз.
При порушенні функції печінки (можлива кумуляція) використовується у дозах, що становлять 20-30% звичайної, при порушенні функції нирок (КК менше 10%) початкова доза – 50% від вихідної. Для профілактики порушення серцевого ритму призначають підтримуючу дозу Пропафенону – 300 мг 2-3 рази на добу.
Фармакологічна дія
Антиаритмічний препарат класу Ic, блокує Na+-канали. Чинить пряму мембраностабілізуючу дію на міокардіоцити. Зменшує максимальну швидкість деполяризації фази 0 потенціалу дії та її амплітуду у волокнах Пуркіньє та скорочувальних волокнах шлуночків, пригнічує автоматизм. Уповільнює проведення волокнами Пуркіньє.
Подовжує час проведення по SA вузлу та передсердям. Не впливає або трохи збільшує коригований час відновлення функції синусного вузла при програмованій електричній стимуляції.
Збільшує ефективний рефрактерний період AV вузла, пригнічує проведення додатковими шляхами в ретроградному та антеградному напрямках, підвищує поріг стимуляції шлуночків.
Електрофізіологічні ефекти більш виражені в ішемізованому, ніж у нормальному міокарді.
Має слабкий бета-адреноблокуючий (відповідний приблизно 1/40 частини активності пропранололу) і м-холіноблокуючим ефектом.
Чинить негативну інотропну дію, яка зазвичай проявляється при зниженні фракції викиду ЛШ менше 40%.
Має місцевоанестезуючу активність, що відповідає приблизно активності прокаїну.
Дія починається через 1 год після прийому внутрішньо,досягає піку через 2-3 год і триває 8-12 год.
Побічна дія
З боку ССС: брадикардія, шлуночкові тахіаритмії, стенокардія, розвиток або посилення СН (у хворих з початково зниженою функцією ЛШ), SA блокада, AV блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, надшлуночкові тахіаритмії, при прийомі у високих дозах.
З боку травної системи: зміна смаку, сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота, зниження апетиту, відчуття тяжкості в епігастрії, запори або діарея, рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, рідко – нечіткість зорового сприйняття, диплопія.
Лабораторні показники: пригнічення кістково-мозкового кровотворення (лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія), подовження часу кровотечі, поява антинуклеарних антитіл, електролітні порушення.
З боку сечостатевої системи олігоспермія, зниження потенції.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, екзантема, гіперемія шкіри, кропив'янка.
Інші: слабкість, бронхоспазм, артралгія, геморагічні висипання на шкірі.
особливі вказівки
Лікування Пропафеноном слід розпочинати в умовах стаціонару, оскільки підвищений ризик аритмогенної дії, пов'язаної із застосуванням пропафенону. Рекомендується, щоб попередня антиаритмічна терапія була припинена до початку лікування пропафеноном у терміни, що дорівнює 2-5 T1/2 цих ЛЗ.
Лікування має проводитися під контролем електролітного балансу (особливо концентрації K+) та ЕКГ; періодично визначати активність трансаміназ, антинуклеарні антитіла.
При лікуванні шлуночкових порушень ритму пропафенон ефективніший за антиаритмічні ЛЗ Ia та Ibкласів.
При індукованих порушеннях ритму проводять внутрішньосерцеве електрофізіологічне дослідження не раніше, ніж через 5-7 днів після початку прийому.
При шлуночковій екстрасистолії загальним правилом є зниження кількості екстрасистол на 70% від вихідного, за даними добового моніторування Холтером.
У період лікування Пропафеноном необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами та занятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія
Пропафенон підвищує концентрацію в плазмі пропранололу, метопрололу, дигоксину (наростає ризик глікозидної інтоксикації), антикоагулянтів непрямої дії, циклоспорину. Посилює ефект варфарину (блокує метаболізм).
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами та трициклічними антидепресантами можливе посилення антиаритмічної дії, з місцевими анестетиками – збільшення ризику ураження ЦНС.
Циметидин та хінідин, уповільнюючи метаболізм, підвищують концентрацію пропафенону у плазмі на 20%, рифампіцин – знижує.
Аміодарон підвищує ризик розвитку тахікардії типу "пірует".
ЛЗ, що пригнічують SA і AV вузли та мають негативну інотропну дію, підвищують ризик розвитку побічних ефектів.
ЛЗ, що пригнічують кістковомозкове кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.