Радіопротектори (стор. 1 із 2)
Глава 1. Загальна характеристика радіопротекторів. Шляхи пошуку нових речовин.
Глава 2. Характеристика окремих радіопротекторів.
Глава 3. Маловивчені радіопротектори.
Глава 4. Невдалі гіпотези.
Висновок. Радіопротектори та людина.
Список використаної литературы.
Реальну небезпеку для людини становить іонізуюча радіація.
Іонізуюче випромінювання – це таке випромінювання, енергія якого є достатньою
для іонізації (освіти позитивних та негативних іонів)
опроміненого середовища. Рентгенівські (х-промені) і g-промені мають найбільшу
проникаючою здатністю із усіх видів ІІ. При зіткненні з матерією
вони вкрай нерівномірно передають свою енергію, чим значно
ушкоджують, наприклад, окремі клітини живих організмів.
Можливість зменшення радіаційного ураження, спричиненого частинками
високих енергій, та профілактичне застосування радіозахисних речовин у
В даний час має велике практичне значення.
Але є кілька проблем. Лабораторні дослідження найчастіше
поводяться на дрібних тварин, комах, рослинах та мікроорганізмах.
Досліди ставляться на мишах, щурах, кроликах. Значно рідше досліджується
вплив агентів більш високоорганізованих тварин. Тому так
велика наукова цінність експериментів з використанням як
піддослідних тварин собак та мавп. Досвіди на людях носять суворо
добровільний характер і не виробляються без попереднього випробування
препаратів на інших організмах та екстраполяції даних на людину.
Багато радіозахисних речовин високотоксичні або є сильними
отрутами. Їх застосування може викликати негативніпобічні реакції.
Деякі речовини є активними агентами, та перевищення їх дози
може спричинити небажані наслідки.
Глава 1. Загальна характеристика радіопротекторів.
Шляхи пошуку нових радіозахисних речовин.
Під хімічним захистом від дії іонізуючої радіації розуміють
ослаблення результату впливу опромінення на організм за умови
введення до нього хімічної сполуки (радіопротектора).
Радіопротектори [радіо…+ лат. protector - вартовий, захисник] – це
хімічні речовини, що підвищують стійкість організму до опромінення, тобто його
Ефект хімічного захисту від ушкоджуючої дії іонізуючої
радіації було виявлено приблизно 1949 року. З того часу у багатьох
лабораторіях на мікроорганізмах, рослинах та тваринах з метою зміни
їх радіочутливості було випробувано тисячі речовин, що належать до
найрізноманітнішим класам хімічних сполук. На жаль, всього
кілька десятків виявилися ефективними у профілактиці променевої хвороби.
Деякі радіопротектори вже стали фармакопейними препаратами, та їх
використовують при рентгенотерапії злоякісних новоутворень.
Слід також зазначити, що з усього хімічного захисного арсеналу
коштів переважна більшість діє лише за умови, якщо їх
вводять до початку опромінення або в його процесі, і не надають
позитивного ефекту, будучи введеними після дії іонізуючої
Механізм захисної дії радіопротекторів тісно пов'язаний з
фізико-хімічними процесами у клітині. У той же час, вони активно
втручаються у метаболічні реакції. Багато гіпотез механізмів
захисногодії протекторів зводяться до того, що в момент опромінення
необхідно пригнічувати основні біосинтези клітин.
Спільним для радіопротекторів є те, що чим більше їх радіозахисне
дія, тим значніше вони знижують окисно-відновний
Опубліковано роботи, в яких показано, що різке збільшення вологості
об'єктів (до 20%) під час опромінення збільшує їх стійкість до
дії радіації. Існують гіпотези про механізм радіозахисного
Зі збільшенням концентрації вільного кисню ефект дії
іонізуюча радіація посилюється (кисневий ефект). При підвищеному
доступі кисню після опромінення збільшується шкода, завдана ІІ
організму (кисневі наслідки).
Радіозахисний ефект може бути досягнутий при введенні активних
речовин, що різко змінюють перебіг основних радіочутливих
біохімічних процесів. Такими властивостями володіють:
1) сполуки, здатні тимчасово реагувати з активними групами молекул у клітинах;
2) з'єднання, здатні інтенсивно поглинати випромінювання води;
3) сполуки, що сприяють переходу енергії іонізації та збудження в
4) сполуки, що реагують із радикалами;
5) біостимулятори (вітаміни, гормони, ферменти).
Саме в цих напрямках проводиться пошук нових радіозахисних
Вже за 10-20 хвилин метаболізм сильно змінюється. Механізм захисту
більшості радіопротекторів – комплексний.
Глава 2. Характеристика окремих радіопротекторів.
L-цистеїн та його похідні.
L-цистеїнвідноситься до сполук, для яких дуже важливий ступінь
очищення. Від цього залежить його здатність до радіозахисту. Алеможливості
використання препарату на високоорганізованих тварин обмежені, так
як у собак, опромінених g-променями, це викликало судоми, напади блювоти і
інші побічні реакції. Подібні речовини ефективні тільки при
введення незадовго до опромінення.
похіднеl-цистеїну- b-меркаптоетиламін (МЕА)має здатність
захищати тварин від дії іонізуючої радіації у летальній дозі.
В одному з дослідів собаки опромінювалися g-квантами (Co 60 ) і отримали дозу.
400 грн. Їм було введено 111 мг/кгМЕА.50% тварин вижило.
Л. Ф. Семенов повідомив, що МЕА захищає мавп від променевої хвороби.
В іншому досвіді миші опромінювалися 20 хвилин дозою потужністю 32,5 р/хв.
Результати експерименту наведено у таблиці.
| З'єднання | Кількість тварин | Препарат (мг/кг) | Вижило через 30 днів. | Вижило, % |
| Контроль | 20 | -------------------------- | 1 | 5 |
| МЕА | 20 | 150 | 6 | 30 |
| 20 | 200 | 10 | 50 | |
| МЕА+АТФ | 20 | 150+150 | 13 | 65 |
Таким чином, численні експерименти підготували грунт для
перенесення досліджень у клініки, вивчення МЕА на людей.
Більшість похіднихl-цистеїнузменшують ефективну дозу.
радіації та прискорюють процеси відновлення.АЕТ, що застосовується в
профілактичних цілях зменшує пошкодження ядерного апарату клітин
ДіяМЕАзасноване на зниженні споживання кисню організмом
при введенні препарату.
Багато сполук цього класузменшують хімічний мутагенез, і вони
є загальна властивість: у міру збільшення довжини вуглецевого ланцюга захисне
Механізм дії протекторів пов'язаний і з явищем синергізму
одностороннім чи взаємним посиленням дії. Ефект від застосування
вище у комбінаціїl-цистеїн + ціаністий натрійчерез різну дію
препаратів. Також можливе поєднанняl-цистеїнузгістаміном, АТФ,
За даними Александера,гістамінзабезпечує надійний захист при
введення 220 мг/кг.
5-окситриптамін (серотонін)у суміші зацетилхоліномнадає більше
ефективніша дія, ніж при введенні кожного з них окремо. Це
підтверджують експерименти на макаках-резусі.
За деякими данимиаміназиніфенатинполегшують перебіг променевої
хвороби, а5-метоксикриптамін (мексамін)захищає кровотворну тканину.
Також захисною дією має білокстелін, виділений з ядер
деяких клітин риб.
Синергізм властивий поєднаннямl-цистеїнузсульфатом, хлоргідратом та
аскорбінатом стелліну.При введенні цих комбінацій виживання
піддослідних тварин склала 70-80%, що значно вище, ніж при
використання компонентів окремо (20% та 20-40%). Метиловий ефір
стелінавиявляє захисну дію тільки в суміші.
Усі аміни є сильними фармакологічними агентами. Наприклад,
гістамінмає дію на кров'яні судини та кров'яний тиск,
тому його введення у великій кількості небезпечне. Також усі аміни
уповільнюють деструкційні та окисні процеси в організмі.
Ефективністьціаністого натріюпідтверджена дослідами на мишах та на
собаках (у поєднанні зцистеїном, 500 р).
Також радіопротекторами єціанофори-фурфуролціангідрин,
ацетонціангідринта багато інших, що служать інгібіторами тканинного
Нітрат натрію та метгемоглобінутворювачі.
Одним із найважливіших ефектів діїнітрату натріює
зменшення пригнічення поділу клітин, але він, у поєднанні зетиловим
спиртомвикликає розширення капілярів, хоч і підвищує відсоток
виживання тварин до 90% (мишей). Також експерименти проводились
При утворенні метгемоглобіну двовалентне залізо перетворюється на
тривалентне, що служить захистом від рентгенівських та g-променів, оскільки
переноситься менше кисню.
Ці речовини випробовувалися на собаках у комплексі з вітамінами та