Раміприл , Інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки
Інструкція від таблетки.
Головне меню
Тільки найактуальніші офіційні інструкції щодо застосування лікарських засобів! Інструкції до ліків на нашому сайті публікуються в незмінному вигляді, в якому вони додаються до препаратів.
ЛІКИ ПРЕПАРАТИ РЕЦЕПТУРНОГО ВІДПУСТКА ПРИЗНАЧУЮТЬСЯ ПАЦІЄНТУ ТІЛЬКИ ЛІКАРЕМ. ДАНА ІНСТРУКЦІЯ ТІЛЬКИ ДЛЯ МЕДИЧНИХ ПРАЦІВНИКІВ.
Опис діючої речовини Раміпріл/Ramipril.
Формула: C23H32N2O5, хімічна назва: (2S,-[1-[R*(R*),2альфа,3а бета,6а бета]]-1-[2-[[1-(Етоксикарбоніл)-3-фенілпропіл] аміно]-1-оксопропіл]октагідроциклопента[b]пірол-2-карбонова кислота.Фармакологічна група: органотропні засоби/серцево-судинні засоби/інгібітори АПФ.Фармакологічна дія: вазодилатуючий, гіпотензивний, натрійуретичний, кардіопротективний.
Фармакологічні властивості
Раміприл уповільнює продукцію в тканинах ангіотензину 2 та утворення ангіотензину 2 з циркулюючого ангіотензину 1. Раміприл пригнічує ренін-ангіотензинову систему у тканинах, у тому числі й у тканині стінки судин. Уповільнює вивільнення із закінчень нейронів норадреналіну та послаблює судинозвужувальні реакції, які зумовлені збільшенням нейрогуморальної активності. Раміприл знижує деградацію брадикініну та виділення альдостерону. Розширює судини у нирках, індукує реверсію патологічного ремоделювання у системі кровообігу та гіпертрофії лівого шлуночка. Кардіопротективний ефект раміприлу можливий за рахунок впливу на біосинтез простагландинів та стимуляції продукції в ендотелії оксиду азоту (NO). Раміприл знижує загальне периферичнеопір судин (особливо ниркових, меншою мірою шкірних та печінкових, незначно мозкових та м'язових). Підвищує регіонарний кровообіг у внутрішніх органах. Збільшує рівень фібриногену, чутливість тканин до інсуліну, сприяє тромболізу за рахунок активації утворення тканинного активатора плазміногену. При прийомі внутрішньо антигіпертензивний ефект розвивається через 1-2 години, стає максимальним через 4,5-6,5 годин і триває добу та більше. При щоденному прийомі раміприлу гіпотензивна активність поступово протягом 3-4 тижнів підвищується та зберігається при тривалій терапії (протягом 1-2 років). Ефективність раміприлу не залежить від віку, статі та маси тіла хворого. Одноразовий прийом 2,5–20 мг знижує активність АПФ на 60–80% протягом 4 годин та на 40–60% у наступні 24 години. Багаторазовий прийом 2 мг і більше на 90% блокує АПФ протягом 4 годин та на 80% у наступні 24 години.
Раміприл знижує прогресування серцевої недостатності, летальність у віддалений та ранній періоди інфаркту міокарда, частоту розвитку повторних інфарктів, госпіталізацій, покращує якість життя пацієнтів та збільшує виживання. Обмежує зону поширення некрозу, покращує прогноз для життя у хворих на гострий інфаркт міокарда. При прийомі протягом півроку у хворих з набутими та вродженими вадами серця редукує ступінь легеневої гіпертензії. Зменшує тиск у ворітній вені при портальній гіпертензії, уповільнює мікроальбумінурію та погіршення функції нирок у хворих з вираженою діабетичною нефропатією. При недіабетичній нефропатії, що супроводжується нирковою недостатністю та протеїнурією, гальмує подальше погіршення ниркової функції, знижує протеїнурію, можливість збільшення концентрації.креатиніну або розвитку термінальної ниркової недостатності.
У дослідах на тваринах канцерогенних, мутагенних властивостей, впливу на фертильність раміприлу не виявлено. У плодів тварин раміприл викликав розширення ниркових балій та затримку приросту маси тіла.
При вживанні всмоктується приблизно 50-60% препарату (прийом їжі на ступінь всмоктування раміприлу не впливає, але знижує швидкість всмоктування). AUC та концентрація раміприлу при збільшенні дози непропорційно зростають. У печінці при руйнуванні ефірного зв'язку утворюється раміприлат, який у 6 разів активніший за раміприл, також утворюється і неактивні метаболіти (при порушеннях функціонального стану печінки метаболізм уповільнюється). Максимальна концентрація раміприлу досягається протягом 1-2 годин, раміприлату - протягом 2-4 годин, період напіввиведення дорівнює 5,1 годин і 13-17 годин, зв'язування з білками плазми становить 73% і 56% відповідно. 60% раміприлу виводиться із сечею (2% у незміненому вигляді), 40% виводиться із фекаліями, у тому числі і у вигляді метаболітів. При нирковій недостатності збільшується період напіввиведення (до 50 годин та більше) та AUC (у 3-4 рази), зменшується екскреція раміприлу. У літніх пацієнтів відмічено зміну AUC та максимальну концентрацію без вираженого клінічного значення.
Артеріальна гіпертензія; хронічні дифузні хвороби нирок та діабетична нефропатія; хронічна серцева недостатність (включаючи і після гострого інфаркту міокарда у пацієнтів із стабільною гемодинамікою); зменшення можливості розвитку інсульту, інфаркту міокарда або коронарної смерті у хворих на ішемічну хворобу серця, зі збільшеним ризиком серцево-судинних захворювань (у тому числі й пацієнти, які перенесли інфаркт міокарда, аортокоронарне шунтування, надшкірну).транслюмінальну коронарну ангіопластику).
Спосіб застосування раміприлу та дози
Раміприл приймається внутрішньо (незалежно від прийому їжі), гіпертензія – початкова доза – 1 раз на добу 2,5 мг, при тривалій терапії – в 1–2 прийоми 2,5–20 мг/добу. Серцева недостатність у постінфарктному періоді: початкова доза 2 рази на добу по 2,5 мг; у разі неефективності - 2 рази на добу по 5 мг, при вираженій гіпотензії або прийомі діуретиків - 2 рази на добу по 1,25 мг. При нирковій недостатності (рівень креатиніну більше 0,22 ммоль/л і клубочкова фільтрація менше 40 мл/хв) початкова доза дорівнює 1/4 звичайної з поступовим підвищенням до 5 мг на добу (не більше).
Терапія раміприлом проводиться за регулярного контролю лікаря. До терапії (за 1 тиждень) попереднє антигіпертензивне лікування, включаючи і діуретиками, необхідно відмінити (при неможливості відміни діуретиків необхідно скоригувати водно-електролітний баланс та зменшити дози). У пацієнтів із злоякісним перебігом гіпертензії дози необхідно підвищувати поступово, щодобу, під контролем артеріального тиску до досягнення максимального ефекту. При лікуванні раміприлом необхідний моніторинг артеріального тиску, контроль картини периферичної крові (до лікування, перші 3-6 місяців терапії та з періодичними інтервалами надалі до 1 року, особливо у пацієнтів з ризиком розвитку нейтропенії), калію в плазмі, рівня білка, креатиніну , азоту сечовини, функціонального стану нирок, дотримання дієти, маси тіла При розвитку у пацієнта дегідратації та гіпонатріємії необхідне зменшення доз раміприлу. При появі холестатичної жовтяниці та прогресуванні фульмінантного некрозу печінки терапію раміприлом скасовують. Необхідно уникати проведення ЛНП-аферезу, гемофільтрації абогемодіалізу через високопродуктивні мембрани з поліакрилонітрилметааллілсульфату, так як є ймовірність розвитку анафілактоїдних реакцій або анафілаксії. Необхідно пам'ятати, що при застосуванні раміприлу у пацієнтів з аутоімунними синдромами та захворюваннями підвищується можливість розвитку нейтропенії. Гіпосенсибілізаційне лікування може збільшувати ймовірність появи анафілактичних реакцій. Під час терапії раміприлом рекомендується виключити алкогольні напої. З обережністю використовувати раміприл під час роботи водіям транспортних засобів та людям, чиї професії пов'язані з підвищеною концентрацією уваги.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (включаючи до інших інгібіторів АПФ), наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, годування груддю, вагітність, вік після 18 років (ефективність та безпека не визначені).
Обмеження до застосування
Тяжкі аутоімунні хвороби (склеродермія та інші системні колагенози, системний червоний вовчак), стан після пересадки нирки, стеноз артерії єдиної нирки або гемодинамічно значимий двосторонній стеноз ниркових артерій, супресія кісткового мозку (тромбоцитозенія) злоякісна артеріальна гіпертензія, недостатність мозкового або коронарного кровообігу, мітральний, аортальний стеноз або інші обструктивні зміни, що ускладнюють відтік крові із серця; хронічні обструктивні хвороби легень, виражені порушення функціонального стану печінки, цукровий діабет, тяжка ниркова недостатність (при рівні сироваткового креатиніну більше 3,5 мг/дл або 300 мкмоль/л) та гіперкаліємія (понад 5,5 ммоль/л), обмеження натрію дієті або гіпонатріємія, зневодненняорганізму, первинний альдостеронізм, проведення діалізних процедур, одночасний прийом із салуретиками та імунодепресантами, літній вік.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Використання раміприлу протипоказане під час вагітності. До початку терапії необхідно переконатися у відсутності вагітності. Якщо хвора завагітніла під час терапії, необхідно якомога раніше замінити лікарське лікування раміприлом іншу терапію. Якщо цього зробити, то є ризик пошкодження плода, особливо у 1 триместрі вагітності. Вплив раміприлу на плід: зниження артеріального тиску у новонародженого та плода, порушення розвитку нирок плода, порушення функціонального стану нирок, гіпоплазія черепа, гіперкаліємія, олігогідрамніон, деформація черепа, контрактура кінцівок, гіпоплазія легень. На час терапії раміприлом необхідно припинити грудне вигодовування.
Побічні дії раміприлу
Кров і система кровообігу: гіпотензія (включаючи та постуральна), синкопе, стенокардія, серцева недостатність, вертиго, інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, серцебиття, аритмія, гемолітична анемія, панцитопенія, мієлодепресія, тромбоцитопенія, агранулоцит; органи чуття та нервова система: запаморочення, астенія, головний біль, цереброваскулярні порушення, сонливість, амнезія, судоми, розлади сну, депресія, невралгія, парестезія, нейропатія, тремор, порушення зору, зниження слуху; система травлення: нудота, діарея, блювання, підвищення слиновиділення або сухість у порожнині рота, анорексія, дисфагія, диспепсія, біль у животі, запор, гастроентерит, гепатит, панкреатит, зміна рівня трансаміназ, порушення функціонального стану печінки (холестатичнафульмінантний некроз печінки зі смертельним наслідком); система дихання: непродуктивний кашель, інфекції верхніх дихальних шляхів, фарингіт, диспное, синусит, трахеобронхіт, ларингіт, риніт, бронхоспазм; шкірні покриви: пруриго, кропив'янка, висипання, фотосенсибілізація, багатоформна еритема; сечостатева система: порушення функціонального стану нирок, протеїнурія, набряки, олігурія, імпотенція; інші: зниження маси тіла, збільшення рівня креатиніну та азоту сечовини, анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, міалгія, артрит/артралгія, лихоманка, гіперкаліємія, збільшення титру антинуклеарних антитіл, зміна концентрації білірубіну, глюкози, сечової кислоти.
Взаємодія раміприлу з іншими речовинами
Передозування
При передозуванні раміприлом з'являються: гостра гіпотензія, ангіоневротичний набряк, порушення мозкового кровообігу, інфаркт міокарда, тромбоемболія. Необхідно: зниження дози або відміна препарату, промивання шлунка, переведення пацієнта в горизонтальне положення, проведення заходів щодо підвищення об'єму циркулюючої крові (введення ізотонічного розчину хлориду натрію, переливання інших кровозамінних рідин), симптоматичне лікування: епінефрин (внутрішньовенно або підшкірно), гідрокорти ), антигістамінні препарати.