РЕДУКСИН - інструкція із застосування, анотація, побічна дія

Препарат: РЕДУКСИН ®

Активна речовина: non appropriated, sibutramine Код АТХ: A08AA10 КФГ: Препарат для лікування ожиріння центральної дії Коди МКХ-10 (показання): E66 Код КФУ: 16.02.01 Реєстр. номер: ЛС-002110 Дата реєстрації: 09.04.08 Власник реєстр. удост.: АМК-ФАРМ ТОВ

ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА

Капсули №2 блакитного кольору; вміст капсул - порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.

допоміжні речовини: стеарат кальцію.

Склад оболонки капсули: барвник титану діоксид, барвник азорубін, патентований барвник синій, желатин.

10 шт. - упаковки коміркові контурні (алюміній/ПВХ) (3) - пачки картонні. 10 шт. - упаковки коміркові контурні (алюміній/ПВХ) (6) - пачки картонні.

Капсули №2 синього кольору; вміст капсул - порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.

допоміжні речовини: стеарат кальцію.

Склад оболонки капсули: барвник титану діоксид, патентований барвник синій, желатин.

РЕДУКСИН ІНСТРУКЦІЯ ДЛЯ ФАХІВЦЯ. Опис препарату затверджено компанією-виробником.

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ

Комбінований препарат для лікування ожиріння, дія якого обумовлена компонентами, що входять до його складу. Сибутрамін є проліками і виявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних та вторинних амінів), які інгібують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну та норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерівпідвищує активність центральних серотонінових 5-HT-рецепторів та адренорецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення та зниженню потреби в їжі, а також збільшенню термопродукції. Опосередковано активуючи β3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину. Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації у сироватці крові ЛПВЩ та зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти.

Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують МАО; не мають спорідненості до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), адренорецептори (?1, ?2, ?3, ?1, ?2) , допамінові (D1, D2), мускаринові, гістамінові (H1), бензодіазепінові та NMDA-рецептори

Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, має сорбційні властивості та неспецифічну дезінтоксикаційну дію. Зв'язує та виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин та метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.

ФАРМАКОКІНЕТИКА

Всмоктування, розподіл, метаболізм

Після прийому препарату внутрішньо сибутрамін швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, не менше ніж на 77%. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку та біотрансформується за участю ізоферменту CYPЗА4 з утворенням двох активних метаболітів (моно- та дідесметилсибут-рамін). Після прийому разової дози 15 мг Cmax монодесметилсибутраміну становить 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), дідесметилсибутраміну - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Cmax сибутрамін досягається через 1.2 год, активних метаболітів – через3-4 години. Прийом одночасно з їжею знижує Cmax метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 години, не змінюючи AUC. Швидко розподіляється у тканині. Зв'язування сибутраміну з білками плазми становить 97%, а моно- і дідесметилсибутраміну - 94%. Css активних метаболітів у крові досягається протягом 4 днів після початку лікування та приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози.

T1/2 сибутраміну - 1.1 год, монодесметилсибутраміну - 14 год, дідесметилсибутраміну - 16 год. Активні метаболіти піддаються гідроксилювання та кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.

ПОКАЗАННЯ

Для зниження маси тіла за наступних станів:

- Аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м 2 і більше;

- аліментарне ожиріння з ІМТ 27 кг/м 2 і більше у поєднанні з іншими факторами ризику, зумовлені надмірною масою тіла (цукровий діабет типу 2 /інсуліннезалежний/ або дисліпопротеїнемія).

РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ

Редуксин призначають внутрішньо 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендована початкова доза – 10 мг, при поганій переносимості можливий прийом у дозі 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат можна приймати як натще, так і поєднувати з їдою.

Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то дозу збільшують до 15 мг на добу. Тривалість терапії Редуксином не повинна перевищувати 3 місяці у пацієнтів, які недостатньо добре реагують на терапію (тобто яким протягом 3-х місяців лікування не вдається знизити масу на 5% від вихідної маси).тіла). Лікування не слід продовжувати, якщо за подальшої терапії (після досягнутого зниження маси тіла) пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше.

Загальна тривалість терапії не повинна перевищувати 2 років, оскільки щодо більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність та безпеку відсутні.

Терапію Редуксином повинен проводити лікар, який має практичний досвід лікування ожиріння. Прийом препарату слід поєднувати з дієтою та фізичними вправами.

ПОБОЧНА ДІЯ

Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку (часто - 10%, іноді - 1-10%, рідко - ® ; застосування інших препаратів, що діють на ЦНС (наприклад, антидепресантів, нейролептиків) препаратів, що призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла;

- ІХС, декомпенсована хронічна серцева недостатність, вроджені вади серця, оклюзивні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмії, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу);

- неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ вище 145/90 мм.рт.ст.);

- тяжкі порушення функції печінки;

- тяжкі порушення функції нирок;

- Доброякісна гіперплазія передміхурової залози;

- Встановлена лікарська, наркотична або алкогольна залежність;

- лактація (грудне вигодовування);

- дитячий та підлітковий вік до 18 років;

- Літній вік старше 65 років;

- встановлена підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препаратпри наступних станах: аритмії в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумового розвитку та судоми (в т.ч. в анамнезі), порушення функції печінки та/або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні та вербальні тики в анамнезі.

ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ

Препарат не слід застосовувати при вагітності через відсутність достатньо переконливої кількості досліджень безпеки впливу сибутраміну на плід.

Жінки дітородного віку під час прийому Редуксину повинні користуватися контрацептивними засобами.

Редуксин не слід застосовувати в період грудного вигодовування.

особливі вказівки

Редуксин слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла малоефективні - якщо зниження маси тіла протягом 3-х місяців склало менше 5 кг.

Лікування Редуксином ® повинно здійснюватись в рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.

Комплексна терапія ожиріння включає як зміну дієти та способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкої зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла та після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Редуксин змінити свій спосіб життя та звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зниження маси тіла. Пацієнти мають чітко представлятисобі, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря.

У пацієнтів, які приймають Редуксин, необхідно вимірювати артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією (у яких на тлі гіпотензивної терапії рівень артеріального тиску вище 145/90 мм.рт.ст.) цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, при необхідності, через більш короткі інтервали. У пацієнтів, у яких артеріальний тиск двічі при повторному вимірі перевищував рівень 145/90 мм.рт. ст. лікування препаратом Редуксин ® має бути припинено.

Особливої уваги потребує одночасне призначення препаратів, які збільшують інтервал QТ. До цих препаратів належать блокатори гістамінових Н1-рецепторів (астемізол, терфенадін); антиаритмічні препарати, що збільшують інтервал QT (аміодарон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятори моторики ШКТ (цизаприд, пімозід, сертиндол та трициклічні антидепресанти). Обережність слід дотримуватись при застосуванні препарату на тлі станів, які є факторами ризику щодо збільшення інтервалу QT (гіпокаліємія, гіпомагніємія).

Інтервал між прийомом інгібіторів МАО та Редуксину повинен становити не менше 2 тижнів.

Зв'язок між прийомом Редуксину і розвитком первинної легеневої гіпертензії не встановлений, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче диспное (порушення дихання), біль у грудній клітці та набряки на ногах. .

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Прийом препарату Редуксин® може обмежити здатність пацієнта до керування автотранспортом та управління механізмами.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

Є вкрай обмежені дані щодо передозування сибутраміну.

Симптоми: посилення побічних ефектів. Специфічні ознаки передозування невідомі.

Лікування: прийом активованого вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія, при підвищенні артеріального тиску та тахікардії - призначення бета-адреноблокаторів. Специфічного антидоту немає. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також за необхідності проводити підтримуючу симптоматичну терапію. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлена.

ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ

УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК

Препарат відпускається за рецептом.

УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ

Препарат слід зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.