Ревмоксикам розчин для ін’єкцій
Ревмоксикам розчин для ін'єкцій (Solutio Reumoxicam pro injectionibus)
Загальна характеристика.
міжнародна та хімічна назва: mеloxicam (мелоксикам); 4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тіазоліл)-2Н-1, 2-бензотіазин-3-карбоксамід 1, 1-діоксид;
Основні фізико-хімічні характеристики : прозора жовта або зеленувато-жовта рідина;
Склад. 1 мл розчину містить мелоксикаму в перерахунку на 100% речовини - 10 мг;
допоміжні речовини: N-метилглюкамін, гліцин, полоксамер 188, глікофурол, натрію хлорид, 0, 1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін'єкцій.
Форма випуску ліки. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. мелоксикам. Код АТС М01А С06.
Дія ліків. Фармакодинаміка. Ревмоксикам – протизапальний, аналгетичний, жарознижувальний препарат. Механізм дії обумовлений селективним інгібуванням циклооксигенази-2, що призводить до гальмування біосинтезу простагландинів – медіаторів запалення. Завдяки низькій спорідненості з циклооксигеназою-1 препарат у терапевтичних дозах не виявляє негативного впливу на біосинтез цитопротекторних простагландинів у травному тракті та нирках, а також не пригнічує функціональну активність тромбоцитів. Є хондронейтральним препаратом, що не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.
Фармакокінетика. Після внутрішньом'язового введення препарат швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1 годину після введення. Концентрація в плазмі крові при введенні вдіапазон доз 5 – 30 мг/добу дозозалежна. Рівноважна концентрація досягається на 3 – 5-ту добу від початку лікування. Зв'язування із білками плазми становить понад 99%. Ревмоксикам схильний до біотрансформації в печінці, переважно шляхом окислення з утворенням 4-х неактивних метаболітів. Основну роль у метаболізмі мелоксикаму відіграють ферменти CYP2CP та CYP3A4, а також пероксидаза. Об'єм розподілу препарату низький – у середньому 11 л, плазмовий кліренс – 8 мл/хв. Період напіввиведення становить приблизно 20 годин, що дозволяє застосовувати його 1 раз на добу. Виведення з організму відбувається із сечею та калом у рівних пропорціях; 5% добової дози виводиться у незмінному вигляді з калом. Препарат проходить через гістогематичні бар'єри, добре проникає у синовіальну рідину, де його концентрація становить 50% від рівня у плазмі крові.
У осіб похилого віку спостерігається незначне зниження кліренсу плазми (особливо у жінок).
Печінкова та ниркова недостатність не проводять суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму.
Ревматоїдний артрит, остеоартрит, деформуючий остеоартроз, анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерева) та інші запальні та дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом.
Спосіб використання та дози. Препарат призначають дорослим та підліткам старше 15 років по 0, 75 – 1, 5 мл (7, 5 – 15 мг мелоксикаму) 1 раз на добу глибоко внутрішньом'язово. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності запального процесу та вираженості больового синдрому.
Використання препарату можливе протягом перших 3 - 5 діб лікування, після чого слід переходити на прийом лікарських форм мелоксикаму дляперорального застосування.
У пацієнтів із підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів лікування починають із дози 7,5 мг.
Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, максимальна добова доза препарату становить 7,5 мг.
При сумісному застосуванні препарату з іншими лікарськими формами мелоксикаму (таблетки, капсули, суспензія для внутрішнього прийому, супозиторії) сумарна добова доза мелоксикаму не повинна перевищувати 15 мг.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея; рідко - езофагіт, стоматит, відрижка, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, прихована або макроскопічно мабуть шлунково-кишкова кровотеча, транзиторні зміни функції печінки (підвищення рівня печінкових трансаміназ або білірубіну); із частотою менше 0,1% – перфорація кишечнику, коліт, гастрит.
З боку системи кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку центральної та периферичної нервової систем: головний біль; рідко – запаморочення, шум у вухах, сонливість; в окремих випадках – зміни настрою, порушення орієнтації.
З боку серцево-судинної системи: набряки, рідко – підвищення артеріального тиску, тахікардія, припливи крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки.
З боку сечовидільної системи: рідко – зміни лабораторних показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у крові); в окремих випадках – гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, медулярний нирковий некроз, нефротичний синдром.
Дерматологічні реакції: свербіж, висип; рідко – кропив'янка; в окремих випадках – фото-сенсибілізація, бульозні реакції, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Алергічні реакції: в окремих випадках – ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості негайного типу (в т.ч. анафілактичні та анафілактоїдні).
Інші: у окремих випадках – кон'юнктивіт, порушення зору (нечіткість).
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до мелоксикаму та/або компонентів препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів, ("аспіринова" астма). Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, виражена печінкова та ниркова недостатність, одночасний прийом антикоагулянтів (у зв'язку з можливим ризиком розвитку внутрішньом'язової гематоми), вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 15 років.
Передозування. Клінічного досвіду щодо передозування немає. Можливе посилення побічних ефектів. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. Препарат не призначений для внутрішньовенного введення.
З обережністю призначають хворим на захворювання шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам, що отримують антикоагулянтну терапію. У разі виникнення виразки або шлунково-кишкової кровотечі препарат слід відмінити.
З обережністю слід призначати Ревмоксикам пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки, нирок та серця, а також виснаженим та ослабленим хворим.
При стійкому та суттєвому відхиленні показників функції печінки лікування мелоксикамом слід припинити та провести контрольні лабораторні дослідження.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дані, що стосуютьсяФармацевтичні сумісності мелоксикаму відсутні, внаслідок чого розчин мелоксикаму для ін'єкцій не слід змішувати в одному шприці з іншими препаратами.
При одночасному застосуванні мелоксикаму з іншими нестероїдними протизапальними засобами підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень та кровотеч у шлунково-кишковому тракті.
Слід уникати одночасного застосування препарату з антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами через збільшення ризику розвитку кровотеч.
Мелоксикам може спричиняти затримку натрію, калію, рідини, внаслідок чого у пацієнтів зі схильністю зростає ризик прогресування серцевої недостатності та артеріальної гіпертензії.
Мелоксикам знижує ефективність бета-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, вазодилататорів, діуретиків, салуретиків, внутрішньоматкових контрацептивів.
Мелоксикам може посилити гематотоксичність метотрексату, тому при одночасному їх застосуванні необхідний лабораторний контроль периферичної крові. Мелоксикам посилює нефротоксичність циклоспорину, тому при одночасному застосуванні слід контролювати функцію нирок.
При одночасному застосуванні мелоксикаму з препаратами літію відзначається підвищення рівня літію у плазмі. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму.
Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму з пероральними гіпоглікемізуючими препаратами. Не виявлено клінічно значущої взаємодії з антацидами, циметидином, дигоксином та фуросемідом при одночасному застосуванні.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей та захищеному від світла місці, при температурі від 8°С до 25°С.