Резерпін (Reserpinum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання та формула

Зміст

Структурна формула

резерпін

українська назва

Латинська назва речовини Резерпін

Хімічна назва

Метиловий ефір (3бета,16бета,17альфа,18бета,20альфа)-11,17-диметокси-18-[(3,4,5-триметоксибензоїл)окси]йохімбан-16-карбонової кислоти

Брутто-формула

Фармакологічна група речовини Резерпін

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Характеристика речовини Резерпін

Алкалоїд раувольфії зміїної. Білий або білий з жовтим відтінком порошок дрібнокристалічний. Легко розчинний у крижаній оцтовій кислоті та хлороформі, дуже мало розчинний у воді, етанолі, ефірі.

Фармакологія

Викликає стійке зниження артеріального тиску. Симпатолітик: у пресинаптичних закінченнях постгангліонарних волокон симпатичного відділу вегетативної нервової системи стимулює вивільнення з везикул норадреналіну з одночасним порушенням його транспорту, що швидко виснажує запаси медіатора. Має аналогічну дію в нейронах головного мозку, сприяючи зниженню вмісту в них дофаміну, серотоніну та інших нейромедіаторів та зумовлюючи розвиток нейролептичного ефекту.

Добре всмоктується із ШКТ. З білками плазми зв'язується слабо. Піддається біотрансформації у печінці з утворенням неактивних метаболітів. T1/2 у початковій фазі становить 4,5 год, у термінальній — 48–168 год. Протягом 4 днів 60% виводиться з фекаліями, переважно у незміненому вигляді та 8% — нирками (менше 1% у незміненому вигляді).

Ефект розвивається через кілька днів і досягає максимуму через 3-6 тижнів. Тривалість дії 1-6 тижнів.

Застосування речовини Резерпін

Протипоказання

Гіперчутливість, епілепсія, хвороба Паркінсона, депресія(в т.ч. в анамнезі), виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний гастрит, виразковий коліт, дихальна недостатність, бронхіальна астма, феохромоцитома, жовчно-кам'яна хвороба, закритокутова глаукома, брадикардія, брадикардія, судин головного мозку, нефросклероз, супутнє лікування інгібіторами МАО, вагітність, годування груддю.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Категорія дії на плід за FDA -C.

Побічні дії речовини Резерпін

З боку нервової системи та органів чуття:екстрапірамідні розлади, головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, безсоння, депресивний стан, тривожність, підвищена стомлюваність, гіпорефлексія, порушення концентрації уваги, гіперемія слизової оболонки очей.

З боку органів ШКТ:нудота, блювання, діарея, біль у животі, шлунково-кишкові кровотечі, анорексія, ксеростомія.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):брадикардія, аритмія, біль у грудях, периферичні набряки.

Інші:набряклість і сухість слизових оболонок носа, утруднене та прискорене сечовипускання, збільшення маси тіла, зниження лібідо та/або потенції, алергічні реакції.

Взаємодія

Підсилює ефекти алкоголю, засобів, що пригнічують ЦНС, бета-адреноблокаторів, антидепресантів (інгібіторів МАО), гіпотензивних препаратів, частішають побічні реакції при призначенні серцевих глікозидів та хінідину. Знижує ефективність протипаркінсонічних засобів та симпатоміметиків.

Передозування

Симптоми:падіння АТ, брадикардія, пригнічення ЦНС, кошмарні сновидіння, кома, гіпотермія, міоз, тремор,паркінсонізм, діарея, блювання; при тривалому застосуванні у високих дозах – порушення функції печінки.

Лікування:симптоматичне: внутрішньовенна інфузія рідини, надання положення з піднятими ногами, при необхідності внутрішньовенна інфузія пресорних амінів.