Рисперидон - це
Рісперидон(англ.Risperidone) — атиповий антипсихотичний засіб, похідний бензізоксазолу, розроблений компанією Janssen Pharmaceutica і вперше схвалений до застосування в 1993 році.
Застосовується найчастіше для лікування психозів: при шизофренії, а також у терапії деяких форм біполярного розладу та психотичної депресії.
Зміст
Фармакодинаміка
Має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2 і дофамінових D2 рецепторів. Зв'язується з α1 адренорецепторами і, при дещо меншій афінності, з гістаміновими H1 та α2 адренорецепторами. Не має спорідненості до холінорецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом зниження продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає дещо менш виражене пригнічення моторної активності та менш індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотонінових та допамінових рецепторів у ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.
Фармакокінетика
Застосування
Підвищена чутливість до рисперидону.
Застосування у період вагітності та грудного вигодовування
Застосування при вагітності можливе, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Використання в педіатрії
Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.
Режим дозування
індивідуальний. Початкова доза длядорослих становить 0.25-2 мг на добу, на 2-й день - 4 мг на добу. Далі дозу можна зберегти на колишньому рівні, або, при необхідності, скоригувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза в залежності від показань знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози. При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки та нирок рекомендується початкова доза по 0,5 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу. Максимальні дози: при застосуванні рисперидону в дозі більше 10 мг на добу не спостерігається підвищення ефективності порівняно з меншими дозами, але зростає ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону у дозах понад 16 мг на добу не вивчена, тому подальше перевищення дози не допускається.
Побічна дія
З боку нервової системи:нерідко - безсоння, ажитація, тривога, головний біль, сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, неясність зору, іноді - екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія) , гостра дистонія), манія або гіпоманія, інсульт (у літніх хворих з сприятливими факторами), а також гіперволемія (або через полідипсію, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно або особи), злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості та підвищення рівня креатинфосфокінази), порушення терморегуляції та епілептичні напади.
З бокутравної системи: запори, диспепсія, нудота або блювання, біль у животі, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, сухість у роті, гіпо-або гіперсалівація, анорексія та/або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.
З боку серцево-судинної системи:іноді ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія або підвищення артеріального тиску.
З боку органів кровотворення:нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку ендокринної системи:галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія та загострення існував раніше цукрового діабету.
З боку сечостатевої системи:найчастіше - пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія, нетримання сечі, рідко - пухлина надниркових залоз.
З боку шкірних покривів:сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.
особливі вказівки
Ризик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений у початковому періоді добору дози. У разі виникнення гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози.
При застосуванні препаратів, що мають властивості антагоністів допамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно мови та/або особи). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає появу екстрапірамідних симптомів меншою мірою, ніж класичні нейролептики. З появою симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про відміну всіх антипсихотичних засобів. У разі розвитку ЗНС необхідно відмінити всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон.
З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів із хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення цього захворювання.
Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. З огляду на це рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією.
Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії.
При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути та, за необхідності, зменшити.
У період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
У період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення концентрації рисперидону у плазмі.
При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами та бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону у плазмі крові.
При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допамінових рецепторів.
При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі крові.