САФОЦИД - інструкція із застосування та анотація
Препарат: САФОЦИД Активна речовина: azithromycin, fluconazole, secnidazole Код АТХ: J01FA10 КФГ: Комбінований препарат з протипротозойною, протигрибковою та антибактеріальною дією Рег. номер: ЛС-002448 Дата реєстрації: 29.12.06 Власник реєстр. удост.: LYKA LABS Ltd.
ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Набір таблеток трьох видів:
Таблетки рожевого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком; на зламі - рожевого кольору (1 шт. у блістері).
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат двоосновний (безводний), натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, барвник "червоний лак 4R".
Таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, капсулоподібної форми, двоопуклі, з ризиком; на зламі - ядро білого або майже білого кольору. (1 шт. у блістері).
| Таблетки | 1 таб. |
| азитроміцин | 1 г |
допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, натрію кроскармеллозу, повідон К-30, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (безводний).
Склад оболонки: гіпромелоза, діетилфталат, тальк (магнію гідросиликат очищений), титану діоксид, макрогол 4000, барвник "черепний лак 4R".
Таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, капсулоподібні, двоопуклі, з ризиком; на зламі - білого або майже білого кольору (2 шт. у блістері).
| Таблетки | 1 таб. |
| секнідазол | 1 г |
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний (безводний), натрію крохмалю гліколат, повідон-30, очищений тальк, магнію стеарат.
Склад оболонки: гідроксипропілметилцелюлоза, діетилфталат, очищений тальк, титану діоксид, макрогол 4000.
4 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
Опис препарату заснований на офіційно затвердженій інструкції із застосування.
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Комбінований набір, що містить протигрибковий препарат, антибіотик та протимікробний препарат із протипротозойною активністю.
Флуконазол - протигрибковий препарат, похідне триазолу, є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів.
Ефективний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показано також активність флуконазолу на моделях ендемічних мікозів, включаючи інфекції, викликані Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis та Histoplasma capsulatum.
Азитроміцин - антибіотик широкого спектра дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. При створенні в осередку запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.
Активний щодо грампозитивних коків: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококів груп C, F і G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae та Gardnerella vaginalis;деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азітроміцин неактивний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.
Секнідазол - протимікробний бактерицидний препарат, синтетичне похідне нітроімідазолу.
Активний щодо облігатних анаеробних бактерій (споро- та неспороутворюючих), збудників деяких протозойних інфекцій: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.
Секнідазол неактивний щодо аеробних бактерій.
Підвищує чутливість пухлин до опромінення, спричиняє сенсибілізацію до етанолу (дисульфірамоподібну дію). Взаємодіє з ДНК, викликає порушення спіральної структури, розрив ниток, придушення синтезу нуклеїнових кислот та загибель клітини.
ФАРМАКОКІНЕТИКА
Флуконазол
Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить 90%. При прийомі натще у дозі 150 мг Cmax у плазмі крові становить 90% від вмісту в плазмі при внутрішньовенному введенні - 2.5-3.5 мг/л. Одночасне вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату, прийнятого внутрішньо. Cmax у плазмі досягає піку через 0.5-1.5 год після прийому. Концентрація у плазмі знаходиться у прямо пропорційній залежності від дози.
Введення ударної дози (у перший день), що в 2 рази перевищує звичайну добову дозу, дозволяє досягти концентрації, що відповідає 90% Css, до 2 дня. При прийомі препарату 1 раз на добу 90% рівень Css досягається до 4-5 днів лікування.
Vd наближається до загального вмісту води у організмі. Зв'язування з білками плазми – 11-12%.
T1/2 флуконазолустановить близько 30 год.
Приблизно 80% виводиться із сечею у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний КК. Метаболітів флуконазолу у периферичній крові не виявлено.
Азитроміцин
Після прийому внутрішньо азитроміцин швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільністю. При дозі 300 мг Cmax азитроміцину в плазмі досягається через 2.5-2.96 год і становить 0.4 мг/л. Біодоступність становить 37%.
Азитроміцин добре проникає у дихальні шляхи, органи та тканини урогенітального тракту (в т.ч. у передміхурову залозу), у шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-15 разів вища, ніж у плазмі крові) та тривалий T1/2 обумовлені низьким зв'язуванням кларитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися в середовищі з низьким pH, що оточує лізосоми. Це своє чергу визначає великий Vd - 31.1 л/кг і високий плазмовий кліренс.
Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин у місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вища, ніж у здорових тканинах (в середньому на 24-34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, еритроміцин не істотно впливає на їх функцію. Азітроміцин зберігається у бактерицидних концентраціях в осередку запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні та 5-денні) курси лікування.
Метаболізується в печінці шляхом деметилювання, метаболіти, що утворюються, неактивні.
Виведення азитроміцину з плазми крові проходить у 2 етапи: T1/2 становить 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату та 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.
Секнідазол
Всмоктування та розподіл
Висока абсорбція, біодоступність становить 80%. Після одноразового прийому в дозі 2 г Tmax становить 4 год.
Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком.
Метаболізм та виведення
Метаболізується у печінці.
Виводиться із сечею протягом 72 годин (16% дози).
ПОКАЗАННЯ
Поєднані інфекції сечостатевого тракту, що передаються статевим шляхом:
- Супутні специфічні та неспецифічні цистити, уретрити, вульвовагініти, цервіцити.
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ
Препарат слід приймати внутрішньо – одночасно всі 4 таб. (1 таб. флуконазолу, 1 таб. азитроміцину та 2 таб. секнідазолу), що входять до складу блістера, за 1 год до їди або через 2 год після їди одноразово.
ПОБОЧНА ДІЯ
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – порушення ритму серця.
З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, порушення травлення, болі в животі, метеоризм, відсутність апетиту.
З боку органів чуття: рідко – порушення смаку.
Порушення з боку системи кровотворення: лейкопенія.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, анафілактичні реакції.
Інші: дуже рідко – головний біль, запаморочення, стоматит.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
- Органічні захворювання ЦНС;
- одночасне застосування терфенадину, астемізолу або інших препаратів, що подовжують інтервал QT;
- Підвищена чутливість до флуконазолу та іншим азольнимз'єднань;
- Підвищена чутливість до азитроміцину та інших макролідів;
- Підвищена чутливість до секнідазолу та інших нітроімідазолів.
З обережністю слід застосовувати препарат одночасно з цизапридом, рифабутином або іншими препаратами, що метаболізуються ізоферментами системи цитохрому P450.
ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ
Сафоцид протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
Одночасне застосування флуконазолу та пероральних гіпоглікемічних засобів у хворих на цукровий діабет допускається, проте лікар повинен мати на увазі можливість розвитку гіпоглікемії.
При одночасному призначенні варфарину та азитроміцину необхідний ретельний контроль протромбінового часу.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Дані про передозування препарату Сафоцид не надано.
ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ
Флуконазол
При одночасному застосуванні флуконазолу та варфарину збільшується протромбіновий час у середньому на 12%. У зв'язку з цим рекомендується ретельно стежити за показниками протромбінового часу у пацієнтів, які одержують препарат у поєднанні з кумариновими антикоагулянтами.
Флуконазол збільшує T1/2 з плазми пероральних гіпоглікемічних засобів - похідних сульфонілсечовини (в т.ч. хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, толбутамід) у здорових людей. Одночасне застосування флуконазолу та пероральних гіпоглікемічних засобів допускається, але лікареві слід мати на увазі можливість розвитку гіпоглікемії.
Пацієнти, які отримують високі дози теофіліну або мають ймовірність розвитку теофілінової інтоксикації, повинні знаходитися під наглядом з метою ранньоговиявлення симптомів передозування теофіліну, т.к. Прийом флуконазолу призводить до зниження середньої швидкості кліренсу теофіліну з плазми.
Протипоказано одночасне застосування флуконазолу з терфенадіом, астемізолом або іншими препаратами, які подовжують інтервал QT.
При одночасному застосуванні флуконазолу з цизапридом, рифабутином або іншими препаратами, що метаболізуються ізоферментами системи Р450, слід бути обережними.
Азитроміцин
Антациди (алюміній та магнійвмісні), етанол та їжа уповільнюють та знижують абсорбцію азитроміцину.
При одночасному застосуванні варфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, проте при взаємодії макролідів та варфарину можливе посилення антикоагулянтного ефекту. Слід ретельно контролювати протромбіновий час у пацієнтів.
При одночасному застосуванні азитроміцину з дигоксином концентрація останнього у плазмі підвищується.
При одночасному застосуванні азитроміцину з ерготаміном або дигідроерготаміном посилюється токсична дія (вазоспазм, дизестезія).
Азитроміцин уповільнює виведення та підвищує концентрацію в плазмі та токсичність циклосерину, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також лікарських засобів, що піддаються мікросомальному окисленню (в т.ч. карбамазепін, терфенадин, циклоспорини, гексобарі д, бромокриптин , фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, теофілін та інші ксантинові похідні), за рахунок інгібування мікросомального окиснення в гепатоцитах азитроміцином.
Лінкозаміни послаблюють, тетрациклін та хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину.
Секнідазол
Посилює гіпоглікемічний ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів. При сумісному застосуванні з етанолом можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (в т.ч. спазми в животі, нудота, блювання, головний біль, приплив крові до обличчя).
УМОВИ ВІДПУСТКИ З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ