Сакур (Sakure)
Another Dimension
Знайти ціну:
Форма випуску:
| Таблетки, вкриті оболонкою | 1 таб. |
| лацидипін | 2 мг |
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 7 шт. - блістери (2) - пачки картонні. 7 шт. - блістери (3) - пачки картонні. 7 шт. - блістери (4) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (4) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (3) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
| Таблетки, вкриті оболонкою | 1 таб. |
| лацидипін | 4 мг |
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 7 шт. - блістери (2) - пачки картонні. 7 шт. - блістери (3) - пачки картонні. 7 шт. - блістери (4) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (4) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (3) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (2) - пачки картонні. 10 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (1) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (2) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (3) - пачки картонні. 14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка
Лацидипін є блокатором «повільних» кальцієвих каналів із групи похідних дигідропіридину. Зменшує надходження кальцію через потенціалзалежні кальцієві канали (в основному L-типу) до кардіоміоцитів і гладком'язових клітин коронарних і периферичних артерій; у високихдозах знижує вивільнення кальцію із внутрішньоклітинних депо. Роз'єднує процеси збудження та скорочення в міокарді, гладких м'язах судин, опосередковані тропоміозином, тропоніном та кальмодуліном. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний струм кальцію, не впливає на тонус вен, синоатріальний та атріовентрикулярний вузли, не має негативної інотропної дії, викликає дилатацію периферичних артеріол та зменшення загального периферичного опору судин.
Лацидипін розширює периферичні артеріоли, зменшує загальний периферичний судинний опір та знижує артеріальний тиск. Має антиатерогенний ефект.
При застосуванні лацидипіну у дозі 4 мг спостерігається мінімальне подовження інтервалу QT.
У пацієнтів після трансплантації нирки, які приймали циклоспорин, лацидипін усуває спричинені циклоспорином зниження ниркового кровотоку та швидкості клубочкової фільтрації.
Лацидипін не впливає на автоматизм синоатріального вузла та не уповільнює проведення збудження через атріовентрикулярний вузол.
Немає даних про те, що лацидипін порушує толерантність до глюкози або знижує ефективність гіпоглікемічної терапії.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо лацидипін швидко, але незначною мірою всмоктується із ШКТ і піддається інтенсивному метаболізму при «первинному проходженні» через печінку. Абсолютна біодоступність лацидипіну становить приблизно 10%.
Максимальна концентрація лацидипіну в плазмі досягається через 30-150 хв. Лацидипін має дуже високу (більше 95%) здатність зв'язуватися з білками плазми (альбуміном і α1-кислим глікопротеїном).
Лацидипін піддається метаболізму головним чином печінці з утворенням чотирьохосновних метаболітів, що мають незначну фармакологічну активність.
Метаболізм у печінці відбувається за участю ізоферменту CYP3A4. Немає даних, які б підтверджували здатність лацидипіну індукувати або інгібувати ізоферменти цитохрому Р450.
Приблизно 70% від прийнятої внутрішньо дози лацидипіну виводиться у вигляді метаболітів через кишечник, а частина дози, що залишилася, - у вигляді метаболітів через нирки.
При досягненні рівноважної концентрації T1/2 лацидипін варіює від 13 до 19 годин.
Показання до застосування:
Лацидипін застосовується як монотерапія або комбінація з іншими гіпотензивними лікарськими засобами, наприклад бета-адреноблокаторами, діуретиками або інгібіторами АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту).
Належить до хвороб:
Протипоказання:
- підвищена чутливість до лацидипіну, інших похідних дигідропіридину та інших компонентів препарату;
- Тяжкий стеноз аорти;
- Гострий інфаркт міокарда (протягом 1 місяця після перенесеного гострого інфаркту міокарда);
- Природжений дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози (препарат містить лактозу);
- Вагітність, період лактації;
- вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
Пацієнтам з порушеннями внутрішньосерцевої провідності, з низьким серцевим викидом, при нестабільній стенокардії, при вродженому та набутому (документально підтвердженому) подовженні інтервалу QT, при одночасному застосуванні з лікарськими препаратами, здатними викликати подовження інтервалу QT, такими, як антиаритмічні препарати трициклічні антидепресанти, деякі антипсихотичні засоби(нейролептики), антибіотики (наприклад, еритроміцин) та деякі блокатори Н1-гістамінових рецепторів (наприклад, терфенадин).
Слід бути обережними при застосуванні лацидипіну у пацієнтів з порушеннями функції печінки, у тому числі у пацієнтів з печінковою недостатністю (10 балів і більше за шкалою Чайлд-П'ю), оскільки антигіпертензивний ефект препарату у них може бути більш вираженим.
Враховуючи можливість блокаторів «повільних» кальцієвих каналів впливати на функцію синоатріального та атріовентрикулярного вузла, лацидипін необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів із супутніми порушеннями провідності.
Спосіб застосування та дози:
Всередину, бажано вранці, незалежно від часу їди. Початкова доза становить 2 мг один раз на день. При лікуванні артеріальної гіпертензії необхідно орієнтуватися на тяжкість захворювання та індивідуальну реакцію пацієнта на лікування.
При необхідності можливе збільшення дози до 4 мг на добу та навіть до 6 мг на добу після закінчення часу, необхідного для досягнення терапевтичного ефекту. Зазвичай у клінічній практиці цей період становить не менше 3-4 тижнів, якщо тільки стан пацієнта не вимагає швидшого збільшення дози.
У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушенням функції нирок і печінки корекції дози препарату не потрібно.
Побічна дія:
У деяких пацієнтів можуть виникати легкі побічні ефекти, пов'язані з розширенням периферичних судин. Найчастішими є такі побічні ефекти як головний біль, запаморочення, припливи крові до шкіри обличчя, відчуття серцебиття. Вони зазвичай носять минущий характер і, як правило, зникали в процесі подальшої терапії при продовженні застосування лацидипіну врекомендованої дози.
До рідкісних побічних ефектів належать астенія, шкірні висипання (включаючи еритему та свербіж), функціональні розлади шлунка, нудота, поліурія та гіперплазія ясен.
Як і інші препарати дигідропіридинового ряду, у невеликої кількості пацієнтів препарат викликає загострення стенокардії зазвичай на початку лікування. До цього побічного ефекту найбільше схильні пацієнти з клінічно вираженою ішемічною хворобою серця.
Препарат не викликає значних змін показників крові та біохімічних. У дуже поодиноких випадках спостерігається оборотне підвищення рівня лужної фосфатази у плазмі крові.
З боку нервової системи:головний біль, запаморочення, тремор, депресія, лабільність настрою.
З боку серцево-судинної системи:відчуття серцебиття, тахікардія, «припливи» крові до шкіри обличчя, погіршення перебігу супутньої стенокардії (виявлено у невеликої кількості пацієнтів зазвичай на початку лікування, більш ймовірно у пацієнтів, з клінічно вираженою ішемічною хворобою серця), непритомність, виражене зниження артеріального тиску.
З боку ШКТ:дискомфорт у шлунку, нудота, запор, гіпертрофічний гінгівіт.
З боку шкіри та підшкірних тканин:алергічні реакції, висипання на шкірі (включаючи еритему і свербіж), ангіоневротичний набряк, кропив'янка.
З боку нирок та сечовивідних шляхів:поліурія.
Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень:оборотне підвищення активності лужної фосфатази.
Загальні реакції:астенія, периферичні набряки, слабкість.
Якщо будь-які з вказаних в інструкції побічних ефектів посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте процього лікаря.
Передозування:
Симптоми:виражене зниження АТ, тахікардія (пов'язана з тривалим розширенням периферичних судин), порушення синоатріальної провідності та атріовентрикулярної провідності, брадикардія, сплутаність свідомості, ступор, нудота, блювання, метаболічний ацидоз.
Найімовірніше передозування лацидипіну може виявлятися симптомами тривалої вазодилатації: артеріальною гіпотензією та тахікардією.
Лікування:симптоматичне (специфічного антидоту немає).
Застосування при вагітності та годуванні груддю:
Застосування препарату під час вагітності та грудного вигодовування не рекомендується. При необхідності застосування препарату в період грудного вигодовування годування груддю слід припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Можливе поєднане застосування лацидипіну та інших гіпотензивних препаратів, наприклад, діуретиків, β-адреноблокаторів або інгібіторів АПФ.
Будь-яких взаємодій лацидипіну з дигоксином, толбутамідом та варфарином не виявлено. Концентрація лацидипіну в плазмі може підвищуватися при одночасному прийомі з циметидином.
Грейпфрутовий сік знижує метаболізм та біодоступність лацидипіну, як і інших препаратів – похідних дигідропіридинового ряду. Лацидипін не можна запивати грейпфрутовим соком.
Оскільки лацидипін піддається метаболізму за допомогою ізоферменту CYP3A4, індуктори та інгібітори цього ізоферменту можуть впливати на метаболізм та виведення лацидипіну. Гіпотензивну дію лацидипіну послаблюють нестероїдні протизапальні засоби (затримка натрію та блокування синтезу простагландинів нирками) та естрогени (затримка натрію).
У пацієнтів, які приймають циклоспорин, лацидипінусуває спричинене циклоспорином зниження ниркового кровотоку та швидкості клубочкової фільтрації.
Одночасне застосування лацидипіну з кортикостероїдами та тетракозактидом може знижувати антигіпертензивну дію препарату.
Особливі вказівки та запобіжні заходи:
У період лікування необхідно бути обережними при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. У період лікування необхідно вживати стандартних заходів для контролю функціональної активності міокарда та АТ. При появі нападів стенокардії або при посиленні стенокардії після початку терапії Сакуром, а також при вираженій гіпотензії препарат необхідно відмінити.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Викликає запаморочення, у зв'язку з чим необхідно бути обережними при керуванні транспортними засобами або механізмами, що рухаються.
При порушеннях функції нирок
У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція доз не потрібна.
При порушеннях функції печінки
Пацієнтам з порушеннями функції печінки слід бути обережними.
Застосування у літньому віці
У пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.
Застосування у дитячому віці
Препарат протипоказаний дітям віком до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
Умови зберігання:
У сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25°С.