Салтиказон-натив інструкція із застосування, опис препарату
Діюча речовина
Салметерол* + Флутіказон* (Salmeterol* + Fluticasone*)
R03AK06 Салметерол + Флутіказон
Фармакологічна група
- Бронходилатируючий засіб комбінований (бета2-адреноміметик селективний + глюкокортикостероїд місцевий) [Бета-адреноміметики у комбінаціях]
| Порошок для інгаляцій дозований | 1 капс. |
| активні речовини: | |
| салметеролу ксинафоат | 72,5/72,5/72,5 мкг |
| (У перерахунку на салметерол - 50/50/50 мкг) | |
| флутиказону пропіонат | 100/250/500 мкг |
| допоміжні речовини:натрію бензоат - 2/2/2 мг; лактози моногідрат - до 12/12/12 мг | |
| капсули желатинові | |
| корпус капсули:індиготин - -/0,3/-%; заліза оксид жовтий - -/1,7143/-%; азорубін - -/-/0,0016%; діамантовий чорний - -/-/0,0958%; патентований синій - -/-/0,1643%; хіноліновий жовтий - -/-/1,1496%; титану діоксид - 2/2/1,3333%; желатин - до 100/до 100/до 100% | |
| кришечка капсули:азорубін - -/-/0,0016%; діамантовий чорний - -/-/0,0958%; патентований синій - -/-0,1642%; хіноліновий жовтий - -/-/1,1496%; титану діоксид - 2/1/1,3333%; желатин - до 100/до 100/до 100% |
Опис лікарської форми
Доза 50 мкг+100 мкг:тверді желатинові капсули № 3, корпус - білого кольору, кришечка - білого кольору.
Доза 50 мкг+250 мкг:тверді желатинові капсули № 3, корпус - білого кольору, кришечка - зеленого кольору.
Доза 50 мкг+500 мкг:тверді желатинові капсули № 3, корпус - зеленого кольору, кришечка - зеленого кольору.
Содержиме капсул- порошок білого або майже білого кольору.
Фармакологічна дія
Фармакологічний вплив - бета-адреноміметичний, глюкокортикоїдний, бронходилатувальний.
Фармакодинаміка
Салтиказон®-натив — комбінований препарат, що містить салметерол і флутиказону пропіонат, які мають різні механізми дії. Салметерол запобігає виникненню бронхоспазму, флутиказону пропіонат покращує легеневу функцію та запобігає загостренню. Препарат Салтиказон®-натив може бути альтернативою для пацієнтів, які одночасно отримують агоніст β2-адренорецепторів та інгаляційний кортикостероїд з різних інгаляторів. Салметерол - це селективний довготривалий (до 12 годин) агоніст β2-адренорецепторів, що має довгий бічний ланцюг, який зв'язується із зовнішнім доменом рецептора.
Фармакологічні властивості салметеролу забезпечують захист від бронхоконстрикції, що індукується гістаміном, і більш тривалу бронходилатацію (тривалістю не менше 12 годин), ніж агоністи β2-адренорецепторів короткої дії. Початок бронхолітичного ефекту протягом 10-20 хв.
Салметерол вважається сильним та тривало діючим інгібітором вивільнення з легеневої тканини людини медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, ЛТ та ПГD2. Салметерол пригнічує ранню та пізню фази відповіді на інгаляційні алергени; результат триває більше 30 годин після введення одного дозування, коли бронходилатируюча дія вже відсутня.
Одноразове введення салметеролу послаблює гіперреактивність бронхіального дерева. Це свідчить про те, що салметерол крім бронхолітичного ефекту має додаткову дію, клінічна значущість якої остаточно не встановлена.
Флутиказону пропіонатсинтетичний глюкокортикостероїд для місцевого застосування, покращує легеневу функцію і запобігає загостренню.
Флутиказона пропіонат інгібує приплив опасистих клітин, еозинофілів, лімфоцитів, макрофагів, нейтрофілів, зменшує продукцію та вивільнення медіаторів запалення та інших біологічно активних речовин (в т.ч. гістаміну, ПГ, ЛТ та цитокінів), залучених до всмоктування. Внаслідок цього знижується проникність капілярів, зникає ексудація, зменшується секреція слизу слизовими залозами, відновлюється прохідність бронхіального дерева.
Фармакокінетика
Одночасне інгаляційне введення салметеролу та флутиказону пропіонату не впливає на фармакокінетику кожної з цих речовин. Навіть незважаючи на дуже низьку концентрацію ліків Салтиказон®-натив у плазмі, заборонено виключити його взаємодію з іншими субстратами та інгібіторами ізоферменту СYР3A4.
Всмоктування та розподіл.Після інгаляційного введення абсолютна біодоступність флутиказону пропіонату у здорових людей становить 10–30% від номінального дозування. У пацієнтів з ХОЗЛ та бронхіальною астмою спостерігаються нижчі концентрації флутиказону пропіонату у плазмі крові. Системна абсорбція відбувається в основному в легенях, причому спочатку вона інтенсивніша, проте потім уповільнюється.
Частина інгальованого дозування може бути проковтнута, проте внаслідок слабкої розчинності флутиказону пропіонату у воді та інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку системний вплив мінімальний. Біодоступність флутиказону пропіонату при його всмоктуванні із шлунково-кишкового тракту становить менше 1%.
Між збільшенням інгаляційного дозування та концентрацією флутиказону пропіонату у плазмі спостерігається пряма залежність.
Vssфлутиказон пропіонату становить близько 300 л.
Ступінь зв'язування з білками плазми становить приблизно 91%.
Метаболізм та виведення.За участю ізоферменту CYP3A4 флутиказону пропіонат швидко елімінується з крові з утворенням неактивного карбоксильного метаболіту.
Пропіонат флутиказону має високий плазмовий кліренс (1150 мл/хв).
Кінцевий T1/2 становить приблизно 8 год.
Нирковий кліренс незміненого флутиказону пропіонату незначний (Зберігати у недоступному для дітей місці).
Термін придатності препарату Салтиказон®-натив
Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.