Сертралін Гексал Пігулки, покриті плівковою оболонкою інструкція, опис PharmPrice

покриті

  • ATX класифікація: N06AB06 Сертралін
  • Мнн або групувальне найменування: Сертралін
  • Фармакологічна група:
  • Виробник: Невідомо
  • Власник ліцензії: Невідомо
  • Країна: Невідомо

Інструкція з медичного застосування лікарського засобу

Сертралін ГЕКСАЛ

Міжнародна непатентована назва

Пігулки, покриті плівковою оболонкою 50 мг та 100 мг

Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

активна речовина - сертраліну гідрохлорид 55,95 мг або 111,90 мг (еквівалентносертраліну) 50 мг або 100 мг,

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфату дигідрат, гідроксипропілцелюлоза (тип EF), натрію крохмалагліколят (тип А), магнію стеарат, гіпромеллоза 5 cps, тальк мікронізований, титану діоксид (Е171).

Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, капсулоподібної форми, з ризиком і написом SE50 або SE100 на одній стороні.

Антидепресанти. Серотоніну зворотного захоплення інгібіториселективні.

Код АТС N06AB06

Всмоктування. Після прийому внутрішньо 50-200 мг сертраліну на добу понад 14 днів, максимальна плазмова концентрація досягається у людей через 4,5-8,4 години. З урахуванням ступеня відновлення у сечі та фекаліях можна припускати, що всмоктування після прийому внутрішньо становить як мінімум 70%. Біодоступність зменшується внаслідок ефекту першого проходження через печінку. Біодоступність суттєво не залежить від їди.

Розподіл. Приблизно 98% циркулюючої активної речовини зв'язується з білками плазми. Стаціонарні концентрації досягаються приблизно через 1тиждень після прийому препарату із частотою один раз на добу.

Метаболізм. Сертралін активно метаболізується в печінці при першому проходженні. Доведено in vitro, що основним метаболітом у плазмі є N-дезметилсертралін, який набагато менш активний (майже в 20 разів), ніж сертралін, а доказ його активності in vivo відсутній. Період напіввиведення N-дезметилсертраліну коливається від 62 до 104 годин. Сертралін і N-дезметилсертралін піддаються великому метаболізму, а кінцеві метаболіти в рівних кількостях екскретуються з фекаліями та сечею. Тільки невелика кількість незміненого сертраліну (менше 0,2%) виводиться із сечею. Дослідження in vitro показали, що метаболізм сертраліну обумовлений головним чином ферментом CYP 3A4 при лише невеликій участі CYP 2D6. У звичайній дозі 50 мг сертралін демонструє лише незначний вплив на метаболізм інших речовин, опосередкований CYP2D6 та CYP 3A4.

Виведення. Середній період напіввиведення сертраліну становить приблизно 26 годин (22-36 годин). Відповідно, дворазове накопичення до стаціонарних концентрацій настає при щоденному прийомі через один тиждень. Фармакокінетика сертраліну пропорційна дозі в діапазоні 50-200мг.

Особливі групи пацієнтів

Фармакокінетичний профіль у літніх пацієнтів суттєво не відрізняється від такого у дорослих віком від 18 до 65 років.

Порушення функції органів

У пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10-29 мл/хв) після багаторазового прийому фармакокінетика сертраліну залишається незміненою. У пацієнтів з порушенням функції печінки період напіввиведення сертраліну збільшується, а AUC збільшується в 3 рази.

Сертралін ГЕКСАЛ є похідним тетрагідронафтилону і являє собоюантидепресант, вибірково інгібує зворотне захоплення серотоніну (5-НТ) у нервових закінченнях. Це призводить до посилення серотонінової дії без супутніх стимулюючого, седативного та кардіотоксичного ефектів. Можливий розвиток клінічно незначущої помірної брадикардії.

Відповідно до селективного пригнічення зворотного захоплення 5-НТ, Сертралін ГЕКСАЛ не викликає збільшення катехоламінергічної активності і не володіє антихолінергічною дією. Сертралін ГЕКСАЛ незначною мірою інгібує зворотний захватнорадреналіну і допаміну в нервових закінченнях.

Сертралін ГЕКСАЛ не впливає на психомоторні та когнітивні функції, навіть на фоні прийому алкоголю, не потенціює дію алкоголю, не має спорідненості з мускариновими (холінергічними), серотоніновими, допаміновими, гістаміновими, бензодіазепіновими, адренергічними ГАМК. Тривале застосування Сертраліну ГЕКСАЛу призводило до зниження активності нор-адренорецепторів головного мозку. Збільшення маси тіла в клінічних дослідженнях відзначено не було. У терапевтичних дозах Сертралін ГЕКСАЛ блокує зворотне захоплення серотоніну в тромбоцитах людини. Сертралін ГЕКСАЛу не викликає ні фізичної, ні психічної залежності.

Показання до застосування

- напади глибокої депресії

Спосіб застосування та дози

Лікування нападів глибокої депресії

Звичайна добова доза становить 50 мг. При необхідності доза повинна бути поступово збільшена на 50 мг з інтервалом не менше одного тижня. З урахуванням 24-годинного періоду напіввиведення сертраліну, дозу не слід змінювати частіше одного разу на тиждень. Максимальна добова доза становить 200 мг.

У разі тривалого лікування слід спробувати призначити можливості найнижчу дозу зтерапевтичною ефективністю.

Діти та підлітки віком до 18 років

Препарат не повинен застосовуватися при лікуванні дітей та підлітків віком до 18 років (дивіться розділ «Особливі вказівки»).

Оскільки період напіввиведення у пацієнтів похилого віку може збільшуватися, дозування у них має підтримуватися якомога нижчим.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Сертралін ГЕКСАЛ повинен застосовуватися з обережністю пацієнтів із порушеною функцією печінки. Хоча не ясно, чи необхідна корекція дози при порушенні функції печінки, повинна бути зменшена доза або збільшити інтервал між прийомами. Оскільки клінічних даних немає, СертралінГЕКСАЛ не слід застосовувати при тяжкому порушенні функції печінки.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Немає необхідності в корекції дози (дивіться розділ «Особливі вказівки»).

Спосіб та тривалість застосування

Препарат слід приймати один раз на день вранці або ввечері з достатньою кількістю рідини, незалежно від їди.

Антидепресивний ефект може з'явитися вже протягом 7 днів, проте, як правило, до досягнення повного ефекту проходить 2-4 тижні. Пацієнтів слід інформувати про це.

Тривалість застосування залежить від тяжкості захворювання. Після того, як затихнуть симптоми депресії, лікування має бути продовжено досить тривалий період часу, не менше 6 місяців, для того, щоб переконатися у відсутності симптомів депресії.

Слід уникати різкої відміни препарату. При завершенні лікування доза повинна поступово знижуватися протягом принаймні 1-2 тижнів, щоб зменшити ризик реакцій відміни (дивіться розділ «Особливі вказівки»). Якщо після зниження дози або відміни ліків відзначаються тяжкі симптоми відміни, слід прийняти останнюприйняту дозу ще раз для зменшення її наслідків і знижувати далі в менших дозах під керівництвом лікаря.